ЛОПЕРАМИД-АЛИУМ

Капсулы твердые желатиновые, размер №3, с корпусом серого цвета и крышечкой темно-зеленого цвета; содержимое капсул - порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Капсулы

Антидиарейное. Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландина. Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Абсорбируется в ЖКТ, метаболизируется в печени. Время достижения максимальной концентрации - около 8,5 ч после приема раствора и 5 ч - капсул; связывается с белками плазмы на 97%. Период полураспада составляет 9-14 ч (среднее 11 ч), выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями.

Острая и хроническая диарея (симптоматическая терапия), илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания твердости его консистенции).

Гиперчувствительность, дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой), язвенный колит в стадии обострения, острый псевдомембранозный колит, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 6 лет).

Противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку небольшое количество лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Противопоказан в детском возрасте до 4 лет.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе , вздутие, тошнота, запор, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Внутрь. При острой диарее: взрослые - 4 мг, затем по 2 мг; дети (старше 6 лет) - 2 мг, затем по 2 мг после каждого жидкого стула. При хронической диарее: взрослые - по 4 мг, затем в дозе, обеспечивающей частоту стула 1-2 раза в сутки (2-12 мг в сутки); максимальная суточная доза - 16 мг; дети - 2 мг, затем аналогично подбирают дозу, но не превышая максимальную суточную (6 мг на 20 кг массы тела).

При комнатной температуре.

Противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.

Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

После приема внутрь абсорбция лоперамида составляет около 40%, подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Небольшое количество неизмененного лоперамида поступает в системный кровоток. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в печени.

T_1/2 составляет 9-14 ч. Выводится через желчь с калом в виде конъюгированных метаболитов, незначительная часть выводится с мочой.

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

  Лечение: в качестве антидота используют налоксон. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Сразу после передозировки вводят активированный уголь и промывают желудок; при необходимости поддерживают функцию дыхания.

Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Если в течение 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить. У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС. В случае возникновения, слабости, усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется водить автомобиль или работать с техникой.