Зитазониум® (Zitazonium®)

Таблетки по 10 мг: круглые, плоские таблетки белого или серовато-белого цвета, с гравировкой «ZITA» на одной стороне.

Таблетки по 20 мг: круглые, плоские таблетки белого или серовато-белого цвета, с гравировкой «ZT20» на одной стороне.

Таблетки по 30 мг: круглые, плоские таблетки белого или серовато-белого цвета, с гравировкой «E₂₂₃» на одной стороне.

Таблетки по 40 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки белого или серовато-белого цвета, с риской на одной стороне.

Антиэстрогенное, противоопухолевое.

Препарат и некоторые его метаболиты блокируют рецепторы эстрогенов (конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогенов) в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием эстрогенных рецепторов. Образующийся рецепторный комплекс тамоксифена угнетает деление клетки и способствует гибели опухолевых клеток.

Эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин (особенно в менопаузе) и грудных желез у мужчин; рак яичников, эндометрия, почки, меланома, саркома мягких тканей (при наличии в опухоли эстрогенных рецепторов), рак предстательной железы при резистентности к другим ЛС.

Гиперчувствительность, беременность, период лактации.C осторожностью. Заболевания глаз (в т.ч. катаракта), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия, выраженный тромбофлебит, тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе).

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, утомляемость, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения, изменения роговицы, катаракта и ретинопатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбофлебит, тромбоэмболия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, потеря аппетита, запор, увеличение уровня печеночных ферментов, тяжелые нарушения функции печени (холестаз, гепатит).

Со стороны мочеполовой системы: кровотечение или выделение из влагалища, аменорея или нерегулярность наступления менструаций у пациенток в предклимактерическом периоде, возникновение обратимой кистозной опухоли яичников, задержка жидкости.

Аллергические реакции: зуд в области гениталий, кожная сыпь.

Прочие: алопеция, боль в области очага поражения и/или в костях, увеличение размера мягкотканных образований (сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей), гиперкальциемия, приступообразное ощущение жара, повышение температуры тела, при длительном применении — случаи изменения эндометрия, включающие гиперплазию, полипы, внутриматочную фиброму и в единичных случаях — рак эндометрия.

При одновременном назначении с цитостатиками повышается риск тромбообразования.

Потенцирует антикоагуляционный эффект производных кумарина (например, варфарина). Диуретики тиазидового ряда увеличивают риск гиперкальциемии. При совместном применении с тегафуром возможно возникновение хронического гепатита и цирроза печени (имеются два сообщения), с другими гормональными препаратами (особенно эстрогенсодержащими контрацептивами) — взаимное ослабление действия.

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний. Стандартная доза — 20 мг, суточная доза — 20–40 мг в 1 или 2 приема (утром и вечером) ежедневно (длительно).

В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хорошо всасывается и метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. C_max (после однократной дозы) достигается в течение 4–7 ч. Стабильный уровень концентрации тамоксифена в сыворотке крови обычно регистрируется после 3–4-недельного приема. Выводится в 2 фазы: с начальным T_1/2 — 7–14 ч и с последующим медленным терминальным T_1/2 — 7 дней. Выделяется преимущественно в виде конъюгатов в основном с фекалиями и небольшая часть выводится с мочой.

Симптомы: усиление побочных реакций.

Лечение: симптоматическая терапия.

Необходимо регулярное гинекологическое обследование. При появлении кровянистых выделений или кровотечения из влагалища, признаков тромбоза нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), эмболии легочной артерии (одышка) прием следует прекратить. В начале лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови у больных с метастазами в кости (при выраженных нарушениях прием следует временно прекратить). Женщинам, ведущим активную половую жизнь, из-за возможной овуляции во время и в течение 2 мес после окончания лечения рекомендуется применение механических или негормональных противозачаточных средств.