Меркаптопурин (Mercaptopurin)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
Состав и форма выпуска
Таблетки | 1 таб. |
меркаптопурин | 50 мг |
50 шт. - флаконы (1) - пачки картонные.
50 шт. - флаконы (40) - коробки картонные.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство из группы антиметаболитов. Является аналогом пуриновых оснований - аденина, гуанина, гипоксантина, которые входят в состав нуклеиновых кислот. Включаясь в процессы превращения пуринов, меркаптопурин нарушает синтез нуклеотидов, что приводит к торможению синтеза ДНК в пролиферирующих клетках во время S-фазы клеточного цикла.
Показания
Острый миелолейкоз, обострения хронического миелолейкоза, хорионэпителиома матки, ретикулезы, острый лимфобластный лейкоз, хронический гранулоцитарный лейкоз.
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к меркаптопурину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение меркаптопурина при беременности возможно только по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
В период приема меркаптопурина женщины детородного возраста должны использовать надежные средства контрацепции.
В экспериментальных исследованиях установлено, что препарат обладает эмбриотоксическим и тератогенным действием.
Применение при нарушениях функции печени
При применении меркаптопурина у пациентов с нарушениями функции печени требуется коррекция режима дозирования.
Применение при нарушениях функции почек
При применении меркаптопурина у пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, диарея, внутрипеченочный холестаз, некроз гепатоцитов, язвы слизистой оболочки полости рта, язвы тонкого кишечника, панкреатит.
Аллергические реакции: лихорадка, развитие инфекционных заболеваний вследствие снижения иммунитета (преимущественно клеточного); редко - кожная сыпь.
Прочие: пигментация кожи, гиперурикемия, нефропатия.
Взаимодействие
Меркаптопурин уменьшает активность варфарина.
Доксорубицин повышает гепатотоксичность меркаптопурина.
При одновременном применении меркаптопурина с сульфасалазином или месалазином существует вероятность лекарственного взаимодействия вследствие ингибирования фермента тиопурин метилтрансферазы указанными аминосалицилатами in vitro.
При одновременном применении с метотрексатом наблюдается повышение концентрации меркаптопурина в плазме крови, по-видимому, обусловленное ингибированием метотрексатом (который является сильным ингибитором ксантиноксидазы) его метаболизма при "первом прохождении" через печень.
Аллопуринол повышает активность и токсичность меркаптопурина.
Условия хранения
Список А. При температуре не выше 25°С в сухом и недоступном для детей месте.
Срок годности
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Инструкция по медицинскому применению
Меркаптопурин - инструкция по медицинскому применению - РУ № П N016224/01 от 2015-06-10
Фармакокинетика
В незначительном количестве проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы низкое. Биотрансформация происходит в печени. Выводится почками, частично (7-39%) в неизмененном виде.
Особые указания
Не рекомендуют применять меркаптопурин у пациентов с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), с опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционными заболеваниями.
С осторожностью применяют меркаптопурин у пациентов с подагрой или нефролитиазом в анамнезе.
При применении меркаптопурина у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек требуется коррекция режима дозирования.
С осторожностью применяют меркаптопурин у пациентов, получавших ранее противоопухолевую или лучевую терапию.
В процессе лечения меркаптопурином систематически контролируют картину периферической крови, лабораторные показатели функции печени и почек, уровень мочевой кислоты в крови.
Для профилактики гиперурикемии следует увеличить объем потребляемой жидкости, применять средства, ощелачивающие мочу, а при необходимости - назначить аллопуринол. При одновременном применении меркаптопурина и аллопуринола дозу меркаптопурина снижают на 1/4-1/3 от исходной.
В экспериментальных исследованиях установлено, что меркаптопурин обладает канцерогенным и мутагенным действием.
Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.
Отзывы