Найзилат® (Niselat)

4
Отпуск:
По рецепту
Действующее вещество:
Список взаимодействия ЛС:

Фармакологические группы:

Описание лекарственной формы

Капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с характерным запахом.

Фармакологическое действие

НПВС, неселективный ингибитор ЦОГ. Амтолметин гуацил является предшественником толметина. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, десенсибилизирующее действие, обладает гастропротекторным эффектом. Подавляет провоспалительные факторы, снижает агрегацию тромбоцитов; угнетает ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает образование простагландинов (в т.ч. в очаге воспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (простагландины, гистамин, брадикинины, цитокины, факторы комплемента). Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности; снижает концентрацию биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами; увеличивает порог болевой чувствительности рецепторного аппарата. Устраняет или уменьшает интенсивность болевого синдрома, уменьшает утреннюю скованность и отеки, увеличивает объем движений в пораженных суставах через 4 дня лечения.

Защитное действие амтолметин гуацила на слизистую оболочку желудка реализуется путем стимуляции рецепторов капсаицина (также их называют ваниллоидными рецепторами), присутствующих в стенках ЖКТ. Вследствие того, что в составе амтолметин гуацила присутствует ванилиновая группа, он может стимулировать капсаициновые рецепторы, что, в свою очередь, вызывает высвобождение пептида, кодируемого геном кальцитонина (ПКГК), и последующее увеличение продукции оксида азота (NO). Оба этих действия создают противовес отрицательному эффекту, вызываемому снижением количества простагландинов из-за ингибирования ЦОГ. Амтолметин гуацил хорошо переносился пациентами при длительном применении (в течение 6 месяцев)

Показания

ревматоидный артрит;

остеоартроз;

анкилозирующий спондилит;

суставной синдром при обострении подагры;

бурсит;

тендовагинит;

болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания к применению

  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);

  • эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;

  • активное желудочно-кишечное кровотечение;

  • цереброваскулярное или иное кровотечение;

  • воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

  • гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

  • декомпенсированная сердечная недостаточность;

  • печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

  • выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

  • прогрессирующие заболевания почек;

  • подтвержденная гиперкалиемия;

  • период после проведения аортокоронарного шунтирования;

  • артериальная гипертензия;

  • врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозно-галактозная мальабсорбция;

  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

  • беременность;

  • период лактации;

  • возраст до 18 лет;

  • повышенная чувствительность к амтолметину, толметину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата при беременности или в период грудного вскармливания не установлена. 

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1–10%); нечасто (0,1–1%); редко (0,01–0,1%); очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения и частота неизвестна.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота; нечасто — диспепсия, дискомфорт в желудке и кишечнике, вздутие живота; редко — боли в животе, диарея, рвота, запоры, гастрит; очень редко — пептическая язва, нарушения функции печени.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — повышение содержания азота мочевины в крови, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль сонливость; редко — депрессия.

Со стороны сосудов: часто — подъем АД.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны иммунной системы: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Общие расстройства: часто — слабость; нечасто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); редко — повышенная потливость, лихорадка, лимфоаденопатия; очень редко — отек языка.

Взаимодействие

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

Снижает эффективность урикозурических, гипотензивных ЛС и диуретиков.

Усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты эстрогенов, ГКС и минералкортикоидов.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.

Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата.

У некоторых пациентов с нарушениями функции почек совместный прием НПВП и ингибиторов АПФ может привести к дальнейшему ухудшению функционирования почек.

Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь. Для сохранения гастропротективного действия препарата Найзилат® следует принимать на голодный желудок.

Рекомендуемая доза амтолметин гуацила составляет 600 мг 2 раза в сутки. В зависимости от степени контроля симптомов заболевания поддерживающая доза может быть снижена до 600 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 1800 мг.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
амтолметин гуацил 600 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 40,1 мг; гипромеллоза (15 cps) — 6 мг; лактозы моногидрат (Flowlac 100) — 120,3 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,6 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 24 мг; магния стеарат — 8 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза (5 срs) — 12,5 мг; титана диоксид — 6,25 мг; макрогол 400 — 1,25 мг

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг. По 10 табл. в блистере из непрозрачной ПВХ/ПВДХ-пленки/алюминиевой фольги. По 2 бл. помещают в пачку картонную.

Производитель

Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия. Dr. Reddy’s Laboratories Ltd., India.

Адрес места производства. Formulations Technical Operations-Unit II, Sy. No. 42, 45 & 46, Bachupally Village, Bachupally Mandal, Medchal Malkajgiri District, Telangana State, India - 500 090.

Сведения о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу представительства фирмы Д-р Редди’с Лабораторис Лтд. в России. 115035, Москва, Овчинниковская наб., 20, стр. 1.

Тел.: (495) 795-39-39; факс: (495) 795-39-08.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Всасывание амтолметин гуацила после приема внутрь является быстрым и полным. В основном, препарат концентрируется в стенках желудка и кишечника, где в течение 2 ч после приема поддерживается его очень высокая концентрация. Время достижения Cmax после приема внутрь - 20-60 мин.

Связывание с белками плазмы - 99%.

Метаболизм

После всасывания амтолметин гуацил сразу подвергается гидролизу эстеразами плазмы крови с образованием трех метаболитов: MED5, толметин и гвиакол, которые трансформируются до активного метаболита толметина, последний проникает в ткани, оказывая фармакологическое действие. Основной путь метаболизма толметина - окисление метальной группы у бензольного кольца в карбоксильную.

Выведение

T1/2 у взрослых - около 5 ч. В течение 24 ч препарат практически полностью выводится из организма в форме глюкуронидов (с мочой - 80%, с желчью - 20%).

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Специфического антидота не существует.

Особые указания

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. Лечение следует прекратить за 48 ч до определения 17-кетостероидов.

Влияние на способность к вождению транспорта и занятию потенциально опасными видами деятельности. 

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Очень плохо0 отзывов
Плохо0 отзывов
Нормально0 отзывов
Хорошо1 отзыв
Отлично0 отзывов
Снежана Белова
20 июля 2017 в 15:48
0
Хорошо
Я пила его около двух недель. Болевые ощущения в течение примерно двух-трех дней снизились до приемлемого уровня. Полностью боль не прошла, но до конца приема препарата колено у меня незначительно болело только в определенных положениях. Никаких побочек на ЖКТ, которых я опасалась изначально, не заметила. Прекратила пить в связи с изменившимся планом лечения. Понравился как обезболивающий препарат для условно длительного приема (только после консультации с лечащим врачом).

Внимание! Перед употреблением проконсультируйтесь с врачом. Вся информация размещенная на Сайте является исключительно личным мнением Пользователей или Администрации Сайта

Оставить отзыв
Чтобы оставлять отзывы под своим именем, вам нужно авторизоваться на сайте
Деликатный Осьминог
Деликатный Осьминог
Ваша оценка
О препарате