Тамоксифен (Tamoxifen)

1 таблетка содержит тамоксифена цитрата 10 или 20 мг; во флаконах по 30 или 100 шт., в коробке 1 флакон.

Таблетки от белого до белого с сероватым или кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской для дозировки 10 мг, с фаской и риской для дозировки 20 мг.

Фармакологическое действие — антиэстрогенное, противоопухолевое.

Рак молочной железы (эстрогензависимый), ановуляторное бесплодие, некоторые виды мужского бесплодия.

Повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому компоненту препарата; беременность и период кормления грудью; детский возраст (данные по эффективности и безопасности у детей отсутствуют).

Диспепсия, головокружение, отеки, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия, кератопатия, ретинопатия, дисменорея, приливы, метроррагия, зуд вульвы, обратимое кистозное набухание яичников.

Внутрь, при раке молочной железы — по 10–20 мг 2 раза в день (на курс — 2,4–9,6 г); лечение следует продолжать в течение 1–2 мес после появления признаков регрессии процесса.

При комнатной температуре (не выше 25 °C).

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность эстрогену тамоксифен, связываясь с эстрогенными рецепторами, не влияет на синтез ДНК в ядре, а угнетает, деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток в результате их гибели.

При приеме внутрь тамоксифен хорошо всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 часов после приема однократной дозы.- Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недель приема. Связь с белками плазмы - 99 %. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов, в метаболизме участвует изофермент CYP2C9. Путем деметилирования тамоксифен метаболизируется в N-дезметилтамоксифен, который в свою очередь путем N-деметилирования трансформируется в N-дездиметиловый метаболит. Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полувыведения от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным периодом полувыведения в течение 7 дней. Выводится преимущественно через кишечник, в основном в виде метаболитов; незначительное количество - почками.