Саквинавира мезилат

Таблетки покрытые оболочкой.

Антиретровирусный препарат, ингибитор протеазы ВИЧ.

Протеаза ВИЧ является важнейшим вирусным ферментом, необходимым для процесса специфического расщепления вирусных структурных полипептидов Gag и Gag-Pol. Эти вирусные полипептиды содержат участок расщепления, который распознается только протеазой ВИЧ и близкородственными вирусными протеазами.

Действующее вещество препарата представляет собой пептидоподобный структурный аналог этих участков расщепления - является селективным и обратимым ингибитором протеазы ВИЧ, предотвращает образование полноценных инфекционных вирусных частиц.

В отличие от аномальных нуклеозидов (включая зидовудин, зальцитабин) активное вещество препарата оказывает непосредственное угнетающее действие на фермент вируса, не подвергаясь предварительно метаболическим превращениям, усиливает противовирусный эффект ингибиторов обратной транскриптазы и применяется обычно в комбинации с последними.

СПИД (преимущественно в составе комбинированной терапии).

Повышенная чувствительность к любому другому компоненту препарата, ритонавиру;

• одновременный прием терфенадина, астемизола, цизаприда, пимозида, амиодарона, флекаинида, пропафенона (жизне-угрожающие аритмии); рифампицина (тяжелая гепатоцеллюлярная токсичность); дигидроэрготамина, эргометрина, эрготамина, метилэргометрина (острая токсичность); симвастатина, ловастатина (рабдомиолиз); триазолама, мидазолама перорального применения (продолжительная/чрезмерная седация);

• тяжелая печеночная недостаточность;

• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

Комбинация с ритонавиром противопоказан пациентам с:

• врожденным или документально подтвержденным приобретенным удлинением интервала QT;

• электролитными нарушениями, особенно с нескорректированной гипокалиемией;

• при использовании с некоторыми препаратами, которые обладают одновременно фармакокинетическим взаимодействием и способностью удлинять интервалы QT и/или PR).

Безопасность применения таблеток препарата у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

Учитывая значительно меньшую концентрацию препарата в сыворотке крови по сравнению со взрослыми, детям не следует применять таблетки без ритонавира.

Аллергические реакции на компоненты таблеток препарата: зуд, кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны пищеварительной системы: язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, тошнота, чувство дискомфорта и боли в животе, желтуха, увеличение активности трансаминаз в плазме крови.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, астения, ощущение онемения конечностей, невропатия, судорожные припадки.

Прочие: боли в мышцах и костях, фарингит, гемолитическая анемия, тромбофлебит.

При применении в комбинации с ингибиторами обратной транскриптазы - зидовудином, зальцитабином - количество побочных эффектов возрастает.

Малоизученно.

При одновременном приеме с лекарственными средствами, стимулирующих активность ферментных систем печени (индукторов микросомальных ферментов), в т.ч. дифенина, карбамазепина, рифампицина, снижается концентрация препарата в плазме крови и уменьшается его эффективность.

Назначается только в комбинации с ритонавиром!

Строго соблюдать предписанный режим приема!

Принимают внутрь, во время или не позднее 2 ч после приема пищи. Как при монотерапии, так и в составе комбинированной терапии в среднем - по 600 мг 3 раза/сут после еды (не позднее, чем через 2 ч).

Стандартный режим дозирования

Взрослые и подростки старше 16 лет: в комбинации с ритонавиром (усиленный режим) 1000 мг 2 раза/сут и ритонавир 100 мг 2 раза/сут в комбинации с другими антиретровирусными препаратами; таблетки Саквинавира мезилата и ритонавир принимают внутрь одновременно и не позднее 2 часов после приема пищи; в комбинации с другими ингибиторами протеазы ВИЧ для ознакомления с рекомендованными дозами и возможными побочными эффектами других антиретровирусных препаратов следует изучить инструкции по их применению.

Таблетки назначается только в комбинации с ритонавиром.

Пациентов нужно информировать, что препарат не излечивает ВИЧ-инфекцию и что у них могут развиваться ассоциированные с ней заболевания, включая оппортунистические инфекции. Также необходимо сообщить о возможности развития нежелательных явлений при комбинированном применении нескольких препаратов.

Не следует превышать рекомендованные дозы препарата в комбинации с ритонавиром, поскольку степень удлинения интервалов QTи PR может возрастать с увеличением концентрации препарата.