Ванкоцин™ (Vancocin®)

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Состав:

Активное вещество: ванкомицина гидрохлорид, эквивалентный 500 мг ванкомицина.

Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота qls. для установления pH 3,0-3,5

Лиофилизат белого или почти белого цвета.

Бактерицидное, антибактериальное.

Ингибирует синтез мономеров пептидогликана, клеточных стенок бактерий, повышает проницаемость цитоплазматической мембраны.

Инфекции, вызванные метициллинрезистентными стафилококками, при непереносимости пенициллинов и цефалоспоринов (сепсис, остеомиелит, инфекции нижних дыхательных путей, кожи и кожных структур, эндокардит, псевдомембранозный колит, энтероколит).

Внутривенно инфузионно.

При введении ванкомицина рекомендуемая концентрация составляет не более 5 мг/мл и скорость введения не более 10 мг/мин. У больных, которым показано ограничение потребления жидкости, может применяться концентрация до 10 мг/мл и скорость введения не превышающая 10 мг/мин. Однако, в случае таких концентраций возрастает вероятность развития побочных явлений, связанных с инфузией.

Взрослые

Доза для больных с нормальной функцией почек составляет 2 г внутривенно (по 500 мг каждые 6 часов или по 1 г каждые 12 часов). Каждую дозу следует вводить со скоростью не более 10 мг/мин или в течение не менее 60 минут. Возраст и наличие ожирения у пациента могут потребовать изменения обычной дозы на основании определения концентрации ванкомицина в сыворотке.

Дети

Обычная доза составляет 10 мг/кг и вводится внутривенно каждые 6 часов. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 минут.

Дети раннего возраста и новорожденные

Для новорожденных начальная доза должна составлять 15 мг/кг, а затем 10 мг/кг каждые 12 часов в течение первой недели их жизни. Начиная со второй недели жизни - каждые 8 часов до достижения возраста одного месяца. 

Больные с нарушенной функцией почек и пожилые больные

Больным с нарушенной функцией почек необходимо индивидуально подбирать дозу. Для подбора дозы ванкомицина для этой группы больных можно использовать уровень креатинина сыворотки. У пожилых больных ванкомицин имеет более низкий клиренс и больший объём распределения. У этой группы подбор дозы целесообразно проводить на основании концентраций ванкомицина в сыворотке. У недоношенных детей и у пожилых больных в результате сниженной функции почек может потребоваться значительное снижение дозы, чем это можно предположить. Следует регулярно контролировать концентрацию ванкомицина в сыворотке.

Подготовка к введению

Приготовление раствора для внутривенного введения

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед введением препарата. Для этого во флакон с сухим, стерильным порошком ванкомицина добавляют необходимый объём воды для инъекций чтобы получить раствор с концентрацией 50 мг/мл. ТРЕБУЕТСЯ ДАЛЬНЕЙШЕЕ РАЗВЕДЕНИЕ приготовленного раствора. Приготовленные растворы ванкомицина перед введением подлежат дальнейшему разведению до концентрации не более 5 мг/мл. Требуемую дозу разведенного вышеуказанным образом ванкомицина, следует вводить путём дробных внутривенных инфузий в течение не менее 60 минут. В качестве растворителей можно использовать 5% раствор декстрозы для инъекций или 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций. Перед введением приготовленный раствор следует проверить визуально на наличие механических примесей и изменение цвета.

Приготовление раствора для приема внутрь

Ванкомицин может применяться перорально для лечения псевдомембранозного колита, вызванного С. difficile, вследствие применения антибиотиков, а также для лечения стафилококкового энтероколита. Внутривенное введение ванкомицина не имеет преимуществ для лечения данных заболеваний. Ванкомицин не эффективен при приеме внутрь в случае других типов инфекций. Соответствующую дозу можно приготовить в 30 мл воды и дать больному выпить ее или ввести через зонд. Для улучшения вкуса раствора к нему можно добавлять обычные пищевые сиропы.

- Установленная гиперчувствительность к ванкомицину.

- Неврит слухового нерва.

Противопоказано.

Покраснение верхней части тела, боль и мышечный спазм в области спины и груди, почечная недостаточность, азотемия, интерстициальный нефрит, нарушение слуха, головокружение, шум в ушах, обратимая нейтропения; тромбоцитопения, лихорадка, тошнота, озноб, эозинофилия, сыпи (включая эксфолиативный дерматит), синдром Стивенса-Джонсона, васкулит, анафилактические реакции (гипотензия, затруднение и нарушение дыхания, крапивница и зуд), флебит в месте введения.

Увеличивает вероятность развития побочных эффектов (эритема, гистаминоподобные приливы и анафилактоидные реакции); одновременное применение с анестетиками усиливает нейро- и/или нефротоксичность др. препаратов (аминогликозиды, полимиксин B, колистин, виомицин, цисплатин).

В/в капельно со скоростью не более 10 мг/мин; продолжительность инфузии не менее 60 мин. Взрослым — по 0,5 г каждые 6 ч или по 1 г 2 раза в сутки (через 12 ч).

Новорожденным и детям раннего возраста начальная доза — 15 мг/кг, затем по 10 мг/кг каждые 12 ч (в первую неделю жизни) и каждые 8 ч (до 1 мес).

Детям старше 1 мес — 10 мг/кг каждые 6 ч.

