Цефаклор Штада® (Cefaclor Stada®)

в блистере 10 шт. (капс. 500 мг); в коробке 1 или 2 блистера.

во флаконах темного стекла по 100 мл, в комплекте с мерной ложкой; в коробке 1 или 2 флакона.

Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное.

Лечение острых и хронических инфекций различной тяжести, которые вызваны возбудителями, чувствительными к Цефаклору при приеме внутрь:

- инфекции верхних и нижних дыхательных путей;

- инфекции области ухо-горло-носа: воспаление среднего уха (otitis media), воспаление боковых пазух (синусит), инфекция небных миндалин (тонзиллит) и глотки (фарингит);

- инфекции почек и мочевыводящих путей;

- инфекции кожи и мягких тканей, гонорея.

• детский возраст до 3-х лет (капсулы);

• повышенная чувствительность (в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам).

С осторожностью: выраженные аллергические заболевания, бронхиальная астма в анамнезе; хроническая почечная недостаточность, лейкопения, геморрагический синдром; острые желудочно-кишечные заболевания, сопровождающиеся рвотой и диареей; сахарный диабет (наличие сахарозы); наследственная непереносимость фруктозы, недостаточность всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы-изомальтазы (гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/-250 мг); беременность, период лактации.

Несмотря на то что наблюдения на животных и наблюдения за женщинами во время беременности не выявили никаких повреждающих воздействий на плод, Цефаклор Стада следует применять (особенно в I триместре беременности) только после тщательной оценки пользы и вреда его применения и только в случае крайней необходимости для лечения беременной женщины. Во время кормления грудью также следует применять препарат только в случае острой необходимости, т.к. цефаклор проникает в материнское молоко. У грудного ребенка после кормления таким молоком может появиться гиперчувствительность к цефаклору, что приводит к поносу или грибковым инфекциям слизистых покровов.

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность.

При заболеваниях почек изменения дозы Цефаклора Штада не требуется. При гемодиализе T_1/2 препарата из сыворотки сокращается на 25-30%. При необходимости регулярного гемодиализа перед процедурой гемодиализа рекомендуется ударная доза от 250 мг до 1 г цефаклора. Между процедурами гемодиализа препарат применяют в вышеуказанных дозах.

Капсулы противопоказаны детям в возрасте до 3 лет.

Маленьким детям назначать в виде суспензии.

Детям до 1 месяца - доза не определена, от 1 месяца и старше - по 6.7-13.4 мг/кг каждые 8 ч или по 10-20 мг/кг каждые 12 ч. Максимальная суточная доза - 40 мг/кг, но не более 1 г/сут. Средняя продолжителднйогь лечения 7-10 дней. Не следует сокращать длительность приема препарата.

Кровь и кроветворение: в отдельных случаях — нарушение кроветворения (эозинофилия, лейкопения, лимфоцитоз, тромбоцитопения; редко — нейтропения и гемолитическая анемия). Эти явления проходят после окончания лечения самостоятельно. В редких случаях наблюдается значительное уменьшение белых кровяных телец (агранулоцитоз).

ЖКТ: потеря аппетита, боли в животе, понос, рвота, запор, тошнота, которые носят легкий характер и часто проходят во время или, в крайнем случае, после окончания лечения. В случае возникновения тяжелого, затяжного поноса во время или после окончания лечения следует уведомить лечащего врача, т.к. за этими явлениями, возможно, скрывается серьезное заболевание кишечника (псевдомембранозный энтероколит), которое необходимо незамедлительно лечить. Не следует в этом случае принимать какие-либо закрепляющие (снижающие перистальтику) ЛС; редко — повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаза, ЩФ) в сыворотке, которое нормализуется после окончания лечения препаратом. В отдельных случаях наблюдается преходящее повреждение клеток печени (гепатит) и нарушение оттока желчи (признак заболевания — желтуха) с небольшим повышением билирубина.

Нервная система: при высокой дозировке или при тяжелой почечной недостаточности в редких случаях сообщается о галлюцинациях, слишком активном поведении (гиперактивности), нервозности, сонливости или потере сна, головокружении и спутанности сознания. Как и в случае применения других антибиотиков этого ряда (цефалоспориновых антибиотиков), не исключается повышенная склонность к судорожным припадкам.

Почки, мочевыводящие пути и половые органы: в редких случаях сообщается о внезапно наступающем воспалении почек (остром интерстициальном нефрите), которое проходит самостоятельно после окончания лечения. Возможен также небольшой подъем мочевины или креатинина в крови, в отдельных случаях сообщается о повышении белка в моче (протеинурии).

