Леводопа + Бенсеразид (Levodopa + Benserazide)

3
Отпуск:
По рецепту
Действующее вещество:
Список взаимодействия ЛС:

Состав и форма выпуска

Капсулы твердые №00 корпус и крышечка непрозрачные, белого или почти белого цвета; содержимое капсулы - порошок или уплотненная порошковая масса от почти белого или белого с желтоватым оттенком цвета до белого с красновато-коричневатым или коричневатым оттенком цвета.

1 капс.
леводопа 200 мг
бенсеразида гидрохлорид 57 мг
что соответствует содержанию бенсеразида 50 мг

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат - 1 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 64 мг, кальция гидрофосфат - 150 мг, кремния диоксид коллоидный - 15 мг, кросповидон - 10 мг, магния стеарат - 3 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид - 2%, желатин - до 100%.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид - 2%, желатин - до 100%.

20 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
30 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
50 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
60 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
80 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
90 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
120 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
150 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
200 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (9) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (12) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (15) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (16) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (18) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (20) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Леводопа/бенсеразид - комбинированное противопаркинсоническое лекарственное средство, содержащее предшественник дофамина и ингибитор переферической декарбоксилазы ароматических L-аминокислот. При паркинсонизме нейромедиатор дофамин образуется в базальных ядрах в недостаточных количествах. Заместительная терапия проводится путем применения леводопы - непосредственного метаболического предшественника допамина. Большая часть леводопы превращается в дофамин в периферических тканях (кишечник, печень, почки, сердце, желудок), который не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта, поскольку периферический дофамин плохо проникает через ГЭБ, а также ответственен за большинство ее нежелательных реакций. Блокирование экстрацеребрального декарбоксилирования леводопы является весьма желательным. Это достигается одновременным введением леводопы и бенсеразида - ингибитора периферической декарбоксилазы ароматических L-аминокислот, который снижает образование допамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС - с одной стороны, и к уменьшению проявлений нежелательных реакций леводопы - с другой. Комбинация этих веществ в соотношении 4:1 обладает такой же эффективностью, как и леводопа в высоких дозах.

Показания

Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими средствами).

Синдром "беспокойных ног", в т.ч. идиопатический и у больных с хронической почечной недостаточностью, получающих диализ.

Противопоказания к применению

Тяжелые нарушения деятельности сердечно-сосудистой, эндокринной системы, печени, почек (за исключением пациентов с синдромом "беспокойных ног", получающих диализ), психические заболевания с психотическим компонентом, закрытоугольная глаукома, одновременный прием неселективных ингибиторов МАО или комбинации ингибиторов МАО типа A и МАО типа B, беременность, период лактации, женщины детородного возраста, не использующие надежные методы контрацепции, возраст до 25 лет; повышенная чувствительность к леводопе и/или бенсеразиду.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, потеря или изменение вкусовых ощущений, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны кожных покровов: зуд, сыпь.

Со стороны мочевыделительной системы: возможно незначительное изменение цвета мочи (как правило, приобретает красный оттенок и темнеет при отстаивании.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, ортостатическая гипотензия (ослабевает после уменьшения дозы), повышение АД.

Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, сокращение тромбопластинового времени.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, на более поздних стадиях лечения - самопроизвольные движения (хорея, атетоз), эпизоды "застывания", ослабление эффекта к концу действия дозы, феномен "включения-выключения", выраженная сонливость, эпизоды внезапной сонливости, усиление симптомов синдрома "беспокойных ног", ажитация, тревога, бессонница, галлюцинации, бред, временная дезориентация, депрессия.

Со стороны дыхательной системы: ринит, бронхит.

Со стороны лабораторных показателей: транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, повышение азота мочевины крови. Возможно изменение цвета или окрашивание биологических жидкостей или тканей, в частности, слюны, языка, зубов или слизистой оболочки полости рта.

Прочие: фебрильная инфекция.

Взаимодействие

При одновременном применении леводопы с антипсихотическими средствами (нейролептиками) производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина, пиридоксина возможно угнетение противопаркинсонического действия.

Антациды снижают степень всасывания леводопы на 32%.

При одновременном применении леводопы с бета-адреномиметиками возможны нарушения сердечного ритма.

При одновременном применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B) возможны нарушения кровообращения. Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норадреналина, инактивация которых замедляется под влиянием ингибиторов МАО.

При одновременном применении леводопы с м-холиноблокаторами возможно уменьшение противопаркинсонического действия; со средствами для наркоза - риск развития аритмии.

Сульфат железа снижает максимальные концентрации и AUC леводопы в плазме на 30-50%, что является клинически значимым изменением у некоторых, но не у всех пациентов.

