Морацизин (Moracizine)

В состав входит активный компонент: морацизин.

Упаковка: банка из темного стекла по 0,5 кг или 1 кг; полиэтиленовый пакет по 5 кг или 10 кг.

Вид кристаллического порошка белого цвета или с кремовым оттенком, хорошо растворимого в воде. Также порошок имеет свойство темнеть на свете.

Антиаритмическое средство. 

Блокирует "быстрые" Na+-каналы, снижает возбудимость, скорость проведения импульсов и автоматизм, замедляет проведение возбуждения через AV узел, по ножкам Гиса и волокнам Пуркинье. 

Уменьшает длительность потенциала действия в волокнах Пуркинье, снижает эффективный рефрактерный период. 

Снижает максимальную скорость фазы 0 деполяризации (Vmax), не влияя на амплитуду потенциала действия и максимальный диастолический потенциал. Не оказывает влияния на рефрактерные периоды предсердий, AV узла и ЛЖ, в минимальной степени действует на реполяризацию желудочков. Не влияет на проводимость в SA узле, в предсердиях (у больных с уже имеющимися нарушениями возможно дальнейшее их снижение), незначительно удлиняет продолжительность синусового цикла и время восстановления активности SA узла.

Практически не действует на сократимость миокарда, МОК, ОПСС (способен вызывать небольшое повышение АД и ЧСС) и давление в легочной артерии. 

У лиц со сниженной сократимостью миокарда снижает УОК и МОК, сердечный индекс, повышает давление в легочных капиллярах и сопротивление сосудов малого круга кровообращения. 

Обладает выраженной местноанестезирующей и мембраностабилизирующей активностью. 

Оказывает слабое коронаролитическое, спазмолитическое, м-холиноблокирующее и антигистаминное действие, подавляет агрегацию тромбоцитов. 

Не влияет на ЦНС и концентрацию пролактина в крови. 

Эффект развивается через 2 ч, достигает максимума к 6 ч и продолжается 10-24 ч

Препарат применяют и назначают при:

• Желудочковой и предсердной экстрасистолии;

• Пароксизмальной желудочковой тахикардии;

• Пароксизмальной предсердной тахикардии;

• Пароксизмальной мерцательной тахиаритмии;

• Аритмии на фоне интоксикации сердечных гликозидов

В/в, В/м. Режим дозирования и схемы лечения препаратом Морацизин определяются врачом индивидуально для каждого конкретного случая.

Рекомендуемая суточная доза 600-900 мг, разделенная на 3 приема, интервал между применениями 8 часов. Дозу при необходимости повышают на 150 мг в сутки каждые 3 дня до достижения суточной дозы 900 мг

Противопоказан при:

• Гиперчувствительности к основному компоненту морацизину;

• АV блокада,

• Тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

• Синоатриальная блокада;

• Хроническая сердечная недостаточность;

• Блокада ножек пучка Гиса,

• Слабость синусного узла,

• Тяжелая артериальная гипотензия;

• Кардиогенный шок,

• Гипотония,

• Инфаркт миокарда.

При постинфарктном кардиосклерозе, инфаркте миокарда (подострый период), коронарокардиосклерозе, брадикардии, AV-блокаде I степени, артериальной гипотензии, при проведении электрокардиостимуляции, нарушении электролитного баланса, печеночной или почечной недостаточности, выраженной гипертрофии миокарда, кардиомегалии, в возрасте до 18 лет препарат применяют с особой осторожностью

Беременным женщинам прием препарата Морацизин возможен только за рекомендацией врача, если польза от терапии в значительной мере превышает потенциальный риск для плода.

На время терапии препаратом следует прекратить кормление грудью.

Со стороны ССС: проаритмогенное действие (желудочковые аритмии), мерцательная аритмия, брадикардия, повышение АД, снижение АД (особенно при в/в введении), боль в грудной клетке, AV блокада, внутрижелудочковая блокада, развитие или усугубление СН (одышка, периферические отеки). 

Со стороны нервной системы: нечеткость зрительного восприятия, головная боль, головокружение, тремор, атаксия, шум в ушах, дизартрия, нистагм, гиперестезия, парестезии, нервозность, тревожность, нарушения сна, повышенная утомляемость, слабость, галлюцинации, амнезия. 

Со стороны пищеварительной системы: диарея, сухость во рту, тошнота, рвота, гастралгия, редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатотоксичность. 

Местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте введения. 

Прочие: аллергические реакции, миалгия, редко - лихорадка.

Несовместим с ингибиторами МАО (интервал после приема ингибиторов МАО не менее 14 дней), др. антиаритмическими ЛС (усиление аритмогенного действия). 

Циметидин замедляет метаболизм морацизина, повышая концентрацию в плазме на 40%. При одновременном приеме повышает концентрацию теофиллина в крови.

Хранить при температуре до +25°С, избегать попадания солнечых лучей и влаги.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать после окончания срока годности, указанной на упаковке.

Абсорбция - высокая; ее скорость замедляется при приеме через 30 мин после еды, при этом полнота абсорбции не изменяется. 

Биодоступность - 30-40%, TCmax в плазме - 0.5-2 ч, Cmax прямо пропорциональна принятой дозе. Связь с белками плазмы - 95%. 

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. T1/2 - 1.5-3 ч. 

Выводится преимущественно в виде метаболитов, через кишечник - около 60%; почками - около 40%; в неизмененном виде - 1%. 

Отмечается небольшое повторное всасывание в кишечнике с последующим прохождением через печень. Проникает через ГЭБ. 

При гемодиализе практически не удаляется.

Симптомы: рвота, вялость, обморочные состояния, кома, снижение АД, AV блокада, усиление проявлений СН, инфаркт миокарда, аритмии (включая брадикардию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков, асистолию), диспноэ. 

Лечение: если принято недавно - промывание желудка, мониторирование сердца, дыхания и функции ЦНС.

Лечение рекомендуется начинать в стационаре из-за риска аритмогенного действия;

Прекращать предшествующую антиаритмическую терапию до начала лечения морацизином в сроки равные, 1-2 T1/2 из плазмы. 

Во время лечения необходимо периодически проводить холтеровское мониторирование ЭКГ (из-за риска аритмогенного действия в течение 1 нед лечения, не зависящего от дозы); 

Пробу с нагрузкой и/или программированную чреспищеводную электростимуляцию (оценить эффективность лечения и аритмогенное действие). 

При желудочковой тахикардии эффективность морацизина сопоставима с хинидином и дизопирамидом; по сравнению с хинидином имеет лучшую переносимость. 

Пропущенная доза - принять как можно скорее, если обнаружено в течение 4 ч; не принимать, если обнаружено позднее; не удваивать дозы. 

Некоторых больных, хорошо поддающихся лечению, можно переводить на прием препарата каждые 12 ч для облегчения соблюдения режима лечения. 

Частота возникновения головокружения и тошноты может увеличиваться с повышением дозы. 

Следует соблюдать осторожность при любом хирургическом вмешательстве (включая хирургическую стоматологию) или неотложном лечении. 

У больных старше 65 лет может потребоваться уменьшения дозы. 

Безопасность и эффективность у детей не определены. 

Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных не проведено. 

Нельзя вводить препарат под кожу (из-за раздражающего действия). 

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.