Имуран® (Imuran®)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
- D55-D59 Гемолитические анемии
- D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
- K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках
- L10 Пузырчатка [пемфигус]
- M05 Серопозитивный ревматоидный артрит
- M30 Узелковый полиартериит и родственные состояния
- M32 Системная красная волчанка
- M33 Дерматополимиозит
- T86 Отмирание и отторжение пересаженных органов и тканей
Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
азатиоприн | 50 мг |
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; крахмал прежелатинизированный; магния стеарат; стеариновая кислота. Оболочка таблетки: гипермеллоза; макрогол 400 (при гранулировании и нанесении оболочки в качестве растворителя используется вода очищенная, которая удаляется в процессе производства и в готовом продукте не присутствует) |
в блистере 25 шт.; в коробке 4 блистера.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — цитостатическое, противоопухолевое, иммунодепрессивное.
Блокирует клеточное деление в результате конкуренции с естественными пуриновыми основаниями ДНК и РНК.
Показания
Трансплантация органов, тяжелый ревматоидный артрит, системная красная волчанка, дерматомиозит, хронический активный гепатит, пемфигус вульгарис, узелковый периартериит, гемолитическая анемия, хроническая идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.
Противопоказания к применению
Угнетение гемопоэза, печеночная недостаточность, беременность, период грудного вскармливания, повышенная чувствительность к азатиоприну и/или меркаптопурину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
При нарушениях функции печени азатиоприн следует применять в минимальных дозах терапевтического диапазона доз.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек азатиоприн следует применять в минимальных дозах терапевтического диапазона доз.
Применение у детей
Применяется у детей по показаниям.
Применение у пожилых пациентов
Применяется в минимальных дозах рекомендуемого диапазона доз.
Побочные действия
Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), мегалобластный эритропоэз и макроцитоз, тошнота, рвота, анорексия, кожная сыпь, артралгии, миалгии, лекарственная лихорадка, холестатический гепатит, развитие вторичных инфекций; у реципиентов трансплантатов — эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ, панкреатит, некроз и перфорация кишечника, редко — острая почечная недостаточность, гемолитическая анемия, острые легочные заболевания, менингеальные реакции.
Взаимодействие
Усиливает эффект деполяризующих миорелаксантов и ослабляет — недеполяризующих. Иммуносупрессию потенцируют аллопуринол, оксипуринол, тиопуринол.
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым и детям.
Применение при трансплантации органов: до 5 мг/кг/сут в первый день терапии; поддерживающая доза — 1–4 мг/кг/сут в зависимости от клинических показаний и гематологической переносимости. Даже в случае применения низких доз, поддерживающую терапию Имураном следует проводить неопределенно длительно, поскольку существует риск отторжения трансплантата.
Применение при рецидивирующей форме рассеянного склероза: 2–3 мг/кг/сут; для достижения эффекта может потребоваться продолжительность лечения более 1 года. Контролировать прогрессирование болезни не всегда возможно после 2 лет терапии.
Применение при других заболеваниях: начальная доза 1–3 мг/кг/сут и должна подбираться в этом диапазоне доз в зависимости от клинического эффекта (который может быть не получен в течение недель и месяцев от начала лечения ) и изменений формулы крови. Если терапевтический эффект получен, то необходимо уменьшить поддерживающую дозу до минимального уровня, при котором сохраняется полученный эффект. Если в течение 3 мес клинический эффект не достигнут, то Имуран следует отменить. Однако при воспалительных заболеваниях кишечника лечение следует проводить, по крайней мере, в течение 12 мес, а терапевтический эффект может быть достигнут через 3–4 мес. Поддерживающая доза может колебаться от менее чем 1 до 3 мг/кг/сут, и определяется заболеванием, а также индивидуальным ответом пациента.
Опыт применения Имурана у пожилых пациентов ограничен. Хотя по имеющимся данным встречаемость побочных эффектов у пожилых не превышает таковую у других пациентов, принимающих Имуран, у них следует применять минимальные дозировки рекомендованного диапазона доз. Особое внимание должно быть уделено мониторированию гематологических показателей, уменьшению поддерживающей дозы до минимально допустимой для сохранения терапевтического эффекта.
У пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью должны применяться минимальные дозы терапевтического диапазона.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Производитель
WELLCOME FOUNDATION, Ltd. (Великобритания)
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Фармакодинамика
Тормозит рост и развитие иммунокомпетентных клеток (лимфоцитов, плазматических клеток), влияет на кооперативный иммунный ответ (Т-лимфоциты-макрофаги-B-лимфоциты), угнетает миграцию стволовых клеток. В больших дозах (10 мг/кг) угнетает функцию костного мозга, подавляет пролиферацию гранулоцитов, вызывает лейкопению.
Фармакокинетика
Имеет очень вариабельное всасывание. Биодоступность — 20%, поскольку быстро превращается в 6-меркаптопурин (биодоступность последнего — 60%). Cmax — 2 ч. Создает высокие концентрации в ткани печени, кишечника; уровень в почках, легких, селезенке, мышцах равен таковому в плазме. T1/2 — 5 ч.
Особые указания
В течение первых 8 недель лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови, в последующем - 1-2 раза в месяц, а также периодический контроль активности печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина.
При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола азатиоприн следует применять в более низких дозах.
3 отзыва
Внимание! Перед употреблением проконсультируйтесь с врачом. Вся информация размещенная на Сайте является исключительно личным мнением Пользователей или Администрации Сайта