Кардиоксан (Cardioxan)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
Состав и форма выпуска
1 флакон с лиофилизированным порошком для приготовления инъекционного раствора содержит дексразоксана гидрохлорида 500 мг; в коробке 1 флакон.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — кардиопротективное.
Является аналогом ЭДТА. В миокарде препарат подвергается гидролизу, в результате чего образуется активное соединение, затем, взаимодействуя с железом и медью, образует хелатные соединения, снижает образование комплекса доксорубицин-железо и свободных радикалов кислорода.
Показания
Прием антрациклинов (профилактика кардиотоксичности), антрациклиновая кардиомиопатия.
Противопоказания к применению
повышенная чувствительность к дексразоксану.
С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени и почек, у пациентов детского возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени. Учитывая наблюдавшиеся признаки нарушения функции печени при применении высоких доз дексразоксана, у пациентов с признаками нарушения функции печени рекомендуется проводить регулярный контроль печеночных проб.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции почек. В связи с тем, что при почечной недостаточности выведение дексразоксана может быть уменьшено, рекомендуется более пристальный контроль за возможным развитием гемотоксичности у пациентов с признаками нарушения функции почек.
Применение у детей
Переносимость и эффективность Кардиоксана у пациентов детского возраста окончательно не изучена.
Применение у пожилых пациентов
Для пациентов пожилого возраста специальной дозы не предусмотрено.
Побочные действия
В дозах, рекомендуемых для получения кардиопротективного эффекта, Кардиоксан не увеличивает частоту возникновения или степень клинических проявлений токсичности, возникающей на фоне стандартных химиотерапевтических режимов с включением доксорубицина, за исключением небольшого, но заметного усиления лейкопении и тромбоцитопении.
Кроме того, наблюдаются боли и раздражение в области введения препарата.
При применении препарата в значительно больших дозах (4500 мг/м2, Максимально Переносимая Доза /МПД/), наблюдаются следующие побочные эффекты:
Со стороны системы кроветворения: небольшая (переходящая в среднюю) лейкопения, небольшая (переходящая в среднюю) тромбоцитопения, анемия.
Со стороны свертывающей системы крови: нарушение свертываемости крови.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, преходящее повышение уровня печеночных ферментов, преходящее увеличение содержания триглицеридов и амилазы.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение содержания в моче железа и цинка.
Прочие: недомогание, небольшое повышение температуры тела, алопеция, снижение уровня кальция в сыворотке крови.
Взаимодействие
Препарат не влияет на противоопухолевую активность антрациклинового препарата.
Способ применения и дозы
В/в (лечение начинают одновременно с введением первой дозы антрациклина, препарат вводят в течение всего периода химиотерапии). Содержимое каждого флакона растворяют в 25 мл воды для инъекций. Полученный раствор (из необходимого числа флаконов) разводят в 200–250 мл раствора Рингера лактата или лактата натрия. Инфузию рекомендуется назначать за 40–60 мин до введения антрациклинов (инфузия Кардиоксана в течение 15–20 мин с последующим перерывом 25–30 мин). Взрослым — 20 мг на 1 мг/м2 антрациклина (при обычной схеме назначения). Суммарная доза не должна превышать 1000 мг/м2 . Разведенный раствор вводят не позднее 6 ч после приготовления.
Детям — 10–15 мг на 1мг/м2 антрациклина.
Условия хранения
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. После приготовления - 4 ч
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Производитель
NOVARTIS PHARMACEUTICALS UK, Ltd. Великобритания
NOVARTIS PHARMA, GmbH Германия
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Фармакокинетика
После в/в введения быстро распределяется по тканям с наивысшей концентрацией неизмененного препарата (ICRF -187) и гидролизированного активного метаболита (CRF -198) в печени и почках. Через ГЭБ не проникает. Связывание с белками плазмы низкое - менее 2%.
Кинетика дексразоксана соответствует двухфазной фармакокинетической модели с T1/2 15 мин и 140 мин соответственно. Около 40% неизмененного препарата выводится с мочой. При хронической почечной недостаточности выведение дексразоксана снижается.
Передозировка
Симптомы: лейкопения, тромбоцитопения, тошнота, рвота, диарея, кожные реакции и алопеция.
Лечение: симптоматическое. Специального антидота не существует.
Особые указания
Кардиоксан следует применять только пациентам, проходящим курс химиотерапии с включением доксорубицина. Для достижения полного кардиозащитного потенциала применение Кардиоксана следует начинать одновременно с приемом первой дозы доксорубицина.
При лечении Кардиоксаном необходим регулярный контроль картины периферической крови, особенно в течение первых 2 циклов терапии.
Учитывая наблюдавшиеся признаки нарушения функции печени при применении высоких доз дексразоксана, у пациентов с признаками нарушения функции печени рекомендуется проводить регулярный контроль печеночных проб.
В связи с тем, что при почечной недостаточности выведение дексразоксана может быть уменьшено, рекомендуется более пристальный контроль за возможным развитием гемотоксичности у пациентов с признаками нарушения функции почек.
При лечении Кардиоксаном следует использовать надежные методы контрацепции.
При использовании лиофилизата и приготовлении раствора следует соблюдать осторожность. Рекомендуется работать в перчатках. При попадании Кардиоксана на кожу или слизистые оболочки, их следует немедленно промыть водой.
Меры предосторожности
Нельзя вводить без предварительного разведения. Необходимо постоянно контролировать гематологические показатели, функции печени. В ходе инфузионной терапии Кардиоксан не следует смешивать ни с одним из известных лекарственных препаратов.
1 отзыв
Внимание! Перед употреблением проконсультируйтесь с врачом. Вся информация размещенная на Сайте является исключительно личным мнением Пользователей или Администрации Сайта