Синекван (Sinequan®)

Антидепрессивное средство (трициклический антидепрессант), производное дибензоксепина. Оказывает антидепрессивное, анксиолитическое (антипаническое), некоторое анальгезирующее (центрального генеза), противоязвенное, противозудное действие.

Обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к H1-гистаминовым рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием. Обладает свойствами антиаритмического ЛС подгруппы 1a, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду).

Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС (снижение их обратного всасывания). Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования их обратного захвата мембранами пресинаптических нейронов. При длительном применении снижает функциональную активность бета-адрено- и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Механизм противоязвенного действия обусловлен способностью блокировать H2-гистаминовые рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки ослабляет боль, способствует ускорению заживления язвы).

Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью.

Оказывает центральное анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Механизм действия при нервной булимии неясен (может быть сходным с таковым при депрессии). Показан отчетливый эффект препарата при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.

Оказывает анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Механизм анксиолитического действия связан с уменьшением скорости возбуждения locus ceruleus путем регуляции функций альфа2- и бета-адренергических рецепторов и кругооборота норадреналина.

Повышает настроение, устраняет депрессию, апатию, подавленность, состояние внутренней напряженности и страха. Оказывает терапевтический эффект при вегетативных нарушениях невротического происхождения.

Первоначально проявляется анксиолитическое действие, а оптимальный антидепрессивный эффект развивается через 2-3 нед лечения.

Депрессия (в т.ч. инволюционная депрессия, маниакально-депрессивный психоз), тревожность (неврозы, алкоголизм, органические заболевания ЦНС, психозы), чувство 

Нарушения сна невротического генеза. Премедикация перед проведением эндоскопии и др. диагностических процедур, осуществляемых без общей анестезии (в/м введение).

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, демпинг-синдром, предменструальный синдром, боли неврогенного характера (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические заболевания, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или др. периферическая невропатия), головная боль, мигрень (профилактика), кожный зуд при идиопатической холодовой крапивнице.

Гиперчувствительность, применение совместно с ингибиторами МАО и за 2 нед перед началом лечения, инфаркт миокарда (острый и подострый периоды), острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными ЛС, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV блокада II ст.), период лактации, детский возраст (до 12 лет).C осторожностью. Хронический алкоголизм, бронхиальная астма, маниакально-депрессивный психоз, угнетение костномозгового кроветворения, беременность (особенно I триместр), заболевания ССС (стенокардия, аритмия, блокады сердца, ХСН, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия), инсульт, нарушение моторной функции ЖКТ (риск возникновения паралитической непроходимости), внутриглазная гипертензия, печеночная и/или почечная недостаточность, тиреотоксикоз, гиперплазия предстательной железы, задержка мочи, шизофрения (возможна активация психоза), эпилепсия, пожилой возраст.

Внутрь, во время или сразу после еды (для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка) 1-2 раза в сутки. При умеренно выраженной степени депрессии и/или тревожности назначают 75 мг/сут, в дальнейшем постепенно подбирают индивидуально эффективную дозу, которая обычно составляет 75-150 мг/сут.

При значительной выраженности депрессии и тревожности - до 300 мг/сут. У больных с минимально выраженными нарушениями эффективные дозы - 25-50 мг/сут. Однократная доза должна не превышать 150 мг.

При расстройствах сна большую часть суточной дозы принимают вечером. Длительность лечения - в среднем 2-3 нед. В период окончания терапии следует постепенно снижать дозу до полной отмены препарата. Для премедикации вводят в/м в дозе 25-50 мг за 30-60 мин перед исследованием.