Верапамил Софарма (Verapamil Sopharma)

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:

Активное вещество: верапамила гидрохлорид 40,0 и 80,0 мг;

Вспомогательные вещества (40 мг/80 мг): пшеничный крахмал (26,0 мг/31,0 мг), лактоза (29,0 мг/30,0 мг),микрокристаллическая целлюлоза (40,0 мг/40,0 мг), кремния диоксид коллоидный (1,0 мг/1,0 мг), магния стеарат (3,0 мг/2,0 мг), повидон (3,0 мг/6,0 мг), коповидон (2,0 мг/4,0 мг), тальк (6,0 мг/6,0 мг); оболочка: титана диоксид (1,3 мг/1,46 мг), макрогол 6000 (0,2 мг/0,23 мг), метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1,0 мг/0,85 мг), тальк (2,0 мг/2,46 мг), краситель хинолиновый желтый Е 104 (0,5 мг) (таблетки по 40 мг).

Таблетки 40 мг

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.

Таблетки 80 мг

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета с риской на одной стороне.

Антигипертензивное, антиангинальное, антиаритмическое.

1. Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма:

- пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;

- трепетание и мерцание предсердий (тахиаритмический вариант);

- наджелудочковая экстрасистолия.

2. Лечение и профилактика

- хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения);

- нестабильной стенокардии;

- вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала);

3. Лечение артериальной гипертензии.

Внутрь, до еды, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.

Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40-80 мг 3-4 раза в день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедляется, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточную дозу необходимо определять индивидуально каждому больному, но она не должна превышать 120 мг.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженная брадикардия, сердечная недостаточность II Б - III стадии, выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией), синоаурикулярная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма), осложненный острый инфаркт миокарда (с брадикардией, гипотонией, левожелудочковой недостаточностью, синдром слабости синусового узла, стеноз устья аорты, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или синдром Лауна- Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором), синдром Морганьи- Адамса-Стокса, острая сердечная недостаточность, одновременное применение бета-адреноблокаторов (внутривенно), одновременный прием колхицина, беременность, период лактации, дети до 18 лет.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно покраснение лица, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, развитие или прогрессирование сердечной недостаточности, тахикардия; редко - стенокардия вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым, обструктивным поражением коронарных артерий), аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор, редко - диарея, гиперплазия десен, повышение аппетита; в отдельных случаях - транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона)

Прочие: увеличение массы тела, очень редко - агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, эректильная дисфункция, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации препарата в плазме крови (Сmах), отек легких, тромбоцитопения (без клинических проявлений), периферические отеки, шум в ушах, миалгия, мышечная слабость.

Одновременное применение верапамила и бета-адреноблокаторов, антиаритмических препаратов, средств для ингаляционного наркоза может привести к усилению кардиотоксического эффекта (повышение опасности возникновения атриовентрикулярной блокады, резкого снижения частоты

сердечных сокращений, развитию сердечной недостаточности, резкого падения артериального давления). Введение верапамила и бета- адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов. Верапимил повышает AUC (площадь под кривой плазменная концентрация/время) и Сmах (максимальные плазменные концентраций) метопролола и пропранолола у пациентов со стенокардией.

Одновременное применение с антигипертензивными средствами и диуретиками может привести к усилению гипотензивного эффекта верапамила.

Верапамил повышает концентрации дигоксина в плазме крови в связи с ухудшением его выведения почками (поэтому необходимо проводить контроль уровня дигоксина в плазме крови с целью выявления оптимальной его дозировки и предотвращения интоксикации). Верапимил повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов).

При одновременном применении с хинидином, повышается уровень концентрации хинидина в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. У больных с гипертрофической кардиомиопатией возможно возникновение выраженной артериальной гипотензии.

Верапамил потенцирует действие деполяризирующих и курареподобных миорелаксантов.

Верапамил повышает AUC, Сmах и Css (постоянные плазменные концентрации при многократном применении), циклоспорина.

Повышает концентрацию теофиллина (в следствием снижения клиренса), этанола (удлинняет его эффект).

Повышает Сmах празозина и теразозина и AUC теразозина.

Верапамил повышает AUC карбамазепина у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией (риск развития побочных эффектов, таких как диплопия, головная боль, атаксия и головокружение).

При одновременном применении с литием карбонатом увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.

При одновременном применении верапамила с ацетилсалициловой кислотой усиливается возможность возникновения кровотечений.

Так как верапимил является субстратом изофермента CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, амиодарона, мидазолама, циклоспорина, теофиллина возможно повышение концентрации этих лекарств в плазме крови при одновременном их применении. Повышает значимо AUC и Сmах симвастатина.

Верапамил повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат для CYP3A и р-гликопротеина).

Верапамл повышает концентрацию сиролимуса и такролимуса.

При приеме внутрь значимо повышает AUC и Сmах доксорубицина; в/в введение верапамила у пациентов с прогрессирующими новообразованиями не влияет на фармакокинетику доксорубицина.

При одновременном применении верапамила с:

имипрамином и другими трициклическими антидепресантами повышаются их плазменные концентрации; Незначительно повышает AUC имипрамина; не влияет на концентрацию активного метаболита, дезипрамина.

- грейпфрутовым соком увеличивается концентрация верапамила в плазме крови;

антипсихотическими средствами (нейролептики) - усиливается гипотензивный эффект верапамила;

- алмотриптаном и гл и бури дом - повышает AUC и Сmах.

- анксиолитиками и снотворными средствами - угнетается метаболизм мидазолама (повышается плазменная концентрация с усилением седативного эффекта);

Никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводит к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшает выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действия.

Прокаинамид, хинидйн и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала Q-T, повышают риск его более значительного удлинения при совместном применении с верапамилом.

Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивный эффект верапамила вследствие подавления синтеза простагландинов, задержки Na+ и жидкости в организме.

Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила.

Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода).

Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме.

Возможно увеличение плазменных концентраций лекарственных средств, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в том числе производных кумарина и индандиона, НПВП, хинина, салицилатов, сульфинпиразона).

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Unipharm AD (Болгария).

По рецепту.

Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов "медленных" кальциевых каналов. Он обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Препарат уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление. Верапимил  существенно замедляет атриовентрикулярную (AV) проводимость, подавляет автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокардии напряжения.

При приеме внутрь всасывается более 90 % принятой дозы. Биодоступность составляет около 20-30 %. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь (80-400 нг/мл). Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Основными метаболитами являются норверапамил, N-деалкилнорверапамил. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Связывание с белками плазмы крови - 90 %. Период полувыведения при приеме однократной дозы составляет 2,8 - 7,4 часа; при приеме повторных доз - 4,5 - 12 часов. Выводится в небольшом количестве в неизмененном виде (3-4%), остальная часть - в виде метаболитов (70%) почками, около 25% - с желчью. Секреция с грудным молоком низкая.

Симптомы: синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок.

Лечение: при раннем выявлении - промывание желудка, активированный уголь, при нарушении ритма и проводимости - внутривенное введение изопреналина, норадреналина, атропина, 10-20 мл 10 % раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов. Гемодиализ не эффективен.

Перед началом терапии верапамилом при сердечной недостаточности необходимо достичь состояния компенсации.

При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровня глюкозы и электролитов крови, объема циркулирующей крови и количества выделяемой мочи.

Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Пациентам с редкими наследствеными проблемами непереносимости галактозы, лактазным дефицитом Lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять препарат.

В этом препарате содержится пшеничный крахмал. Он может содержать глютен, но только в незначительном количестве, и поэтому считается безопасным для лиц с целиакией.