Внешний вид упаковки лекарства Веро-Аспарагиназа
Designed by products.veropharm.ru

Веро-Аспарагиназа (Vero-Asparaginase)

3.5
Отпуск:
По рецепту
Действующее вещество:
Список взаимодействия ЛС:
Категория риска для беременных:
C — по FDA США
Классификатор АТХ:
Designed by products.veropharm.ru

Фармакологические группы:

Состав и форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав:

1 флакон содержит:

Активное вещество: L-аспарагиназа 10000 ME

Вспомогательные вещества: глицин (кислота аминоуксусная), манитол.

Описание лекарственной формы

Пористая масса белого цвета.

Фармакологическое действие

Аспарагиназа - это фермент, катализирующий расщепление аминокислоты -аспарагина, необходимой для жизнедеятельности клеток. Максимум ее активности по подавлению пролиферации отмечается в постмитотической G1-фазе клеточного цикла. Считается, что действие аспарагиназы основано на снижении уровня аспарагина в лейкемических опухолевых клетках, которые в отличие от нормальных клеток, не способны синтезировать собственный аспарагин. В результате нарушается синтез белка, а также синтез ДНК и РНК.

Показания

Аспарагиназу в комбинации с другими средствами применяют для индукции ремиссии при остром лимфобластном лейкозе, а также для лечения лимфобластных неходжкинских лимфом. Использовать аспарагиназу в составе схем поддерживающей терапии не рекомендуется вследствие быстрого развития резистентности к препарату (подавление способности клеток синтезировать аспарагин).

Режим дозирования

Аспарагиназа используется как в монотерапии так и в комбинации с другими цитостатиками, в связи с чем в каждом индивидуальном случае при подборе дозы, режима и способа введения следует руководствоваться данными специальной литературы.

Препарат вводится внутривенно в виде инфузии (не менее 30 минут), или внутримышечно. Обычно, аспарагиназа назначается детям и взрослым в дозе 6 000-10 000 ME/м2 поверхности тела внутривенно или внутримышечно через день или ежедневно до достижения общей дозы не более 400 000 ME.

При внутримышечном способе введения в одно место следует вводить не более 2 мл раствора аспарагиназы. При необходимости введения более высокой дозы одномоментно, приходится делать несколько инъекций.

Приготовление раствора:

Порошок растворяется в 4.0 мл воды для инъекций. Для того чтобы избежать образования пены струю воды следует медленно влить по внутренней стенке флакона, при растворении не взбалтывать, вращать флакон.

Приготовленный раствор может слабо опалесцировать.

Для внутримышечного введения приготовленный раствор разбавлять не нужно.

Для продолжительной внутривенной инфузии, после растворения согласно инструкции, рассчитанное количество аспарагиназы должно быть разведено в 250-500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

Противопоказания к применению

— панкреатит в настоящее время или в анамнезе;

— ранее отмеченные аллергические реакции на аспарагиназу;

— беременность и период кормления грудью;

— выраженные нарушения функции печени и почек;

С осторожностью: заболевания ЦНС, сахарный диабет, острые инфекции (включая ветряную оспу, герпес, опоясывающий лишай), подагра (в анамнезе), нефролитиаз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан во время беременности и в период кормления грудью.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Для профилактики развития нефропатии, связанной с повышенным образованием мочевой кислоты в результате распада большого числа лейкоцитов, рекомендуется назначение аллопуринола, увеличение приема жидкости, подщелачивающей мочу.

Побочные действия

Аллергические реакции: легкие реакции гиперчувствительности (20-35% случаев) типа сыпи и/или волдырей, артралгия. Иногда - дыхательная недостаточность, анафилактический шок с летальным исходом. Риск анафилаксии увеличивается при повторном применении. Однако, анафилактический шок возможен и при первом введении. Результаты внутрикожных проб неполностью достоверны в прогнозировании аллергических реакций.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, стоматит, синдром мальабсорбции, боль в животе; снижение внешнесекреторной функции поджелудочной железы, панкреонекроз, формирование псевдоцист; жировая инфильтрация печени, нарушение функции печени (повышение активности сывороточных трансаминаз, щелочной фосфатазы, ЛДГ, гипербилирубинемия, гипоальбуминемия), в редких случаях - холестаз, желтуха.

Со стороны системы гемостаза: снижение содержания факторов свертывания (V, VII, VIII и IX), гипофибриногенемия, тромбоцитопения, увеличение времени свертываемости крови.

Со стороны мочеполовой системы: глюкозурия, полиурия, протеинурия, очень редко - развитие острой почечной недостаточности.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, депрессия, патологическая сонливость, повышенная утомляемость, спутанность сознания, раздражительность, тревога, галлюцинации; в некоторых случаях отмечались судороги, тремор, кома, внутричерепные кровоизлияния или тромбоз.

Со стороны обмена веществ: снижение толерантности к глюкозе и снижение уровня инсулина, гипергликемия, гипераммонсмия, кегоацидоз, гиперурикемия, азотемия (не связанная с нарушением функции почек), гипер- или гиполипедемия, редко - гипотиреоз, снижение уровня тироксин-связывающего белка.

Прочие: безбелковые отеки, иммунодепрессия, лейкопения, развитие инфекций, гипертонус мышц, респираторный дистресс-синдром, снижение массы тела, озноб, повышение температуры тела, очень редко - гиперпирексия, в отдельных случаях - гемолитическая анемия; описан случай токсического эпидермального некролиза (синдром Лайелла).

