Рифапекс (Rifapex)

3
Действующее вещество:
Список взаимодействия ЛС:
Категория риска для беременных:
C — по FDA США
Классификатор АТХ:

Фармакологические группы:

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
рифапентин 150 мг
вспомогательные вещества: МКЦ (RANQ PH 102); карбоксиметилкрахмал натрия; крахмал прежелатинизированный; натрия аскорбат; натрия лаурилсульфат; динатрия эдетат; гипролоза (Klucel EXF); кремния диоксид коллоидный (Aerosil 200); кальция стеарат
оболочка: гипромеллоза (Methocel E5 LVP); гипромеллоза (Methocel E5 LVP); макрогол 4000; титана диоксид; тальк; краситель железа оксид красный (Sicopharm Red 30); симетикона эмульсия (30%)

в стрипе 8 шт.; в пачке картонной 1 или 8 стрипов; или в пакетах ПЭ по 100 и 500 шт.; в контейнере из ПЭ 1 пакет.

Фармакологическое действие

Рифапентии является производным рифамицина и обладает примерно таким же профилем микробиологической активности, как рифампиции, ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу в чувствительных штаммах Mycobacterium tuberculosis, но не в клетках млекопитающих. В пределах терапевтических концентраций рифапентин проявляет бактерицидное действие как против внеклеточных, так и внутриклеточных бактерий М. tuberculosis.

При лечении туберкулеза резистентные бактерии, присутствующие в небольшом количестве среди большой популяции чувствительных микроорганизмов, могут быстро размножиться и стать преобладающими. Следует определять чувствительность изолятов М. tuberculosis к изониазиду, рифампицину, пиразинамиду, зтамбутолу, рифапентину и к другим противотуберкулезным препаратам. Если результаты тестов свидетельствуют о резистентности к любому из этих препаратов и пациент не отвечает на лечение, то необходимо изменить режим терапии. Существует высокий уровень перекрестной резистентности М.tuberculosis между рифапентином и другими рифамицинами, тогда как бактерии M.tuberculosis, резистентные к рифампицину и рифапентину не обладают перекрестной резистентностью к другим противотуберкулезным препаратам нерифамицинового ряда, таким как изониазид и стрептомицин.

Показания

  • назначается в комплексной терапии, в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами, не принадлежащими к группе рифамицина.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к рифамицинам;

  • заболевания печени и желудочно-кишечного тракта в острой фазе;

  • беременность;

  • период лактации;

  • тромбофлебит;

  • дети до 12 лет;

С осторожностью:

  • у пациентов с выраженным атеросклерозом;

  • при носительстве гепатита В и С.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Применять с осторожностью при носительстве гепатита В и С.

Противопоказан при заболеваниях печени в острой фазе.

Применение у детей

Противопоказан детям до 12 лет.

Побочные действия

Аллергические реакции: лихорадка, дерматит, эозинофилия, анафилактический шок.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея. Повышение активности "печеночных" трансаминаз, лекарственный гепатит, желтуха.

Со стороны системы крови: тромбоцитопения, лейкопения, анемия.

Взаимодействие

Рифапентин индуцирует ферменты системы цитохрома Р450; ускоряет метаболизм лекарственных средств.

Пиразинамид замедляет выведение рифапентина.

Изониазид с рифапентином, протионамид с рифапентином - синергисты; при их сочетании повышается антимикробная активность.

Не рекомендуется одновременное назначение рифапентина с ПАСК, т.к. ПАСК нарушает всасывание рифапентина.

Пациентам, принимающим антациды, рекомендуется принимать рифапентин не менее чем за 1 ч или спустя 2 ч после приема антацидов.

Одновременный прием алкоголя может увеличить риск поражения печени.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки.

Суточная доза рифапентина — 10 мг/кг массы тела 2–3 раза в неделю.

Одновременно с рифапентином в острой фазе лечения назначают противотуберкулезные препараты первого ряда (изониазид, этамбутол, пиразинамид) в дозах, соответствующих инструкциям по применению этих препаратов.

При необходимости в/м вводится стрептомицин, или при устойчивости к нему, канамицин.

При непереносимости одного из препаратов, назначаемых с рифапентином, его можно заменить на протионамид, циклосерин или левофлоксацин.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Фармакокинетика

Биодоступность после приема одной дозы 600 мг составляет 70%. После приема 600 мг максимальная концентрация рифапентина в плазме достигается через 5-6 ч. Степень связывания с белками плазмы рифапентина и его активного метаболита 25-дезацетилрифапентина составляет 97.7 и 93.2 % соответственно. С мочой экскретируется 17% рифапентина и родственных соединений. Период полувыведения рифапентина составляет приблизительно 14-17 часов.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, желтуха, тромбоцитопения, лейкопения, анемия.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, назначение желчегонных препаратов, диуретиков.

Особые указания

Рифапентин может придавать красновато-оранжевый цвет моче, коже и секретируемым жидкостям.

Пациентам, принимающим рифапентин, не следует носить контактные линзы. Во время лечения рифапентином необходимо: ежемесячное проведение анализов крови, мочи; определение активности "печеночных" трансаминаз; билирубина прямого и непрямого.

Клинический материал для культивирования микобактерий и определения их чувствительности необходимо брать до начала лечения, а также в процессе лечения после двух-трехдневного перерыва в лечениии с целью мониторинга терапевтического ответа.

Рифапентин нельзя комбинировать с препаратами, принадлежащим к группе рифамицина. Пероральные контрацептивы в комбинации с рифапентином малоэффективны. Следует использовать другие средства контрацепции.

При назначении преднизолона, сердечных гликозидов (производных наперстянки), феназепама совместно с рифапентином, следует учитывать снижение концентрации этих препаратов.

1 аналог

Пентакокс®
Отпуск: По рецепту
Загрузка отзывов…
О препарате