Лейкладин (Leicladin)

5
Отпуск:
По рецепту

Состав и форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мл 1 фл.
кладрибин 1 мг 5 мг


5 мл - флаконы (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Аналог 2'-дезоксиаденозина, входящего в состав молекулы ДНК. Кладрибин проявляет цитотоксические эффекты (за счет активного метаболита 5'-трифосфата-2-хлор-2'-дезоксиаденозина) в отношении делящихся и неделящихся клеток, ингибируя синтез и репарацию ДНК (ингибирует рибонуклеотидредуктазу, катализирующую реакции образования дезоксинуклеозидтрифосфатов, ДНК-полимеразу и активирует специфическую эндонуклеазу, что приводит к одноцепочечным разрывам ДНК), что в конечном итоге приводит к гибели клетки. Лимфоидные клетки более чувствительны к препарату (т.к. обладают более высоким уровнем дезоксицитидинкиназы и низким уровнем активности 5'-нуклеотидазы), чем нелимфоидные.

Показания

— волосатоклеточный лейкоз.

Противопоказания к применению

— гиперчувствительность;

— умеренная или тяжелая хроническая почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин);

— умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (4 и более по шкале Чайлд-Пью);

— одновременное применение миелосупрессивных препаратов;

— детский возраст (до 16 лет);

— беременность;

— период лактации.

С осторожностью: угнетение функции костного мозга, инфекции.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при умеренной или тяжелой печеночной недостаточности (КК менее 50 мл/мин).

Лечение пациентов с легкой печеночной недостаточностью следует проводить под непосредственным контролем функции печени. Лечение должно быть прекращено в случае развития гепатотоксичности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при умеренной или тяжелой хронической почечной недостаточности (КК менее 50 мл/мин).

Лечение пациентов с легкой почечной недостаточностью следует проводить под непосредственным контролем функции почек. Лечение должно быть прекращено в случае развития нефротоксичности.

Применение у детей

Противопоказано: детский возраст до 16 лет.

Применение у пожилых пациентов

Необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами (в связи с отсутствием данных по фармакокинетике).

Побочные действия

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, панцитопения, апластическая и гемолитическая анемии; очень редко – миелодиспластический синдром.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, гастралгия, повышение билирубина и/или трансаминаз.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, периферические сенсорные нейропатии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, отеки.

Со стороны дыхательной системы: кашель, учащенное дыхание, интерстициальный пневмонит, изменение перкуторного звука и аускультативных характеристик дыхания.

Дерматологические реакции: сыпь, шелушение кожи, кожный зуд, крапивница.

Местные реакции: эритема, боль, отечность, тромбоз, флебит.

Прочие: гипертермия, слабость, астения, повышенная утомляемость, боль различной локализации, пурпура, петехии, носовые кровотечения, снижение иммунитета; предрасположенность к оппортунистическим инфекциям, инфекциям вызванными Herpes simplex, Herpes zoster, цитомегаловирусом.

Взаимодействие

При назначении одновременно или непосредственно после других миелотоксичных препаратов возможно аддитивное угнетение функции костного мозга. 

При назначении в высоких дозах в сочетании с циклофосфамидом и лучевой терапией возрастает нейротоксичность (необратимые пара- и тетрапарезы) и нефротоксичность (острая почечная недостаточность). 

Аллопуринол и антибиотики усиливают кожную сыпь. 

При смешивании с 5% раствором декстрозы - усиление деградации кладрибина.

Способ применения и дозы

В/в капельно, в виде 2-х или 24-х часовых инфузий. Дозу и продолжительность лечения устанавливают в зависимости от особенностей течения заболевания и тяжести состояния. Рекомендуемая доза - 0.09-0.1 мг/кг/сут в течение 7 дней. Данные об увеличении противоопухолевого эффекта при проведении дополнительных курсов отсутствуют. 

Перед введением необходимое количество концентрата разводят в 0.5-1 л 0.9% раствора натрия хлорида, для 24-х инфузий используют бактериостатический 0.9% раствор натрия хлорида (содержит в качестве консерванта бензиловый спирт).

Условия хранения

Список Б.

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 2 до 10 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению

Лейкладин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-001440/09 от 2009-03-02


Фармакокинетика

В СМЖ проникает 25% препарата. Подвергается внутриклеточному метаболизму. На начальном этапе фосфорилирование до 5'-монофосфата осуществляет дезоксицитидинкиназа. Поскольку уровень активности дезоксицитидинкиназы выше такового для 5'-нуклеотидазы, а также вследствие устойчивости препарата к действию аденозиндезаминазы, в клетке быстро накапливаются все три фосфорилированные формы 2-хлор-2'-дезоксиаденозина. При в/в введении T1/2 – 5.7-19.7 ч. Выводится преимущественно с мочой (35%), незначительное количество (1%) с фекалиями.

Передозировка

Проявляется необратимыми нарушениями со стороны центральной нервной системы (пара- и тетрапарезы, параличи), нефротоксическими эффектами, а также тяжелой миелосупрессией.

Лечение: прекращение терапии лейкладином. Симптоматические средства (эффективного антидота нет).

Особые указания

Лечение препаратом должно осуществляться под контролем врача, имеющего опыт применения противоопухолевой терапии. 

Миелосупрессия, вызываемая препаратом, дозозависима и обычно обратима, проявляется в течение месяца с момента лечения. Во время лечения и как минимум в течение 4-8 нед после необходим тщательный контроль гематологических показателей крови. 

Особую осторожность следует соблюдать пациентам с исходным угнетением функции костного мозга любого происхождения из-за риска проявления пролонгированной гипоплазии. 

В некоторых случаях лечение может привести к тяжелым формам иммуносупрессии с уменьшением уровня CD4 лейкоцитов. При возникновении гипертермии на фоне нейтропении необходим контроль общего состояния пациента в течение первого месяца лечения и в случае необходимости назначения антибактериальной терапии.  

В случае развития нейротоксичности лечение препаратом должно быть приостановлено до разрешения неврологической симптоматики. 

Лечение пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью следует проводить под непосредственным контролем функции почек и печени. Лечение должно быть прекращено в случае развития нефро- или гепатотоксичности. 

Необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами (в связи с отсутствием данных по фармакокинетике).

Очень плохо0 отзывов
Плохо0 отзывов
Нормально0 отзывов
Хорошо0 отзывов
Отлично1 отзыв
Алина
24 января 2020 в 16:58
0
Отлично
При лечении рассеянного склероза рекомендуют использовать Лейкладин в сочетании с базисной симптоматической поддерживающей терапией.

Внимание! Перед употреблением проконсультируйтесь с врачом. Вся информация размещенная на Сайте является исключительно личным мнением Пользователей или Администрации Сайта

Оставить отзыв
Чтобы оставлять отзывы под своим именем, вам нужно авторизоваться на сайте
Неискушенная Капибара
Неискушенная Капибара
Ваша оценка
О препарате