Взаимодействие

Токсическое действие менее выражено при введении аспарагиназы после преднизолона и винкристина, чем при ее использовании до или во время применения этих лекаственных средств. Аспарагиназа оказывает на метотрексат и цитарабин, в зависимости от дозировки и момента применения синергическое или антагонистическое действие. Предварительное примененение метотрексата и цитарабина синергично усиливает эффект аспарагиназы. Если аспарагиназа вводится первой, этот эффект может ослабляться последующим введением метотрексата или цитарабина. Аспарагиназа может усиливать токсичность других препаратов, влияя на функцию печени. Применение урикозурических противоподагрических препаратов может увеличивать риск нефропатии, связанной с повышенным образованием мочевой кислоты. В период лечения аспарагиназой следует избегать употребления алкоголя.

Условия хранения

Список Б. При температуре не выше 10°С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. 

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Приготовленный раствор годен в течение 6 часов.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения по 10000 ME в стеклянных флаконах.

Упаковка:

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

По 5 или 10 флаконов в картонной пачке с перегородками или специальными гнездами вместе с инструкцией по применению.

По 30, 50, 85 или 100 флаконов с инструкциями по применению из расчета одна инструкция на 10 флаконов в картонной коробке (для стационаров).

Производитель

ЛЭНС-ФАРМ, ООО  Россия

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови достигается при внутривенном введении в первые минуты, при внутримышечном введении - через 14-24 ч. 30% препарата связывается с белками плазмы. Аспарагиназа проникает в ретикуло-эндотелиальную систему и медленно расщепляется до неактивных веществ. Период полувыведения при внутривенном введении колеблется от 8 до 30 ч, при внутримышечном введении он составляет 39-49 ч. При ежедневном применении препарата удается поддерживать его достаточный уровень в крови, причем следы фермента можно обнаружить в плазме крови еще в течение 10 суток после окончания курса лечения. В спинномозговой жидкости определяется менее 1% от введенной дозы.

Передозировка

В случае передозировки аспарагиназой могут возникнуть следующие жизнеугрожающие ситуации:

— анафилаксия;

— гипергликемический статус, который может купироваться инсулинотерапией;

— нарушения свертываемости крови, которые могут потребовать заместительной терапии свежезамороженной плазмой для снижения риска кровотечения.

Специфический антидот не известен.

Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия

Особые указания

Лечение аспарагиназой следует проводить только под наблюдением специалиста, имеющего опыт проведения противоопухолевой химиотерапии.

Перед началом лечения проводят пробу на индивидуальную переносимость: 0.1 мл раствора, содержащего 10 ME аспарагиназы, вводят подкожно в латеральную поверхность плеча. Для контроля одновременно рядом вводят 0.1 мл изотонического раствора натрия хлорида (результат реакции оценивают через 3 часа). При диаметре папулы не более 1 см проба считается отрицательной и лечение может быть начато.

При внутримышечном введении объем раствора не должен превышать 2 мл, если объем более 2 мл -дозу следует разделить.

Для профилактики развития анафилактоидных реакций целесообразно дробное введение. В случае аллергических реакций введение аспарагиназы следует немедленно прекратить. Необходимо принятие соответствующих мер: введение антигистаминных препаратов, глюкокортикоидов и препаратов, стабилизирующих гемодинамику.

Во время лечения необходим систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, поджелудочной железы, свертывающей системы крови: не менее 1 раза в неделю исследовать содержание глюкозы, протромбина, фибриногена, билирубина, холестерина, общего белка, белковых фракций, активность трансаминаз, щелочной фосфатазы, амилазы и др. ферментов. При резком изменении этих показателей, а также снижении уровня протромбина ниже 60% и концентрации фибриногена менее 3 г/л, увеличении времени свертывания крови, развитии панкреатита лечение следует прекратить и провести необходимую терапию.

Для профилактики развития нефропатии, связанной с повышенным образованием мочевой кислоты в результате распада большого числа лейкоцитов, рекомендуется назначение аллопуринола, увеличение приема жидкости, подщелачивающей мочу.

При случайном контакте препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательное промывание в течение 15 мин водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожа). Токсическое воздействие более выражено у взрослых, чем у детей.

Некоторые побочные действия препарата, могут отрицательно влиять на способность управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном приеме алкоголя).

4 аналога

L-Аспарагиназа
Отпуск: По рецепту Класс: Другие противоопухолевые средства
L-аспарагиназа для инъекций
Отпуск: По рецепту Класс: Другие противоопухолевые средства
Аспарагиназа
Класс: Другие противоопухолевые средства
Аспарагиназа медак
Отпуск: По рецепту Класс: Другие противоопухолевые средства
Очень плохо0 отзывов
Плохо0 отзывов
Нормально1 отзыв
Хорошо1 отзыв
Отлично0 отзывов
Мирослава
28 мая 2019 в 10:05
0
Нормально
Нормальный препарат, хуже себя не чувствовала, все в норме
Ироничный Бык
15 июля 2021 в 17:00
0
Хорошо
побочек у меня не вызвало

Внимание! Перед употреблением проконсультируйтесь с врачом. Вся информация размещенная на Сайте является исключительно личным мнением Пользователей или Администрации Сайта

Оставить отзыв
Чтобы оставлять отзывы под своим именем, вам нужно авторизоваться на сайте
Музыкальный Волк
Музыкальный Волк
Ваша оценка
О препарате