Больным с нарушением почечной функции и пожилым больным режим дозирования корректируют с учетом значений Cl креатинина.

При температуре 15–30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. После приготовления раствора - 14 сут.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, 500 мг.

Упаковка:

Во флаконе из нейтрального прозрачного стекла (тип I), укупоренный резиновой пробкой под алюминиевой обкаткой.

По одному флакону вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

 VIANEX, S.A. ,   Греция

По рецепту

Ванкомицин является хроматографически очищенным трициклическим гликопептидным антибиотиком, выделенным из Amycolatopsis orientalis. Бактерицидное действие ванкомицина проявляется в результате ингибирования биосинтеза клеточной стенки. Кроме того, ванкомицин может изменять проницаемость клеточной мембраны бактерий и изменять синтез РНК. Перекрёстная устойчивость между ванкомицином и антибиотиками других классов отсутствует.

In vitro ванкомицин обычно проявляет активность в отношении грамположительных микроорганизмов, включая: Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая гетерогенные метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae(включая пенициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus agalactiae, группу вириданс, Streptococcus bovis и энтерококки (например, Enterococcus faecalis), Clostridium difficile (например, токсигенные штаммы, принимающие участие в развитии псевдомембранозного энтероколита) и дифтероиды. К другим микроорганизмам, которые чувствительны к ванкомицину in vitro относятсяListeria monocytogenes, роды бактерий Lactobacillus, Actinomyces, Clostridium и Bacillus.

Имеются сведения о том, что in vitro некоторые изолированные штаммы энтерококков и стафилококков проявляют устойчивость к ванкомицину.

Комбинация ванкомицина и аминогликозида обладает синергизмом in vitro в отношении многих штаммов Staphylococcus aureus, стрептококков группы D, не принадлежащих к энтерококкам, энтерококков и бактерий группы Streptococcus (группа вириданс).

Ванкомицин неактивен in vitro в отношении грамотрицательных бацилл, микобактерий и грибов.

У лиц с нормальной функцией почек многократное внутривенное введение 1 г ванкомицина (15 мг/кг) (инфузия в течение 60 минут) создаёт средние концентрации в плазме около 63 мг/л непосредственно после завершения инфузии; через 2 часа после инфузии средние концентрации в плазме составляют около 23 мг/л, а через 11 часов после инфузии - около 8 мг/л. Многократные инфузии 500 мг, вводимые в течение 30 минут, создают средние концентрации в плазме около 49 мг/л после завершения инфузии; через 2 часа после инфузии средние концентрации в плазме составляют около 19 мг/л, а через 6 часов - около 10 мг/л. Концентрации в плазме при многократном введении аналогичны концентрациям в плазме при однократном введении.

Средний период полувыведения ванкомицина из плазмы составляет 4-6 часов у больных с нормальной функцией почек. Около 75% введённой дозы ванкомицина выводится с мочой за счёт клубочковой фильтрации в первые 24 часа. Средний плазменный клиренс составляет около 0,058 л/кг/ч, а средний почечный клиренс составляет около 0,048 л/кг/ч. Почечный клиренс ванкомицина является достаточно постоянным и обеспечивает его выведение на 70-80%. Объём распределения колеблется от 0,3 до 0,43 л/кг. Препарат практически не метаболизируется. Как показала ультрафильтрация, при концентрации ванкомицина в сыворотке от 10 мг/л до 100 мг/л, 55% ванкомицина обнаруживается в связанном с белком состоянии.

После внутривенного введения ванкомицина гидрохлорид обнаруживается в плевральной, перикардиальной, асцитической, синовиальной жидкостях и в ткани ушка предсердия, а также в моче и в перитонеальной жидкости в концентрациях, ингибирующих рост микроорганизмов. Ванкомицин медленно проникает в цереброспинальную жидкость. При менингите препарат проникает в спинномозговую жидкость.

Ванкомицин проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Нарушение функции почек замедляет выведение ванкомицина. У больных с отсутствующими почками средний период полувыведения составляет 7,5 дней.

Общий системный и почечный клиренс ванкомицина может быть снижен у пожилых больных в результате естественного замедления клубочковой фильтрации.

Быстрое введение (например, в течение нескольких минут) ванкомицина может сопровождаться выраженным снижением АД и, в редких случаях, остановкой сердца. Ванкомицин следует вводить в виде разведённого раствора в течение не менее 60 минут, чтобы избежать побочных реакций, связанных с инфузией.

Гематологические исследования и контроль функции почек. Больным, получающим ванкомицин внутривенно, должен периодически проводиться анализ крови и контроль функции почек.

Почечная недостаточность. Ванкомицин следует применять с осторожностью у больных с почечной недостаточностью, поскольку высокие, сохраняющиеся длительное время концентрации препарата в крови могут увеличивать опасность проявления токсического действия препарата. Для больных с почечной недостаточностью дозы ванкомицина должны подбираться индивидуально.

Местные реакции. Ванкомицин обладает раздражающим действием, и поэтому попадание препарата в прилегающие к сосуду ткани может вызвать их некроз. Могут наблюдаться тромбофлебиты, хотя вероятность их развития может быть уменьшена за счёт медленного введения растворов с низкой концентрацией (2,5-5 г/л) и чередования мест введения препарата.

Гликопептидный антибиотик, продуцируемый Amycolatopsis orientalis.