Напотон (Napoton)

1 драже содержит хлордиазепоксида 5 или 10 мг; в блистере 10 шт.; в коробке 3 блистера.

Анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы бензодиазепина.

Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Оказывает выраженное седативное действие.

Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания. В первые 3-5 дней приема может оказывать умеренный снотворный эффект (облегчает засыпание), а также незначительно снижать АД.

Вызывает умеренную мышечную релаксацию, обладает слабым противоэпилептическим эффектом.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептической активности, но не снимается возбужденное состояние очага.

Угнетает центральные симпатические влияния, обладает антиаритмическим эффектом. Вызывает расслабление мускулатуры матки, обладает антигипоксическими свойствами (в т.ч. при инфаркте миокарда)

-Неврозы, 

-Реактивные депрессии, 

-Нарушения сна, 

-Абстинентный синдром, 

-Судорожное состояние, 

-Климактерические и предменструальные состояния, 

-Премедикация.

-Гиперчувствительность, 

-Порфирия, 

-Острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, 

-Острые интоксикации ЛС, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные ЛС), 

-Миастения, 

-Шок, 

-Кома, 

-Закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), 

-Тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), 

-Тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), 

-Беременность (особенно I триместр), период лактации, 

-Возраст до 6 лет (безопасность и эффективность не определены).

C осторожностью. 

Гиперкинез, гипопротеинемия (заболевания, приводящие к ее развитию), органические заболевания головного мозга, бронхоспастический синдром, почечная и/или печеночная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, психозы (парадоксальное усиление симптоматики), нарушение глотания у детей, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Противопоказано.

-Головокружение, 

-Спутанность сознания, 

-Нарушение памяти и концентрации внимания, 

-Торможение психических и двигательных реакций,

-Нарушение походки, 

-Затруднение дыхания, 

-Кожная сыпь; 

При длительном применении в высоких дозах — привыкание и лекарственная зависимость.

Антипсихотические ЛС (нейролептки), снотворные ЛС, трициклические антидепрессанты, наркотические анальгетики, ЛС для общей анестезии, миорелаксанты и этанол повышают седативный эффект.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин, дисульфирам, пероральные контрацептивы) увеличивают концентрацию и удлиняют действие препарата (за счет торможения печеночного метаболизма).

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность (фенобарбитал и фенитоин ускоряют метаболизм хлордиазепоксида).

Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию лекарственной зависимости.

Антациды снижают скорость (но не полноту абсорбции) хлордиазепоксида (Css, возникающая при длительном приеме этих ЛС, не меняется).

Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД.

На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

Может повышать токсичность зидовудина.

Теофиллин, применяемый в малых дозах, извращает седативное действие хлордиазепоксида.

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. В редких случаях хлордиазепоксид подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина.

Взрослым: внутрь, по 5–10 мг 2–4 раза в сутки, при состояниях напряжения и беспокойства в сочетании с нарушениями сна — по 10–20 мг 1 раз в сутки за 1–2 ч до сна; в психиатрической практике — начинают с 50–100 мг/сут, затем — до 300 мг/сут в 3–4 приема; при алкогольном возбуждении — более 300 мг/сут. Пожилым людям — 5–10 мг/сут в 1–2 приема.

Детям: внутрь, от 4 до 7 лет — по 5–10 мг/сут, 8–14 лет — по 10–20 мг/сут, 15–18 лет — по 20–30 мг/сут в 3–4 приема.

При конматной температуре.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года.

Не применять после окончания срока годности, указанной на упаковке. 

По рецепту. 

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы) – выраженная сонливость, вялость, слабость, снижение мышечного тонуса, длительная спутанность сознания, дезориентация, неразборчивая речь, угнетение рефлексов, кома; возможны также угнетение дыхания, гипотензия. 

Лечение: индукция рвоты, немедленное промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия, в/в инфузия растворов (для усиления диуреза), обеспечение адекватной вентиляции легких; в случае гипотензии – введение норэпинефрина. При развитии возбуждения не следует применять барбитураты. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

При длительном применении (в течение нескольких месяцев), особенно в высоких дозах, возможны привыкание, лекарственная зависимость. 

Отмену хлордиазепоксида следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены, характеризующегося тремором, судорогами, абдоминальными или мышечными спазмами, рвотой, испариной. 

При резкой отмене возможны также психомоторное возбуждение, страх, вегетативные нарушения, бессонница. 

Не следует принимать хлордиазепоксид свыше 4 недель без повторной оценки состояния больного для принятия решения о необходимости продолжения терапии. 

При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени. 

Во время лечения и в течение 3 дней после его отмены необходимо исключить прием алкогольных напитков; 

Пациентам необходимо воздерживаться (во время лечения) от занятий, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.