Фармакологические группы:
Описание лекарственной формы
Таблетки, таблетки покрытые оболочкой.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство алкилирующего действия. Оказывает более селективное цитостатическое действие в отношении миелоидных клеток, чем производные азотистого иприта и антагонисты фолиевой кислоты. В относительно низких дозах избирательно подавляет рост гранулоцитов.
Показания
Хронический миелолейкоз, эритремия, истинная полицитемия, эссенциальная тромбоцитемия, миелофиброз.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, тромбоцитопения, панцитопения; состояние после радио- или химиотерапии опухолей; бластная трансформация; беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (исключая применение по "жизненным" показаниям).C осторожностью. Оспа ветряная, опоясывающий лишай, подагра, нефроуролитиаз, эпилепсия, ЧМТ (в т.ч. в анамнезе).
Побочные действия
Лейкопения, тромбоцитопения, анемия (в т.ч. апластическая); сосудистая дистония, уртикальная сыпь, мультиформная экссудативная эритема, алопеция, "аллопуриноловая сыпь", сухость кожи (до полного агидроза), сухость слизистой оболочки полости рта, хейлоз, катаракта, гинекомастия, миастения гравис, геморрагический цистит; аменорея, дисменорея, гиперурикемия, стоматит, снижение АД, снижение аппетита, чрезмерная утомляемость или слабость, снижение массы тела; повышение давления в нижней полой вене (в т.ч. на фоне окклюзии "печеночных" вен), сопровождающееся варикозным расширением вен пищевода; атрофия гепатоцитов.
При длительном лечении - интерстициальный фиброз легких, кальциноз легких.
При применении в высоких дозах - гипербилирубинемия, желтуха, вено-окклюзионная болезнь печени, фиброз печени с гепатоцеллюлярной атрофией и некрозом печени; аменорея, снижение половой функции у мужчин, азооспермия, атрофия тестикул; хромосомные аберрации в клетках; слабость, тошнота, рвота, диарея, язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, гиперпигментация кожи, судороги.
Взаимодействие
Меркаптопурин, азатиоприн усиливают угнетающее влияние на кроветворение. Тиогуанин увеличивает вероятность развития узловой регенеративной гиперплазии печени, портальной гипертензии, варикозного расширения вен пищевода.
Способ применения и дозы
Внутрь. При обострении хронического миелолейкоза с умеренной спленомегалией и числом лейкоцитов до 200 тыс./мкл, при эритремии и тромбоцитемии - 4-6 мг/сут (60 мкг/кг) в 1-3 приема. При резко выраженной спленомегалии и большем числе лейкоцитов - 8-10 мг в 2-3 приема. При уменьшении количества лейкоцитов до 40-50 тыс./мкл - максимальная суточная доза - 4 мг; курс лечения - 3-5 нед. Высшие дозы: разовая - 6 мг, суточная - 10 мг; поддерживающая доза - 0.5-2 мг/сут.
Условия хранения
Список А.: В защищенном от света месте.
Срок годности
60 мес.
Форма выпуска
В таблетках по 0,002 г (2 мг) в упаковке по 50 штук.
Особые указания
В период лечения необходимо контролировать картину периферической крови в период индукции ремиссии - 1 раз в неделю, при проведении поддерживающей терапии - 1 раз в месяц. Лечение прекращают при снижении числа лейкоцитов до 2-2.5 тыс./мкл или тромбоцитов - до 100 тыс./мкл. Пациентам с гиперурикемией и/или гиперурикозурией необходима коррекция этих состояний до начала лечения бусульфаном. Детям назначают препарат в исключительно редких случаях.
Отзывы