Зорстат® (Zorstat®)

1 таблетка содержит:

активное вещество - симвастатин 10 или 20 мг;

вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, лимонная кислота, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, масло растительное гидрированное; оболочка: гипромеллоза, краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), полисорбат 80, тальк.

10 мг - круглые светло-розовые таблетки с риской с одной стороны и маркировкой "Pliva" с другой.

20 мг - круглые, красно-коричневые таблетки с риской.

Гипохолестеринемическое, гиполипидемическое.

Первичная гиперхолестеринемия IIa и IIb типа (при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза); комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия; гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой; профилактика инфаркта миокарда (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения.

- Повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата (в том числе наследственная непереносимость лактозы), а также к другим препаратам статино- вого ряда (ингибиторам ГМК-КоА-редуктазы) в анамнезе;

- заболевания печени в активной фазе или стойкое повышение "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии;

- заболевания скелетной мускулатуры (миопатия);

- сопутствующая терапия препаратами, ингибирующими CYP3A4;

- возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);

- беременность и лактация (безопасность и эффективность не установлены).

Противопоказан при беременности и в период лактации. Однако при острой необходимости может назначаться кормящим матерям, и в этом случае, учитывая его проникновение в молоко, рекомендуется на период лечения прекратить грудное вскармливание.

Зорстат®, в основном, переносится хорошо.

Со стороны пищеварительного тракта: наиболее часто — диспепсия (тошнота, рвота, гастралгия, боль в животе, запор или диарея, метеоризм); изредка — повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, креатинфосфокиназы (КФК) .

Со стороны нервной системы и органов чувств: чаще встречается головокружение, астенический синдром; изредка — головная боль, парестезия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миопатия, мышечная слабость.

Аллергические и иммунопатологические реакции: повышенная чувствительность, ангионевротический отек, крапивница, артралгия.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция.

Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза).

При одновременном приеме Зорстата® с непрямыми антикоагулянтами увеличивается риск кровотечений. Цитостатики, противогрибковые препараты — производные азола, фибраты, никотиновая кислота в высоких дозах, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы протеаз повышают риск развития рабдомиолиза. При одновременном приеме Зорстата® с дигоксином повышается концентрация последнего в сыворотке крови.

Внутрь, однократно, вечером. Перед началом лечения и в течение курса терапии пациенты должны соблюдать гипохолестеринемическую диету.

При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза — 5 мг, при выраженной гиперхолестеринемии — 10 мг. При необходимости доза может быть увеличена не ранее чем через 4 нед. Максимальная суточная доза — 40–80 мг.

При ИБС начальная доза — 20 мг; при необходимости дозу постепенно увеличивают через каждые 4 нед до 40 мг. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), а содержание общего холестерина менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу препарата следует уменьшить.

Пациентам с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией препарат назначают в разовой дозе 40 мг/сут (вечером) или 80 мг/сут, разделенных на 3 приема: 20, 20 и 40 мг.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) или получающих циклоспорин, фибраты, никотинамид, начальная доза — 5 мг, максимальная суточная доза — 10 мг.

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного — основного метаболита. Активный метаболит симвастатина специфически ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу — фермент, катализирующий реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку переход ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой раннюю стадию биосинтеза холестерина, то применение симвастатина не должно способствовать накоплению в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах биосинтеза в организме.

Снижает содержание триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина в плазме крови. Повышает концентрацию ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП. Снижает уровень общего холестерина и холестерина ЛПНП в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска.

Начало эффекта наблюдается в течение 2 нед, максимальный терапевтический эффект — в течение 4–6 нед.

После приема внутрь быстро абсорбируется, C_max отмечается через 1,3–2,4 ч, через 12 ч снижается на 90%. Связывание с белками плазмы крови составляет 95%. Метаболизируется в печени, имеет эффект «первого прохождения» через печень, где гидролизуется до активных метаболитов, T_1/2 которых составляет 1,9 ч. Выводится в основном с калом (60%) в виде метаболитов и только 10–15% выводится почками в неактивной форме.

В некоторых случаях может отмечаться передозировка препарата без каких-либо специфических клинических проявлений, проходящих самостоятельно и без последствий.

Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus.

При приеме Зорстата® возможно повышение уровня трансаминаз. В связи с этим перед приемом препарата и в дальнейшем периодически (2 раза в год) в течение первого года лечения или в течение года после последнего подъема дозы рекомендуется проводить исследование функции печени. У пациентов, у которых отмечается повышение уровня трансаминаз следует более часто контролировать их концентрацию. При приеме препарата в суточной дозе 80 мг функцию печени контролируют 1 раз в 3 мес. В том случае, если уровень трансаминаз продолжает активно и стабильно расти и превышает норму в 3 раза, препарат следует отменить.

У больных с диффузными миалгиями, повышенной мышечной чувствительностью и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.

У больных гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, у которых отмечается полное отсутствие ЛПНП-рецепторов, лечение Зорстатом®, как правило, не дает эффекта.

При одновременном приеме Зорстата® с кумариновыми антикоагулянтами перед приемом и в течение терапии необходимо проводить регулярный контроль ПВ.

Несмотря на ограниченный опыт применения симвастатина у пожилых пациентов, у них не отмечено повышения побочных проявлений как клинических, так и лабораторных.