Теразозин (Terazosin)

1 таблетка 2 мг содержит:

активное вещество: теразозина гидрохлорида дигидрата в пересчете на теразозин 2 мг;

вспомогательные вещества: крахмал - 9,87 мг, лактоза безводная 117,0 мг, магний стеариновокислый - 1,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая PH 102 - 19,5 мг, краситель хинолиновый желтый алюминиевый лак 40 % (Е 104) - 0,04 мг, краситель солнечный закат желтый алюминиевый лак 40 % (Е 110) - 0Д1 мг.

1 таблетка 5 мг содержит:

активное вещество: теразозина гидрохлорида дигидрата в пересчете на теразозин 5 мг;

вспомогательные вещества: крахмал - 9,85 мг, лактоза безводная - 113,4 мг, магний стеариновокислый - 1,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая PH 102 - 19,5 мг, краситель железа (II) оксид (Е 172) - 0,03 мг, краситель железа (III) оксид красный (оранжевый оттенок № 34690) (Е 172)-0,27 мг.

Таблетки 2 мг: круглые, плоские, со скошенными краями таблетки розового с оранжевым оттенком цвета. На одной стороне нанесена гравировка "NU" или "АРО", или "PRO", на другой стороне - "Т2". Допускается мраморность. Таблетки 5 мг: круглые, плоские, со скошенными краями таблетки светло- коричневого с розовым оттенком цвета. На одной стороне нанесена гравировка "NU" или "АРО", или "PRO", на другой стороне - "Т5". Допускается мраморность.

Селективный блокатор постсинаптических α₁-адренорецепторов. Блокируя указанные рецепторы резистивных (артериальных) сосудов, вызывает их расширение, уменьшение ОПСС и понижение АД. Снижает постнагрузку на сердце. Вызывает также понижение тонуса емкостных (венозных) сосудов, уменьшает преднагрузку на сердце. В отличие от неселективных блокаторов α₁- и α₂-адренорецепторов не вызывает выраженной тахикардии.

Теразозин оказывает некоторое гиполипидемическое действие: на фоне его применения наблюдается уменьшение уровня холестерина, ЛПНП и ЛПОНП (механизм возникновения указанных эффектов не выяснен). Кроме того, теразозин нормализует мочеиспускание у больных с доброкачественной гипертрофией (аденомой) предстательной железы, т.к., блокируя постсинаптические α₁-адренорецепторы гладких мышц треугольника и шейки мочевого пузыря, проксимальной части уретры и предстательной железы - уменьшает сопротивление току мочи.

Артериальная гипертензия, доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Лечение следует начинать с низкой дозы - 1 мг, принимать ее непосредственно перед сном, после этого пациент должен находиться в постели несколько часов. Увеличение дозы производят постепенно 1 раз в неделю. Поддерживающая доза в зависимости от показаний и эффективности лечения составляет 1-10 мг 1 раз/сут.

Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Беременность, лактация (грудное вскармливание), детский возраст, повышенная чувствительность к теразозину, повышенная чувствительность к другим альфа-адреноблокаторам.

Теразозин противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказан в детском возрасте.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения возможна ортостатическая гипотензия вплоть до обморочного состояния (феномен первой дозы - чаще при комбинированной терапии с диуретиками или бета-адреноблокаторами), ощущение сердцебиения; редко - постуральная гипотензия, тахикардия.

Со стороны ЦНС: возможны головокружение, головная боль, астения, сонливость.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Прочие: заложенность носа, нарушения зрения, периферические отеки, увеличение веса; редко - импотенция, явления гемодилюции.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, особенно после приема первой дозы теразозина.

Вазодилатирующее действие альфа-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: увеличение C_max и AUC теразозина.

При одновременном применении с диуретиками возможно развитие головокружения.

После приема внутрь быстро и достаточно полно абсорбируется из кишечника. Всасываемость не зависит от приема пищи; биодоступность составляет более 90%. C_max достигается через 1 ч. Связывание с белками плазмы - 90-94%. Метаболизируется в печени с образованием 4 метаболитов, один из которых (пиперазиновое производное теразозина) обладает гипотензивной активностью.

T_1/2 - 12 ч. Выводится с желчью (60%) и почками (40%, из них 10% - в неизмененном виде). При печеночной недостаточности клиренс снижается.

Перед началом терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы следует исключить злокачественное новообразование предстательной железы. При назначении препарата больным с доброкачественной гиперплазией предстательной железы следует контролировать АД в начале лечения и при изменении дозы в процессе терапии.