Имеются данные об уменьшении биодоступности леводопы при одновременном применении трициклических антидепрессантов.

При одновременном применении леводопы с диазепамом, клозепином, метионином, клонидином, фенитоином возможно уменьшение противопаркинсонического действия.

Симпатомиметики (адреналин, норадреналин, изопротеренол, амфетамин). Не следует принимать одновременно, поскольку леводопа может потенцировать их действие.

При одновременном применении леводопы с солями лития возможно повышение риска развития дискинезий и галлюцинаций.

При одновременном применении леводопы с папаверина гидрохлоридом, резерпином возможно значительное уменьшение противопаркинсонического действия; с суксаметонием - возможны аритмии; с тубокурарином - повышение риска развития артериальной гипотензии.

При применении леводопы в комбинации с бенсеразидом, наряду с уменьшением ряда побочных эффектов со стороны нервной системы и сердечно-сосудистой системы, может наблюдаться тенденция к раннему развитию дискинезии и психических нарушений, что связано с действием леводопы.

Способ применения и дозы

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, применяемой лекарственной формы.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Фармакокинетика

Всасывание происходит в основном в верхних отделах тонкой кишки. Время достижения Cmax леводопы в плазме составляет 1 ч. Cmax в плазме и степень всасывания возрастают пропорционально дозе.

Прием пищи уменьшает скорость и степень всасывания.

Леводопа проходит через ГЭБ посредством насыщаемой транспортной системы и не связывается с белками плазмы.

Бенсеразид в терапевтических дозах не проникает через ГЭБ, накапливается, главным образом, в почках, легких, тонкой кишке и печени.

T1/2 основного метаболита из плазмы составляет 15-17 ч, и у пациентов, принимающих терапевтические дозы препарата, происходит его накопление.

T1/2 леводопы составляет 1.5 ч. Клиренс леводопы из плазмы составляет примерно 430 мл/мин.

Бенсеразид почти полностью элиминируется путем метаболизма. Метаболиты выводятся, главным образом, с мочой и, в меньшей степени, с калом.

Особые указания

Недопустимо внезапное прекращение приема леводопы; резкая отмена может приводить к развитию ЗНС.

Пациентам с открытоугольной глаукомой на фоне лечения следует регулярно контролировать внутриглазное давление.

В период лечения необходим контроль функции печени и почек, формулы периферической крови.

У пациентов с инфарктом миокарда, ИБС или аритмией в анамнезе необходимо регулярно оценивать функцию сердца (в частности, с помощью ЭКГ).

Препарат не должен применяться у пациентов со злокачественной меланомой (в т.ч. в случае предполагаемого диагноза, наличия недиагностированных образований кожи или при злокачественной меланоме в анамнезе).

У больных сахарным диабетом необходим частый контроль концентрации глюкозы в плазме крови и при необходимости коррекция дозы гипогликемических ЛС.

Лечение проводят вплоть до проведения хирургического вмешательства, требующего общей анестезии (за исключением применения галотана).

Лечение комбинацией леводопа+бенсеразид может повлиять на результаты лабораторного определения катехоламинов, креатинина, мочевой кислоты и глюкозы; возможна ложноположительная проба Кумбса.

У некоторых пациентов, принимающих агонисты допаминовых рецепторов, отмечены случаи патологического влечения к азартным играм, усиление либидо и гиперсексуальности.

У некоторых пациентов с болезнью Паркинсона отмечено появление поведенческих и когнитивных расстройств в результате неконтролируемого применения возрастающих доз препарата.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций; при возникновении эпизодов сонливости следует отказаться от вождения транспортных средств.

6 аналогов

Леводопа/Бенсеразид-Тева
Отпуск: По рецепту Класс: Дофаминомиметики в комбинациях
Мадопар®
Отпуск: По рецепту Класс: Дофаминомиметики в комбинациях
Мадопар® «125»
Класс: Дофаминомиметики в комбинациях
Мадопар® «250»
Класс: Дофаминомиметики в комбинациях
Мадопар®ГСС «125»
Класс: Дофаминомиметики в комбинациях
Очень плохо0 отзывов
Плохо0 отзывов
Нормально1 отзыв
Хорошо0 отзывов
Отлично0 отзывов
Татьяна
23 января 2020 в 12:01
0
Нормально
Нормальный эффект от препарата

Внимание! Перед употреблением проконсультируйтесь с врачом. Вся информация размещенная на Сайте является исключительно личным мнением Пользователей или Администрации Сайта

Оставить отзыв
Чтобы оставлять отзывы под своим именем, вам нужно авторизоваться на сайте
Креативный Опоссум
Креативный Опоссум
Ваша оценка
О препарате