Гипогликемическое средство, инсулин короткого действия. Взаимодействует со специфическим рецептором внешней мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс. Через активацию биосинтеза цАМФ в жировых клетках и клетках печени или непосредственно проникая в мышечные клетки, инсулин-рецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназы, пируваткиназы, гликогенсинтетазы и др.). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка, снижением скорости продукции глюкозы печенью и др.

Продолжительность действия препаратов инсулина в основном обусловлена скоростью всасывания, которая в свою очередь зависит от нескольких факторов (от дозы, способа и места введения). После п/к начало эффекта - через 0.5 ч, максимальный эффект - через 1-3 ч, продолжительность действия - 8 ч.

Показания

1.Сахарный диабет типа 1 (инсулинзависимый).

2.Сахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый): при полной или частичной резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, при интеркуррентных заболеваниях, при оперативных вмешательствах (моно- или комбинированная терапия);

3.Диабетический кетоацидоз, кетоацидотическая и гиперосмолярная кома.

Режим дозирования

Доза и кратность введения инсулина определяются врачом индивидуально в каждом конкретном случае на основании концентрации глюкозы в крови. Вводят п/к, в/м или в/в

Противопоказания к применению

Гипогликемия, повышенная чувствительность к препаратам инсулина

Применение при беременности и кормлении грудью

Инсулин монокомпонентный свиной не следует применять при беременности

Применение при нарушениях функции почек

Дозу инсулина необходимо корректировать при выраженных нарушениях функции почек у лиц старше 65 лет

Применение у детей

Инсулин монокомпонентный свиной не следует применять у детей раннего возраста

Побочные действия

В начале терапии - нарушение зрения, отеки конечностей.

При введении слишком большой дозы инсулина или нарушении режима питания (пропуск приема пищи), а также при чрезмерной физической нагрузке - гипогликемия ("холодный" пот, бледность кожных покровов, нервозность, тремор, беспокойство, чрезмерная утомляемость или слабость, нарушение ориентации, головокружение, головная боль, выраженное чувство голода, временное нарушение зрения, тошнота, тахикардия, в тяжелых случаях - потеря сознания, кома).

Системные аллергические реакции: повышенное потоотделение, рвота, затруднение дыхания, сердцебиение, головокружение.

Местные реакции: покраснение, припухлость, зуд (обычно преходящие, исчезают при дальнейшей терапии); при частых инъекциях в одно и то же место - липодистрофия.Передозировка. Симптомы: гипогликемия.

Лечение: прием внутрь сахара или продуктов, богатых углеводами (конфеты, печенье, сладкий фруктовый сок); в тяжелых случаях при потере сознания - в/в введение 40% раствора декстрозы, в/м, п/к или в/в введение глюкагона, при восстановлении сознания - прием пищи, богатой углеводами.

Взаимодействие

Гипогликемический эффект инсулина повышают ингибиторы МАО, алкоголь, неселективные бета-адреноблокаторы, сульфаниламиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты, содержащие этанол; понижают - пероральные контрацептивы, ГКС, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, гепарин, препараты лития, трициклические антидепрессанты.

Под влиянием резерпина и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия инсулина.

Способ применения и дозы

П/к, в/м, в/в. Рекомендуется п/к введение в область бедра (место наиболее медленного и равномерного всасывания препарата); допускается также п/к введение в переднюю брюшную стенку, ягодицу или область дельтовидной мышцы плеча.

Доза препарата определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае на основании уровня глюкозы в крови. В среднем суточная доза - 0.5-1 МЕ/кг массы тела.

Препарат вводится за 30 мин до приема пищи или легкой закуски, содержащей углеводы. Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной.

Выполнение инъекции в складку кожи уменьшает риск попадания в мышцу.

Необходимо менять места инъекций в пределах анатомической области, чтобы предотвратить развитие липодистрофии.

В/м и в/в вводят только под контролем врача.

Инсулин короткого действия обычно используется в комбинации с инсулином среднего или длительного действия.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре 1–10 °C (не замораживать).

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Фармакокинетика

Всасывание и начало действия зависят от способа введения (п/к, в/м), места введения (живот, бедро, ягодицы), объема инъекции, концентрации инсулина в препарате и др. Распределяется в тканях неравномерно. Не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Разрушается инсулиназой, в основном в печени и почках. T1/2 - несколько минут. Выводится почками (30-80%).

Передозировка

Симптомы: гипогликемия (чувство голода, слабость, потливость, тремор, головная боль, сердцебиение), в тяжелых случаях — гипогликемическая кома (потеря сознания, судороги, угнетение сердечной деятельности).

Лечение: прием сладкого чая или сахара; при гипогликемической коме — 20–40 мл (до 100 мл) 40% раствора глюкозы в/в струйно, глюкагон п/к.

Особые указания

Перед применением флакон необходимо нагреть до комнатной температуры, встряхнуть; резиновый колпачок флакона протереть спиртом или йодом.