Инкруз Эллипта®

3
Отпуск:
По рецепту
Действующее вещество:
Список взаимодействия ЛС:
Классификатор АТХ:

Фармакологические группы:

Состав и форма выпуска

Порошок для ингаляций дозированный белого цвета.

1 ячейка11 доза
умеклидиния бромид микронизированный 74.22 мкг, 55 мкг
что соответствует содержанию умеклидиния 62.5 мкг

1 для компенсации потерь при наполнении ячеек при производстве готового препарата смесь умеклидиния и вспомогательных веществ может закладываться в готовый препарат с избытком до 6% по умеклидинию.
2 указано номинальное количество действующего вещества, доставленное количество умеклидиния - 55 мкг, что соответствует указанной дозировке.
Вспомогательные вещества: магния стеарат - 75 мкг, лактозы моногидрат - до 12.5 мг.
30 доз - ингаляторы (1) (содержит 1 стрип, состоящий из 30 ячеек) - контейнеры (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство. Блокатор м-холинорецепторов длительного действия. Представляет собой производное хинуклидина, который действует на м-холинорецепторы различных подтипов.
Оказывает бронхорасширяющее действие, конкурентно ингибируя связывание ацетилхолина с м-холинорецепторами гладкой мускулатуры дыхательных путей. При проведении доклинических исследований на моделях in vitro данное соединение демонстрирует медленную обратимость действия на м3-подтипы мускариновых рецепторов, а на моделях in vivo была продемонстрирована длительность воздействия умеклинидия бромида после введения непосредственно в легкие.

Показания

В качестве поддерживающей бронхорасширяющей терапии, направленной на облегчение симптомов ХОБЛ.

Режим дозирования

Предназначен для ингаляционного применения. Применяют 1 раз/сут.

Противопоказания к применению

Тяжелые аллергические реакции на белок коровьего молока; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к компонентам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении умеклидиния бромида у беременных женщин ограничены. Применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Данные о выделении умеклидиния бромида с грудным молоком отсутствуют. Риск для детей, находящихся на грудном вскармливании, не может быть исключен. Решение об отмене препарата или о прекращении грудного вскармливания следует принимать в зависимости от соотношения предполагаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для ребенка.
Данные о влиянии умеклидиния бромида на фертильность человека отсутствуют. В доклинических исследованиях воздействия умеклидиния бромида на фертильность не обнаружено.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушением функции печени легкой или умеренной степени коррекция дозы не требуется. Исследований по применению умеклидиния у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени не проводилось.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам старше 65 лет коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, фибрилляция предсердий, наджелудочковая тахикардия, тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: кашель, назофарингит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны пищеварительной системы: запор, сухость во рту.
Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевыводящий путей.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь.

Взаимодействие

Согласно имеющимся клиническим данным, клинически значимых лекарственных взаимодействий не выявлено.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Невскрытый алюминиевый контейнер: 2 года.
Вскрытый алюминиевый контейнер: 6 недель.
В специально отведенном поле "Использовать до" на этикетке ингалятора напишите дату. Дату следует указать сразу после вскрытия алюминиевого контейнера.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Производитель

