Вербутин (Verbutin)
Фармакологические группы:
Состав и форма выпуска
Капсулы
Состав:
Активное вещество: рифабутин 150 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат 1 мг, тальк 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая 80 мг, пустая желатиновая капсула, размер "0": вода, желатин, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид черный, титана диоксид, повидон, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат.
Описание лекарственной формы
Капсулы, размер "О" с красно-коричневым корпусом и красно-коричневой крышечкой.Содержимое капсул - красновато-фиолетовый порошок с белыми вкраплениями.
Фармакологическое действие
Полусинтетический антибиотик группы рифамицина. Обладает широким спектром действия. Механизм действия, вероятно, связан с угнетением синтеза аминокислот за счет ингибирования ДНК-зависимой РНК-полимеразы.
Рифабутин активен в отношении Mycobacterium tuberculosis (как чувствительных, так и резистентных к рифампицину штаммов), Mycobacterium leprae (как чувствительных, так и резистентных к рифампицину штаммов), в отношении комплекса Mycobacterium avium.
Рифабутин активен также в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т. ч. полирезистентные), некоторых штаммов Clostridium spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Legionella spp., Chlamydia trachomatis; внутриклеточных паразитов; некоторых вирусов (в т.ч. ВИЧ-1).
Устойчивость штаммов возбудителей к рифабутину развивается быстро.
Показания
Профилактика инфекции, вызываемой комплексом Mycobacterium avium (MAC-инфекция), у лиц со сниженным иммунитетом. Лечение вторичной присоединившейся микобактериальной инфекции (в т.ч. MAC-инфекции). Туберкулез (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Внутрь взрослым и подросткам - 150-600 мг/сут. Длительность и кратность приема определяются схемой лечения.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к рифабутину и другим рифамицинам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения рифабутина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось, поэтому не следует применять рифабутин у данной категории пациентов.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
При выраженных нарушениях функции почек (при КК менее 30 мл/мин) показано снижение дозы на 50%.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, боли в эпигастральной области, эрозивный гастрит, псевдомембранозный колит; преходящие нарушения функции печени, гипербилирубинемия, повышение уровня ЩФ, желтуха.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС: головная боль, утомляемость, атаксия.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Cо стороны органа зрения: увеит.
Прочие: красно-коричневое окрашивание мочи, кала, слюны, мокроты, пота, слез.
Взаимодействие
Рифабутин является индуктором микросомальных ферментов печени, поэтому ускоряет метаболизм и снижает активность ГКС, гипогликемических средств для приема внутрь, антикоагулянтов непрямого действия, пероральных контрацептивов, препаратов наперстянки, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств класса I, блокаторов кальциевых каналов.
При одновременном применении рифабутина с зидовудином отмечалось незначительное уменьшение концентрации последнего в плазме крови, что не имеет клинического значения.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать после срока, указанного на упаковке.
Форма выпуска
Капсулы по 150 мг.
Упаковка:
По 10 капсул в блистер из Ал./Пвх., по 3 блистера помещают в картонную пачку с инструкцией по применению.
Производитель
SWISS PHARMA, PVT. Ltd. Индия
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Фармакодинамика
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия. По механизму действия является селективным ингибитором ДНК-зависимой РНК полимеразы; бактерициден. Активен в отношении вне - и внутриклеточнорасположенных микроорганизмов. Высокоактивен в отношении Mycobacterium spp. (M.tuberculosis, M.avium intracellular complex и др. атипичные микобактерии); многих грамположительных и грамотрицательных бактерий. Рифабутин проявляет активность в отношении 25-40% M.tuberculosis, атипичных микобактерий, резистентных к рифампицину и другим антибактериальным препаратам, что указывает на неполную перекрестную устойчивость между этими препаратами. Скорость развития резистентности к рифабутину меньше, чем к рифампицину.
Активен также в отношении многих условно-патогенных микроорганизмов: Staphylococcus aureus коагулазоотрицательные, в том числе метициллинорезистентные; большинство видов стрептококков (Streptococcus pneumoniae, в том числе пенициллиноустойчивых, S.viridans, S.pyogenes, умеренноактивен против Enterococcus spp.). К рифабутину чувствительны также грамположительные анаэробы: Bacillus anthracis, Clostridium spp., включая C.difficile; некоторые возбудители опасных инфекционных заболеваний: Francisella tularensis, Brucella spp.
Применяется в комбинации с другими антибактериальными препаратами в монотерапии - быстро развивается устойчивость. Активность рифабутина in vivo при экспериментальном туберкулезе в 10 раз и более превышает активность рифампицина, что соответствует данным in vitro.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 20%. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 85%. Проникает через ГЭБ. T1/2 - 45 ч. 30% рифабутина выводится с калом, 5% - в неизмененном виде с желчью, 5% - в неизмененном виде с мочой, 53% - с мочой в виде метаболитов.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, назначение диуретиков.
Особые указания
С осторожностью назначают рифабутин пациентам с нарушениями функции печени, при этом при тяжелых поражениях необходима коррекция дозы. При выраженных нарушениях функции почек (при КК менее 30 мл/мин) показано снижение дозы на 50%.
С целью предупреждения быстрого развития устойчивости рифабутин применяют одновременно с макролидами, у больных СПИД и присоединившейся МАС-инфекцией - с кларитромицином; для профилактики кандидомикоза - с противогрибковыми средствами. В указанных случаях дозу рифабутина следует уменьшить.
Во время лечения рифабутином следует контролировать функцию печени и картину периферической крови.
1 отзыв
Внимание! Перед употреблением проконсультируйтесь с врачом. Вся информация размещенная на Сайте является исключительно личным мнением Пользователей или Администрации Сайта