Явления повышенной чувствительности: возможны аллергические кожные реакции (например покраснение кожи, сопровождающееся жаром, зуд, крапивница с образованием пузырьков), кореподобные высыпания (макулопапулез, болезненная экзантема). Другим признаком повышенной чувствительности является повышение числа некоторых кровяных телец (эозинофилия), положительный тест Кумбса (исследование определенных антител в крови). Сообщается также о реакции на препарат, подобной симптомам сывороточной болезни, в различной степени выраженной воспалительной гиперемии кожи (множественные формы эритемы) или вышеназванных кожных реакциях, сопровождающихся затруднениями движения в суставах и лихорадкой. Обычно эти аллергические явления возникают во время или после повторного лечения Цефаклором (чаще у детей, чем у взрослых) и исчезают через несколько дней после окончания приема. Повышенная чувствительность различной степени тяжести к антибиотикам-цефалоспоринам — вплоть до аллергически обусловленного (анафилактического) шока — при приеме внутрь наблюдается значительно реже, чем при инъекциях (в/в или в/м). Тяжелая внезапно наступающая повышенная чувствительность проявляется в виде падения давления вплоть до угрожающего жизни шока, отека лица, сердцебиения, внутреннего отека гортани с сужением дыхательных путей, удушья, распухания языка. Эти реакции иногда наблюдаются вскоре после первого приема препарата. При наступлении этих явлений больному требуется срочная врачебная помощь. В редких случаях во время лечения Цефаклором описаны тяжелые кожные явления с угрожающими жизни аллергическими реакциями (такие как синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, синдром Лайела). Взаимосвязь с приемом Цефаклора до настоящего времени не доказана.

Прочие: при приеме Цефаклора в больших дозах или при сильно ограниченной функции почек в редких случаях возникает преходящая гипертензия. Длительный или повторный прием Цефаклора может привести к вторичному заражению (суперинфекции) и колонизации нечувствительными к Цефаклору (резистентными) микробами или грибами.

Если у больного появилась аллергическая реакция, следует прекратить прием Цефаклора Стада и сообщить об этом лечащему врачу. При внезапно наступивших явлениях выраженной повышенной чувствительности следует немедленно вызвать врача, т.к. в этом случае больной нуждается в срочной врачебной помощи.

Цефаклор и антибиотики: Цефаклор Стада по возможности не следует комбинировать с препаратами, тормозящими рост бактерий (например с хлорамфениколом, эритромицином, сульфаниламидами или тетрациклином), т.к. действие Цефаклора может снизиться. Усиление эффекта может наблюдаться при комбинации с некоторыми другими противоинфекционными препаратами (аминогликозиды).

Цефаклор и пробенецид: одновременный прием пробенецида тормозит выведение Цефаклора почками и ведет к более длительному присутствию Цефаклора в крови в более высокой концентрации.

Цефаклор и антикоагулянты: в отдельных случаях у пациентов, принимающих одновременно с Цефаклором препараты, тормозящие свертывание крови (антикоагулянты кумаринового типа), наблюдается увеличение ПВ с кровотечением или без (см. «Меры предосторожности»).

Капсулы: внутрь, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости, возможно во время еды.

Взрослым и детям старше 10 лет: по 1 капс. (500 мг) 3 раза в сутки. При тяжелых инфекциях — по 2 капс. (1 г) 3 раза в сутки. Максимальная доза — 8 капс. (4 г) в сутки.

Для лечения острых гонорейных уретритов — 6 капс. (3 г), возможно в сочетании с 1 г пробенецида.

Гранулы для приготовления суспензии: суспензию принимают внутрь, во время еды.

Детям до 6 лет: по 30 мг/кг/сут в 3 приема (по 10 мг/кг 3 раза в сутки). При тяжелых инфекциях — 40–50 мг/кг/сут. Максимальная доза для детей до 6 лет — 1 г/сут. При легких инфекциях, например при неосложненной инфекции мочевыводящих путей, — 20 мг/кг/сут в 2–3 приема через 12 и 8 ч.

Детям от 6 до 10 лет: по 1 мерной ложке (250 мг) 3 раза в сутки. При тяжелых инфекциях — по 1 мерной ложке (250 мг) 4 раза в сутки. При воспалении среднего уха — по 2 мерные ложки (500 мг) 2 раза в сутки. При легких инфекциях, например при неосложненной инфекции мочевыводящих путей, — по 1 мерной ложке (250 мг) 2 раза в сутки (утром и вечером).

Детям старше 10 лет, подросткам и взрослым: обычно по 2 мерные ложки (500 мг) 3 раза в сутки.

При ограниченной функции почек: можно принимать без изменения дозировки.

Продолжительность приема определяет лечащий врач. Обычно курс продолжается 7–10 дней.

Приготовление суспензии. Для приготовления суспензии следует оригинальный флакон с гранулятом заполнить свежей питьевой водой на палец ниже верхней отметки и тщательно перемешать содержимое. После оседания образовавшейся пены следует долить свежей питьевой воды до верхней отметки. Суспензию следует еще раз перемешать.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Капсулы 0,5 г
ШТАДА Арцнаймиттель АГ, произведено ПенЦеф Фарма ГмбХ Штадаштрассе 2-18, 61118 Бад Фильбель, Германия

Гранулы 125мг/5 мл
ШТАДА Арцнаймиттель АГ,
Штадаштрассе 2-18, 61118 Бад Фильбель, Германия

Гранулы 250мг/5 мл
ШТАДА Арцнаймиттель АГ, произведено Цимекс АГ/ЛТД (Химические+Фармацевтические продукты), Швейцария
Штадаштрассе 2-18, 61118 Бад Фильбель, Германия

По рецепту.

