Нефопам (Nefopam)

Раствор для инфузий и в/м введения прозрачный, бесцветный, без запаха.

Вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфата дигидрат - 16.1075 мг, натрия гидрофосфата додекагидрат - 1.72 мг, вода д/и - до 1 мл.

2 мл - ампулы нейтрального стекла (5) - упаковки ячейковые контурные из пленки поливинилхлоридной (1) - пачки картонные.

Анальгетик центрального действия. Механизм действия, по-видимому, связан с влиянием на допаминовые, норадреналиновые и серотониновые рецепторы в ЦНС. 

Обладает некоторой м-холинолитической и симпатомиметической активностью. 

Химическая структура и свойства нефопама не позволяют отнести его ни к опиоидным анальгетикам, ни к НПВС. Не оказывает противовоспалительного и жаропонижающего действия. Не влияет на систему свертывания крови и не вызывает раздражения слизистой оболочки желудка.

-Острый и хронический болевой синдром (в т.ч. головные боли, ревматические боли, боли в суставах и костях, боли внутренних органов), при подготовке к операции и в послеоперационном периоде, боли при травмах; 

-Зубная боль, обезболивание во время проведения стоматологических процедур и операций; 

-Для обезболивания родов и в послеродовом периоде.

В/м, в/в. Дозу устанавливают индивидуально. В зависимости от выраженности болевого синдрома принимают внутрь по 30-90 мг 3 раза/сут. В/м - по 20 мг 3-4 раза/сут. В/в вводят по 20 мг (в физиологическом растворе или растворе глюкозы) 3-4 раза/сут.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь и при в/в введении составляет 120 мг.

Во время введения нефопама и в течение 15-20 мин после инъекции пациент должен находиться в положении лежа.

-Эпилепсия, 

-Указания в анамнезе на судорожный синдром, 

-Повышенная чувствительность к нефопаму.

Применение нефопама при беременности и в период лактации возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В экспериментальных исследованиях тератогенное действие нефопама не выявлено. Нефопам выделяется с грудным молоком.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функций печени.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, нарушения сна, нервозность, нарушения мышления, головная боль, ощущение пелены перед глазами; в редких случаях - эйфория, галлюцинации, судороги.

Прочие: повышенное потоотделение, тахикардия, задержка мочи.

Не рекомендуется одновременное применение препарата с наркотическими средствами (анальгетики, противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависимости), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками не бензодиазепинового ряда (такие, как мепробамат), снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидамидом и другими седативными средствами, так как это может усилить угнетение ЦНС и привести к снижению внимательности.

Этанол и этанолсодержащие препараты усиливают седативный эффект препарата

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Нефопам является ненаркотическим анальгезирующим средством центрального действия, структурно отличающимся от других известных анальгетиков.
In vitro, ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс.

In vivo, у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным м-холинблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления.

После введения одной дозы 20 мг внутримышечно, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30-60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл. Период полувыведения составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг, период полувыведения (Т1/2) в среднем составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 71-76%. Биотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопама.

Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных.

Выводится в основном почками: 87% введенной дозы присутствует в моче, менее 5% введенной дозы выводится в неизменном виде.

Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6%, 3% и 36% соответственно от дозы введенной внутривенно.

Симптомы: тахикардия, судороги, галлюцинации.

Лечение: симптоматическое, кардиологический и респираторный мониторинг в условиях стационара.

С осторожностью применяют у пациентов с глаукомой, задержкой мочи, гипертрофией простаты, нарушениями функций печени или почек, при тахикардии, а также у лиц пожилого возраста.

Клинический опыт применения нефопама у пациентов с инфарктом миокарда недостаточен.

Не рекомендуется применять нефопам при одновременном лечении ингибиторами МАО. С осторожностью применять у пациентов, получающих антидепрессанты.

На фоне лечения возможно обратимое розовое окрашивание мочи, что не имеет клинического значения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.