Веро-Эналаприл (Vero-Enalapril)

1 таблетка содержит эналаприла 5 или 10 мг; в контурной безъячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 2 упаковки.

Ингибитор АПФ - гипотензивный препарат, механизм действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение концентрации которого ведет к прямому уменьшению секреции альдостерона. При этом понижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез Pg. Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина в плазме, чем при нормальной или сниженной.

Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении уменьшается гипертрофия ЛЖ миокарда и миофибрила стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование ХСН и замедляет развитие дилатации ЛЖ. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Снижает агрегацию тромбоцитов. Удлиняет продолжительность жизни у больных ХСН, замедляет прогрессирование дисфункции ЛЖ у больных, перенесших инфаркт миокарда, без клинических проявлений СН.

Обладает некоторым диуретическим эффектом. Уменьшает внутриклубочковую гипертензию, замедляя развитие гломерулосклероза и риск возникновения ХПН.

Эналаприл является "пролекарством": в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ.

Время наступления гипотензивного эффекта при пероральном приеме - 1 ч, он достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При ХСН заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении - 6 мес и более.

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная); хроническая сердечная недостаточность.

Внутрь, независимо от приема пищи.

При монотерапии артериальной гипертензии - начальная доза 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта через 1-2 нед дозу повышают на 5 мг. После начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут за 1-2 приема. Через 2-3 нед переходят на поддерживающую дозу - 10-40 мг/сут, разделенную на 1-2 приема. При умеренной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг. Максимальная суточная доза препарата - 40 мг.

В случае назначения пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2-3 дня до назначения энаприла. Если это невозможно, то начальная доза энаприла должна составлять 2.5 мг/сут.

Больным с гипонатриемией (концентрация Na+ в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сыворотке крови более 0.14 ммоль/л начальная доза - 2.5 мг 1 раз в сутки.

Реноваскулярная гипертензия: начальная доза - 2.5-5 мг/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг.

При тяжелой форме артериальной гипертензии возможно в/в введение (см. Энаприлат), проводимое только в условиях стационара.

При ХСН начальная доза - 2.5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2.5-5 мг через каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз (в зависимости от АД), но не выше 40 мг/сут, однократно, или в 2 приема. У больных с низким систолическим давлением (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1.25 мг. Подбор дозы должен проводиться в течение 2-4 нед или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза - 5-20 мг/сут за 1-2 приема.

У пожилых чаще наблюдаются более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения энаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза пожилым - 1.25 мг.

При бессимптомном нарушении функции ЛЖ - по 2.5 мг 2 раза в сутки. Дозу подбируют с учетом переносимости до 20 мг/сут, разделенную на 2 приема.

При ХПН кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При КК 80-30 мл/мин доза обычно составляет 5-10 мг/сут, КК 30-10 мл/мин - 2.5-5 мг/сут, менее 10 мл/мин - 1.25-2.5 мг/сут только в дни диализа.

Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают.

Противопоказано во время беременности (особенно во II и III триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, усталость, повышенная утомляемость, судороги, бессонница, нервозность, шум в ушах.

Со стороны органов ЖКТ: глоссит, тошнота, боль в животе, диарея, нарушение функции печени (повышение печеночных трансаминаз и концентрации билирубина в крови).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, сердцебиение, боль в области сердца, нейтропения.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, импотенция, протеинурия.

Прочие: сухой кашель, выпадение волос, гиперкалиемия, аллергические реакции (отек Квинке, кожная сыпь).

Диуретики повышают риск возникновения чрезмерной гипотензии; калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид или триамтерен) — гиперкалиемии. Увеличивает токсичность лития (понижает Cl). Совместим с препаратами наперстянки, бета-адреноблокаторами, метилдофой, нитратами, антагонистами кальция, гидралазином, празозином. Сокращает T_1/2 теофиллина.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Уменьшает концентрацию в крови ангиотензина II и альдостерона, повышает — ренина, препятствует распаду брадикинина, увеличивает высвобождение ПГ и эндотелиального релаксирующего фактора, угнетает симпатическую нервную систему. Снижает сАД и дАД.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) - повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.

При развитии чрезмерного снижения АД больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости вводят 0.9% раствор NaCl и плазмозамещающие ЛС.

Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.

До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД, показателей крови (Hb, K+, креатинина, мочевины, активности "печеночных" ферментов), белка в моче.

Следует тщательно наблюдать за больными с декомпенсированной ХСН, ИБС и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому "отмены" (резкому подъему АД).

У больных с указанием на развитие ангионевротического отека в анамнезе имеется повышенный риск его развития при приеме ингибиторов АПФ.

За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызываемом ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих ЛС.

У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами.

Перед исследованием функций паращитовидных желез эналаприла следует отменить.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические ЛС).

Лечение пациентов с сопутствующей цереброваскулярной или коронарной недостаточностью следует начинать с половины обычной дозы. При развитии симптоматической артериальной гипотензии уменьшают дозу или временно отменяют препарат. Вследствие повышенного риска анафилактических реакций, избегают назначения больным, находящимся на гемодиализе с использованием полиакрилонитрильных мембран, при лечении декстраном или непосредственно перед проведением десенсибилизирующей терапии.