Налоксона тридеканоат

субстанция-порошок; банка (баночка) 0.1 кг;
субстанция-порошок; банка (баночка) 0.5 кг;
субстанция-порошок; банка (баночка) 1 кг;

Блокирующее опиатные рецепторы.

-Острая интоксикация наркотическими анальгетиками: полными (морфин, тримеперидин, фентанил) и частичными (бупренорфин) агонистами и агонистами-антагонистами (пентазоцин, буторфанол, налбуфин и др.) опиоидных рецепторов; 

-Прекращение действия наркотических анальгетиков в послеоперационный период (для ускорения выхода из наркоза); 

-Алкогольная кома; 

-Восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков; диагностика опиоидной зависимости; 

-Артериальная гипотензия при септическом шоке (в составе комбинированной терапии).

При передозировке опиоидов: начальная доза для взрослых — 0,4 мг, при отсутствии эффекта инъекции повторяют с интервалом в 2–3 мин, максимальная суммарная доза — 10 мг; детям (начальная доза) — 5–10 мкг/кг. Если самостоятельное дыхание не восстанавливается после введения 10 мг вещества, то диагноз отравления наркотическими анальгетиками как причина дыхательной супрессии ставится под сомнение.

В анестезиологии: 0,1–0,2 мг каждые 2–3 мин до появления адекватной легочной вентиляции и пробуждения больного; детям — 0,001–0,002 мг/кг в/в, при отсутствии эффекта — повторно до 0,1 мг/кг каждые 2 мин до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности в/в инъекции вводят в/м или п/к дробными дозами; у новорожденных — в начальной дозе 0,01 мг/кг.

При депрессии дыхания у новорожденных, вызванной введением наркотических анальгетиков во время родов: 0,1 мг/кг в/м, п/к или в/в, впоследствии возможно профилактическое введение в дозе — 0,2 мг (0,06 мг/кг) в/м.

Для диагностики опиоидной зависимости: 0,8 мг в/в.

Гиперчувствительность.

Категория действия на плод по FDA — C.

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор, судороги, нервозность, возбуждение, раздражительность, усталость, нарушение поведения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, аритмия, повышение или снижение АД.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота,

Прочие: повышенное потоотделение, отек легких, аллергические реакции.

После введения в высоких дозах (особенно в послеоперационном периоде у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы): прекращение анальгезии, возбуждение, снижение/повышение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких, остановка сердца.

Значительно снижает или купирует эффекты наркотических анальгетиков (агонистов или агонистов-антагонистов), в т.ч. буторфанола, налбуфина, пентазоцина, фентанила. Уменьшает гипотензивное действие клонидина.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

24 мес.

Не использовать после окончания срока годности указанного на упаковке. 

По рецепту.

Предупреждает или купирует вызванные опиоидами эффекты, в т.ч. угнетение дыхания и гипотензию, а также дисфорический и психотомиметический эффекты агонистов-антагонистов. 

К налоксону не развивается толерантность и лекарственная зависимость. 

У лиц с наркотической зависимостью провоцирует развитие абстинентного синдрома.

T1/2 из плазмы у взрослых — 30–81 (64±12) мин, у новорожденных — 3,1±0,5 ч.

Метаболизируется в печени, выводится почками (в течение 72 ч 70% введенной дозы). 

Проходит через плаценту. 

После введения эффект развивается через 2 мин и продолжается 30–240 мин (в зависимости от дозы и способа введения).

Учитывая, что длительность действия некоторых наркотических анальгетиков может превышать таковую налоксона, необходимо постоянное наблюдение за больным и создание условий, обеспечивающих проведение ИВЛ и других реанимационных мероприятий.

У пациентов с опиоидной зависимостью налоксон вызывает неясные боли, диарею, гипертермию, ринорею, чиханье, появление "гусиной кожи", потливость, тошноту, рвоту, нервозность, слабость, раздражительность, тремор, спазмы в эпигастральной области, тахикардию.