Цефаклор Стада действует при инфекциях, вызванных следующими грамположительными и грамотрицательными возбудителями: Bacteroides spp., Citrobacter diversus, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину, Klebsiella, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhea, включая пенициллинообразующие штаммы, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium, Proteus mirabilis, стафилококки, включая коагулазоположительные, коагулазоотрицательные и пенициллинообразующие штаммы, бета- гемолитические и другие стрептококки, Streptococcus pneumoniae.

При инфекциях, вызванных следующими возбудителями, действие Цефаклора Стада следует проверить: Bacteroides fragilis, Citrobacter freundii, индолположительные Proteus spp., Streptococcus viridans.

Цефаклор Стада не действует при инфекциях, вызванных: Acinetobacter, хламидиями, большинством видов энтеробактерий, энтерококками (Enterococcus faecalis и faecium), Morganella morganii, микобактериями, микоплазмой, грибами, Proteus vulgaris, Protozoen, Providencia, Pseudomonas, Serratia, резистентными к метициллину стафилококками.

Вторичное развитие резистентности (устойчивости ранее чувствительных к Цефаклору бактерий после лечения антибиотиком) наблюдается редко.

От 75% до 92% дозы цефаклора всасывается, главным образом, из верхнего отдела тонкого кишечника. После однократного приема цефаклора натощак в дозе 250 мг, 500 мг и 1000 мг C_max в плазме достигалась через 60 мин после приема и составляла, соответственно, около 7, 15 и 26 мг/л.

У детей, получавших цефаклор натощак в дозе 10 мг/кг и 15 мг/кг, C_max в сыворотке составляла, соответственно, около 10.8 мг/л и 13.1 мг/л. После 10 дней приема цефаклор в организме не накапливался.

Хотя прием пищи и не влияет на степень всасывания (AUC), он снижает скорость всасывания, приводя к увеличению времени достижения C_max и 30% снижению C_max.

Через 4-6 ч после приема активный препарат, как правило, в плазме не обнаруживается.

Распределение

Цефаклор распределяется в различных тканях и физиологических жидкостях. Например, высокая концентрация достигается в предстательной железе и в желчи. Связывание с белками сыворотки составляет около 25%. Ниже приведены концентрации цефаклора в тканях и жидкостях организма человека через различные интервалы времени после приема.

Метаболизм и выведение

В растворе цефаклор химически нестабилен и распадается самопроизвольно в физиологических жидкостях, например, в моче. Поэтому степень истинного метаболического клиренса оценить сложно. Метаболизированный препарат, если и присутствует, то составляет очень незначительную долю продуктов распада цефаклора.

Выведение происходит, главным образом, через почки. За 8 ч после приема почками выводится 50-70% дозы в виде микробиологически активного препарата и до 30% дозы в виде неактивных продуктов распада.

92% дозы радиоактивно меченого цефаклора выводится почками и 4% через ЖКТ.

Средний T_1/2 из ппазмы составляет 45 мин (29-60 мин). Он дозозависим, т.е. после однократного приема более высокой дозы (например, 500 мг или 1000 мг) T_1/2 несколько длиннее, чем после однократного приема более низких доз.

T_1/2 из сыворотки увеличен при нарушенной функции почек, но при приеме такими пациентами цефаклора 3 раза/сут препарат в организме не кумулируется. При анурии T_1/2 цефаклора из сыворотки составляет до 3.5 ч. Цефаклор выводится при гемодиализе. Гемодиализ сокращает T_1/2 из сыворотки на 25-30%. Видимый объем распределения составляет около 26 л. Почечный клиренс цефаклора находится в пределах 188-230 мл/мин, а общий клиренс - 370-455 мл/мин.

Результаты исследования фармакокинетики у детей и у взрослых практически не отличаются.

Хотя случаев отравления Цефаклором до сих пор не наблюдали, в целях предосторожности следует немедленно обратиться к врачу при подозрении на отравление. Необходимо держать наготове упаковку, чтобы можно было информировать своего врача о принятом лекарстве.

При пропуске дозы следует принять препарат как можно скорее. Если пропущено несколько доз, следует обратиться к врачу, чтобы как можно раньше выявить возможное ухудшение состояния больного.

Не следует досрочно прекращать прием препарата, т.к. возможен рецидив заболевания.

Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

При появлении реакций повышенной чувствительности прекращают прием препарата и проводят соответствующие неотложные мероприятия, такие как в/в введение норэпинефрина, антигистаминных препаратов или ГКС.