Телзир® (Telzir)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
Описание лекарственной формы
Суспензия от белого до серовато-белого цвета с характерным запахом винограда и мяты.
Фармакологическое действие
Противовирусное средство, является пролекарством ампренавира. Ампренавир - непептидный конкурентный ингибитор ВИЧ-протеазы. Блокирует способность вирусной протеазы расщеплять полипротеины-предшественники, необходимые для репликации вируса. Ампренавир является избирательным ингибитором репликации ВИЧ-1 и ВИЧ-2.
Показания
Лечение ВИЧ-инфекции (в комбинации с ритонавиром).
Режим дозирования
Индивидуальный, в зависимости от применяемой схемы лечения.
Противопоказания к применению
Умеренные или тяжелые нарушения функции печени; одновременное применение (в комбинации с ритонавиром) с препаратами с узким терапевтическим индексом, являющимися субстратами CYP3A4, с препаратами метаболизирующимися при участии изофермента CYP2D6; одновременное применение (в комбинации с ритонавиром) с рифампицином; период лактации (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к фосампренавиру, ампренавиру, ритонавиру.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Применение в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при умеренных или тяжелых нарушениях функции печени.
Данные по безопасности применения фосампренавира у пациентов с нарушениями функции печени ограничены.
Применение при нарушениях функции почек
Данные по безопасности применения фосампренавира у пациентов с нарушениями функции почек ограничены.
Применение у детей
Безопасность и эффективность фосампренавира у детей и подростков не установлена.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, боли в животе, рвота, повышение активности АСТ и АЛТ.
Со стороны ЦНС: часто - головная боль.
Прочие: часто - повышение содержания липазы, ТГ.
Взаимодействие
Фосампренавир характеризуется широким спектром лекарственного взаимодействия, поскольку является ингибитором изоферментов CYP3A4, а в комбинации с ритонавиром - и CYP2D6 (при необходимости применения других препаратов на фоне терапии данной комбинацией следует учитывать возможность развития нежелательных эффектов и соответствующим образом корректировать дозы препаратов и схему лечения).
In vitro отмечается синергизм действия ампренавира при его сочетании с аналогами нуклеозидов (включая диданозин, зидовудин, абакавир) и с ингибитором протеазы саквинавиром. В комбинации с индинавиром, ритонавиром и нельфинавиром ампренавир оказывает аддитивный эффект.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Фармакокинетика
Фосампренавир после приема внутрь быстро и почти полностью гидролизуется до ампренавира и органического фосфата перед попаданием в системный кровоток. Фармакокинетические свойства ампренавира после одновременного приема препарата Телзир® и ритонавира были оценены у здоровых добровольцев и ВИЧ- инфицированных пациентов, при этом между этими двумя группами не было выявлено существенного различия.
Ритонавир ингибирует метаболизм ампренавира посредством ингибирования изофермента цитохрома CYP3A4, что приводит к увеличению концентрации ампренавира в плазме крови.
Для улучшения вкусовых свойств и повышения приверженности терапии у детей и подростков суспензию для приема внутрь рекомендовано принимать во время еды.
Особые указания
Безопасность и эффективность фосампренавира у детей и подростков не установлена.
Данные по безопасности применения фосампренавира у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек ограничены.
Имеются сообщения, что у пациентов с гемофилией типа А и В, принимавших ингибиторы протеазы, усиливались геморрагические осложнения, включая спонтанные кожные гематомы и гемартрозы. Некоторым из таких пациентов дополнительно вводили фактор VIII. Более чем в половине описанных случаев лечение ингибиторами протеазы было продолжено или возобновлено после их временной отмены. Пациентов с гемофилией следует предупредить о возможном усилении кровоточивости на фоне лечения ингибиторами протеаз.
Лечение антиретровирусными препаратами, в т.ч. фосампренавиром, не предотвращает риск передачи ВИЧ другим людям при половых контактах или переливании крови, поэтому пациенты должны соблюдать соответствующие меры предосторожности.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Специальных исследований по изучению влияния ампренавира на способность к управлению автомобилем и работе с движущимися механизмами и сложной техникой не проводилось.
2 отзыва
Внимание! Перед употреблением проконсультируйтесь с врачом. Вся информация размещенная на Сайте является исключительно личным мнением Пользователей или Администрации Сайта