Цисплатин (Cisplatin)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
Состав и форма выпуска
Раствор для инфузий | 1 мл |
цисплатин BP | 1 мг |
маннит BP | q.s. |
натрия хлорид BP | q.s. |
вода для инъекций BP | q.s. |
во флаконах темного стекла по 10, 25 или 50 мл; в пачке картонной 1 флакон.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство, содержит платину. Механизм действия подобен действию алкилирующих препаратов и заключается в нарушении функции нитей ДНК и образовании сшивок между ними.
Показания
Герминогенная опухоль яичка или яичников, рак яичников, рак тела матки, саркома матки, рак шейки матки и фаллопиевых труб, рак яичников, рак почечной лоханки и мочеточников, рак мочевого пузыря и уретры, рак простаты и полового члена, остеогенная саркома, саркома Юинга, нейробластома, ретинобластома, саркома мягких тканей, лимфома, хорионкарцинома матки, медуллобластома, рак кожи, меланома, опухоль головы и шеи, рак пищевода, рак легкого, рак желудка, рак толстой кишки, злокачественная тимома, мезотелиома.
Противопоказания к применению
Выраженные нарушения функции почек, нарушение слуха, полиневрит, угнетение гемопоэза, беременность, повышенная чувствительность к цисплатину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Цисплатин противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции во время терапии цисплатином.
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное и эмбриотоксическое действие цисплатина.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стоматит, анорексия.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС: судороги, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва, нарушения цветовосприятия, ототоксичность.
Со стороны обмена веществ: гиперурикемия, гипокальциемия, гипомагниемия, синдром неадекватной секреции АДГ.
Со стороны репродуктивной системы: аменорея, азооспермия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, осиплость голоса.
Прочие: нефротоксическое действие.
Взаимодействие
Одновременное применение цисплатина с урикозурическими противоподагрическими средствами может увеличивать риск возникновения нефропатии.
Сочетанное применение с антигистаминными средствами, фенотиазинами, тиоксантенами может маскировать симптомы ототоксического действия цисплатина.
При одновременном применении с препаратами, оказывающими ототоксическое, нефротоксическое, нейротоксическое действие, возможно усиление токсических эффектов.
Способ применения и дозы
В/в, в течение 6–8 ч в виде инфузии.
Показан при метастатических тестикулярных опухолях, метастатических опухолях яичника, при запущенном раке мочевого пузыря.
Примечание: иглы и системы для вливания, содержащие алюминиевые детали, не должны использоваться для введения данного препарата. Алюминий вступает в реакцию с цисплатином, вызывая образование осадка и снижение силы действия препарата.
Рекомендуемая в/в доза цисплатина для взрослых и детей при лечении только одним препаратом — 50–100 мг/м2 каждые 3–4 нед или 15–20 мг/м2 ежедневно в течение 5 дней каждые 3–4 нед.
Гидратация: необходимо провести гидратацию перед лечением, используя 1–2 л жидкости, вливаемой за 8–12 ч до приема дозы. Затем растворить препарат в 2 л 5% декстрозы и 1/2 или 1/3 нормального физиологического раствора, содержащего 37,5 г маннита.
Обращение с раствором: как и в случае других потенциально токсичных соединений, необходимо соблюдать осторожность при обращении с цисплатином. Могут возникнуть кожные реакции из-за попадания на кожу цисплатина. Рекомендуется использование перчаток. Если цисплатин попадает на кожу или слизистую оболочку, немедленно смыть его тщательно с водой и мылом. Соблюдать необходимые меры предосторожности, установленные для цитотоксических средств, и в отношении цисплатина.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Производитель
Фармасинтез-Норд, АО
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Фармакокинетика
Цисплатин плохо проникает через ГЭБ. Быстро метаболизируется путем неферментативного превращения в неактивные метаболиты. Связывание с белками (в виде метаболитов) составляет 90%.
T1/2 в начальной фазе составляет 25-49 мин; в конечной фазе при нормальной выделительной функции почек - 58-73 ч, при анурии - до 240 ч. Выводится почками, 27-43% через 5 дней; платину можно обнаружить в тканях в течение 4 мес после введения.
Особые указания
Не рекомендуют применять цисплатин у пациентов с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), с опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционными заболеваниями.
С осторожностью применяют у больных с подагрой или нефролитиазом (в т.ч. в анамнезе), а также у пациентов, ранее получавших цитотоксическую химиотерапию или лучевую терапию.
Перед началом и в период лечения цисплатином необходимо контролировать картину периферической крови, лабораторные данные функции почек и печени, показатели водно-электролитного обмена и уровень мочевой кислоты, проводить аудиометрию и неврологические осмотры.
Первые проявления нефротоксического действия цисплатина возникают на 2-й неделе после введения и проявляются повышением уровней креатинина, мочевой кислоты, остаточного азота и/или снижением КК. Для уменьшения нефротоксичности перед началом лечения рекомендуют провести в/в инфузию 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы и дополнительно назначить маннитол.
На фоне терапии цисплатином не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.
В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие цисплатина.
1 отзыв
Внимание! Перед употреблением проконсультируйтесь с врачом. Вся информация размещенная на Сайте является исключительно личным мнением Пользователей или Администрации Сайта