GLAXO OPERATIONS UK, Limited Великобритания

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Фармакокинетика

Всасывание
У здоровых добровольцев после ингаляции умеклидиния средняя максимальная концентрация (Сmах) достигалась через 5-15 мин. Абсолютная биодоступность умеклидиния при ингаляционном введении в среднем составляла 13% дозы с учетом весьма незначительного всасывания вещества в полости рта. После повторных ингаляций умеклидиния в течение 7-10 дней достигалось равновесное состояние с 1,5-2-кратным накоплением. После ингаляции умеклидиния его системная экспозиция была пропорциональна дозе.
Распределение
После внутривенного введения здоровым добровольцам средний объем распределения составлял 86 л. Связывание с белками плазмы крови человека in vitro в среднем составляло 89%.
Метаболизм
Исследования in vitro показали, что умеклидиний метаболизируется главным образом под действием изофермента CYP2D6 системы цитохрома Р450, и что он является субстратом переносчика Р-гликопротеина (P-gp). Основным путем метаболизма умеклидиния является окисление (гидроксилирование, О-деалкилирование) с последующей конъюгацией (глюкуронирование и т. д.), приводящей к образованию ряда метаболитов, обладающих либо более низкой фармакологической активностью, либо неустановленной фармакологической активностью. Системная экспозиция метаболитов низкая.
Лекарственные взаимодействия
Умеклидиний является субстратом переносчика Р-гликонротеина (P-gp) и изофермента CYP2D6. У здоровых добровольцев определяли влияние ингибитора переносчика P-gp верапамила (240 мг один раз в сутки) на фармакокинетику умеклидиния в равновесном состоянии. Влияния верапамила на Сmах умеклидиния не наблюдалось. Отмечалось приблизительно 1,4-кратное увеличение средней площади под фармакокинетической кривой (AUC) умеклидиния.
Влияние генотипически медленного метаболизма изофермента CYP2D6 на фармакокинетику умеклидиния в равновесном состоянии оценивалось у здоровых добровольцев (нормальный метаболизм изофермента CYP2D6 и медленный метаболизм изофермента CYP2D6). Клинически значимого различия в системной экспозиции умеклидиния (500 мкг) после повторных ежедневных ингаляций доз у лиц с нормальным и медленным метаболизмом изофермента CYP2D6 не наблюдалось.
Выведение
Плазменный клиренс умеклидиния после внутривенного введения составил 151 л/ч. Через 192 ч после внутривенного введения около 58% дозы вещества, меченного радиоактивным изотопом (или 73% выделенного радиоактивного вещества), выводилось кишечником.
Почками через 168 ч было выведено 22% дозы вещества, меченного радиоактивным изотопом (27% выделенного радиоактивного вещества).
Выведение связанного с препаратом вещества кишечником после внутривенного введения указывает на то, что препарат выделяется с желчью. Через 168 ч после перорального приема препарата здоровыми мужчинами основная масса радиоактивного вещества была выведена главным образом кишечником (92% принятой дозы вещества, меченного радиоактивным изотопом, или 99% выделенного радиоактивного вещества).
При пероральном приеме почками выводится менее 1% дозы вещества (1% выделенного радиоактивного вещества), что указывает на весьма незначительное всасывание при данном способе введения препарата.
После повторных ингаляций умеклидиния в течение 10 дней период полувыведения из плазмы составил в среднем 19 ч, при этом от 3% до 4% неизмененного вещества было выделено почками в равновесном состоянии.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Популяционный фармакокинетический анализ показал сходство фармакокинетики умеклидиния у пациентов с ХОБЛ в возрастной группе 65 лет и старше и в возрастной группе до 65 лет.
Пациенты с нарушением функции почек
При исследовании пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина < 30 мл/мин) не было получено данных, указывающих на увеличение системной экспозиции умеклидиния (Сmах и AUC). Отсутствуют признаки изменений связывания с белками крови у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени по сравнению со здоровыми добровольцами.
Пациенты с нарушением функции печени
При исследовании пациентов с нарушением функции печени умеренной степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) не было получено данных, указывающих на увеличение системной экспозиции умеклидиния (Сmах и AUC). Отсутствуют признаки изменений связывания с белками крови у пациентов с нарушением функции печени умеренной степени тяжести по сравнению со здоровыми добровольцами.
Исследований фармакокинетики умеклидиния у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени не проводилось.
Другие группы пациентов
Данные популяционного анализа фармакокинетики показали, что коррекции дозы умеклидиния в зависимости от возраста, расовой и половой принадлежности, применения ингаляционных глюкокортикостероидов или массы тела не требуется. При исследовании пациентов со слабой метаболической активностью изофермента CYP2D6 не было получено данных, указывающих на клинически значимое влияние генетического полиморфизма изофермента CYP2D6 на системную экспозицию умеклидиния.

Передозировка

При проведении клинических исследований не было получено данных о передозировке умеклидиния.
Симптомы
Передозировка умеклидиния может вызывать развитие симптомов и признаков, соответствующих нежелательным реакциям, развивающимся при ингаляционном введении известных антагонистов мускариновых рецепторов (например, сухость во рту, нарушения аккомодации и тахикардия).
Лечение
В случае передозировки требуется поддерживающая терапия и при необходимости за больным обеспечивается соответствующее наблюдение.
Дальнейшее лечение необходимо проводить в соответствии с клиническими показаниями.

Особые указания

Умеклидия бромид следует применять с осторожностью при тяжелых нарушениях со стороны сердечно-сосудистой системы (особенно сердечные аритмии); при закрытоугольной глаукоме; при задержке мочи.

Загрузка отзывов…
О препарате