Лорафен (Lorafen)

25 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее, противорвотное действие. Механизм анксиолитического, седативного и снотворного действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Противосудорожное действие, по-видимому, частично обусловлено усилением пресинаптического торможения; подавляется распространение эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага. Миорелаксирующее действие связано прежде всего с подавлением спинальных полисинаптических афферентных проводящих путей и, по-видимому, торможением моносинаптических афферентных проводящих путей; возможно также и прямое тормозящее влияние на двигательные нервы и функцию мышц.

Острые приступы тревоги, эмоциональное напряжение, беспокойство, нарушение сна (затрудненное засыпание, неглубокий сон), премедикация, тошнота и рвота при химиотерапии (в комбинации с противорвотными средствами).

Гиперчувствительность, угнетение дыхания, тяжелая дыхательная недостаточность, нарушение сознания, миастения, острая закрытоугольная глаукома.

При беременности, особенно в I триместре, применяют только по строгим показаниям. Лоразепам и/или его метаболиты могут выделяться с грудным молоком. Следует иметь в виду, что у новорожденных бензодиазепины метаболизируются медленнее, чем у взрослых, поэтому возможно накопление активного вещества и/или его метаболитов в организме ребенка.

При нарушениях функции печени наблюдается минимальное увеличение T1/2 лоразепама.

С особой осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, слабость, головокружение, дезориентация, депрессия, головная боль, расстройство сна, транзиторные нарушения памяти, спутанность сознания.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Со стороны кожных покровов: эритема, крапивница.

Прочие: ослабление либидо, психофизическая зависимость, синдром абстиненции (при применении в течение длительного времени или в высоких дозах), нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Усиливает угнетение ЦНС с противоэпилептическими, антигистаминными препаратами, нейролептиками, антидепрессантами трициклической структуры, опиатами, алкоголем.

Концентрацию в сыворотке понижают пероральные контрацептивы.

Никотин ускоряет метаболизм.

Усиливает эффект курареподобных препаратов.

Внутрь, по 1–2 мг (при необходимости до 2,5 мг) 2–3 раза в сутки; бессонница — 1–4 мг за полчаса до сна.

Премедикация перед наркозом: взрослым — 2,5–5 мг, детям — 0,05 мг/кг.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

При приеме внутрь биодоступность составляет 95-99%. Связывание с белками плазмы - около 80%. Vd - 1.3 л/кг. Лоразепам метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием неактивных метаболитов. T1/2 составляет 8-15 ч. Выводится главным образом почками.

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, нарушение ориентировки, кома.

Лечение: симптоматическое.

С особой осторожностью применяют при подозрении на закрытоугольную глаукому, тяжелых хронических обструктивных заболеваниях легких, при коматозном состоянии, шоке, эпилепсии, нарушениях функции почек, гиперкинезах, гипопротеинемии, тяжелой депрессии, органических заболеваниях мозга, порфирии, психозах, при подозрении на апноэ во сне. При нарушениях функции печени наблюдается минимальное увеличение T1/2 лоразепама.

Развитие побочных реакций более вероятно в начале лечения и в случаях превышения рекомендуемых доз.

При длительном применении лоразепама возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости.

В случае применения лоразепама для премедикации может потребоваться уменьшение дозы производных фентанила, применяемых для вводного наркоза, при этом возможно уменьшение времени до выключения сознания с помощью индукционных доз.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим лоразепам, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Требуется особое внимание и тщательный подбор дозы для пациентов старшего возраста, с пониженной массой тела, церебральным склерозом, сердечной недостаточностью, гипотензией. Во время лечения не следует употреблять спиртные напитки, применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Нельзя резко прекращать лечение (обязательно постепенное снижение дозы).