Фармакологические группы:
Показания
Раствор для инъекций: профилактика уротоксичности цитостатиков, геморрагический цистит, вызванный алкилирующими агентами.
Раствор для ингаляций: хронический и обструктивный бронхит, бронхиальная астма, эмфизема и ателектаз легких, бронхоэктатическая болезнь, послеоперационная аспирационная пневмония при нейрохирургических и торакальных операциях.
Аэрозоль назальный: ринит.
Противопоказания к применению
Индивидуальная непереносимость.
Астения, обусловливающая неэффективность кашля.
Бронхиальная астма без сгущения слизи в бронхиальном дереве.
Беременность и грудное вскармливание.
У пожилых пациентов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Рекомендации FDA категории С. Препарат не рекомендован в период беременности и грудного вскармливания.
Побочные действия
Сердечно-сосудистая система: гипотензия, тахикардия.
Пищеварительная система: тошнота и рвота, диарея (при разовой дозе, превышающей 60 мг/кг), неприятный привкус во рту.
Дыхательная система: раздражение слизистой оболочки полости носа (при интраназальном применении), кашель, чувство жжения и боли за грудиной, бронхоспазм (при ингаляционном применении).
Мочевыделительная система: гематурия.
Со стороны нервной системы: головная боль, утомляемость, раздражительность, депрессия, энцефалопатия (в комбинации с ифосфамидом).
Дерматологические: флебит в месте введения (редко).
Гиперчувствительность: аллергические реакции.
Канцерогенность (мутагенность): исследования канцерогенности месны не проведены. Мутагенна в тесте Эймса на Salmonella typhimurium, микроядерном тесте у мышей, повышает частоту обменов сестринских хроматид и хромосомных аберраций РНА-стимулированных лимфоцитов in vitro.
Другие: боли в конечностях.
Взаимодействие
Несовместим в одном инфузионном растворе с цисплатином.
Можно смешивать в одном флаконе с ифосфамидом и циклофосфамидом.
Не влияет на терапевтическую эффективность винкристина, доксорубицина, кармустина, метотрексата, а также на активность сердечных гликозидов.
Инактивирует мехлорэтамин.
Способ применения и дозы
Раствор для инъекций: профилактика индуцированных ифосфамидом геморрагических циститов - вводят внутривенно струйно (медленно) 240 мг/м2 или 20 % от дозы цитостатика одновременно с цитостатиком и через 4 и 8 ч после оксазафосфорина. При непрерывной инфузии (24 ч) цитостатика вводят в дозе 20 % от дозы цитостатика в начале инфузии, затем в дозе 100 % - в течение 24 ч инфузии и еще 6-12 ч в той же дозе - после окончания инфузии.
Раствор для ингаляций: 1-2 ампулы в чистом виде или в разведении 1:2 с водой 3-4 раза в сутки. Продолжительность курса лечения составляет от нескольких дней до нескольких недель.
Эндотрахеально - по 1-2 мл, растворенных в 1-2 мл дистиллированной воды или изотонического раствора. Препарат вводится при помощи трубки для трахеостомии или внутритрахейного зонда. Процедуру повторяют каждый час до момента разжижения и эвакуации секрета. Инстилляция в гайморовы пазухи при гайморите после лаважа - 2-3 мл неразведенного раствора каждые 2-3 дня.
Аэрозоль назальный вводится по 1 дозе (1 впрыскивание) в каждую ноздрю 4 раза в сутки.
Фармакодинамика
Муколитик и антидот акролеина. Муколитическое действие обусловлено наличием сульфгидрильной группы в составе молекулы активного вещества, способствующей разрыву дисульфидных связей, препарат снижает вязкость секрета верхних отделов дыхательных путей, отделяемого придаточных пазух носа, наружного слухового прохода.
В виде дисульфида инертен, восстанавливается в канальцах почек до SH-месны, связывающейся и обезвреживающей уротоксические метаболиты оксазафосфоринов (для ифосфамида - 4-гидроксифосфамид и акролеин), которые раздражают слизистую оболочку мочевого пузыря. В результате взаимодействия с двойной связью молекулы акролеина образуется стабильный нетоксичный тиоэфир. Противоопухолевое действие препарата не ослабляется.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется в тонкой кишке (не зависит от приема пищи). 45-79 % биодоступности при внутривенном введении. Связь с белками плазмы 69-75 %. Биотрансформация быстрая, посредством окисления до одного метаболита (дисульфида месны). Период полувыведения месны 0,36 ч, димесны - 1,17 ч. Максимальная концентрация свободных тиоловых соединений в моче - через 2-4 ч. 25 % принятой дозы обнаруживают в моче в виде свободной месны в первые 4 ч. Элиминация осуществляется почками (32 % в неизмененном виде, 33 % в виде дисульфида месны). Полностью выводится в течение 8 ч, причем в первые 4 ч выведение происходит в форме SH-месны. Максимальное выведение через 2-3 ч после внутривенного введения. В сравнении с последним режим комбинированного введения приводит к увеличению системной экспозиции до 150 % и обеспечивает более постоянное выведение месны с мочой на протяжении суток. При ингаляционном введении быстро всасывается из дыхательных путей и выводится в неизмененном виде.
Передозировка
Нет данных.
Особые указания
Неиспользованное содержимое ампул следует выбрасывать в связи с тем, что их содержимое быстро окисляется.
Отзывы