Тофизопам (Tofisopam)

• Неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями).

• Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами.

• Расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство).

• Климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами).

• Синдром предменструального напряжения.

• Кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами).

• Синдром алкогольной абстиненции.

• Миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами в случаях, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.

• Гиперчувствительность (в том числе к другим бензодиазепинам); кома, шок; миастения.

• Закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность).

• Острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками и снотворными препаратами.

• Тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (возможно усиление дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность.

• Тяжелая депрессия (возможны суицидальные наклонности).

• Беременность (особенно I триместр), кормление грудью.

• Возраст до18 лет (безопасность и эффективность не изучены).

Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, повышенная раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, судорожные припадки у больных эпилепсией.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях - холестатическая желтуха.

Аллергические реакции: кожный зуд, экзантема (в том числе скарлатиноподобная экзантема).

Со стороны костно-мышечной системы: напряжение мышц, боль в мышцах.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.

Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 таблетки) 1-3 раза в сутки. При нерегулярном применении можно принять 1-2 таблетки. Максимальная суточная доза - 300 мг.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Неизбирательное связывание со всеми подтипами омега-рецепторов ГАМКА-рецепторного комплекса, открытие хлорных каналов и потенциирование процессов торможения в ЦНС: повышение чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору в лимбической системе, таламусе, гипоталамусе и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга; уменьшение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов, усиление пресинаптического торможения.

Абсорбция высокая. Биотрансформация в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 6-8 ч. Время достижения максимальной концентрации 2 ч. Элиминация почками (60-80 % в виде глюкуронидов) и с фекалиями (20 %).