Амбенония хлорид* (Ambenonium chloride)

Связывается с анионным центром фермента и обратимо его блокирует. Препятствует гидролизу ацетилхолина, способствует его накоплению в окончаниях холинергических нервов, усиливает и пролонгирует возбуждение мускарин- и никотинчувствительных рецепторов. м-Холиномиметическое действие проявляется в повышении тонуса и сократительной активности гладких мышц бронхов, ЖКТ, матки, желчного и мочевого пузыря, усилении секреции пищеварительных, бронхиальных, потовых и слезных желез, сужении зрачков (миоз), спазме аккомодации, снижении внутриглазного давления, брадикардии, расширении кровеносных сосудов, снижении АД. Накопление ацетилхолина в области н-холинорецепторов облегчает процесс синаптической передачи и улучшает нейромышечную проводимость, однако высокие его концентрации оказывают противоположное действие. В больших дозах может вызывать тахикардию (за счет стимуляции н-холинорецепторов активных мембран симпатических ганглиев, мозгового слоя надпочечников и центра продолговатого мозга). Повышает выносливость и двигательную активность, увеличивает объем движений и мышечную силу.

Эффективен при приеме внутрь. Плохо проходит через гистогематические барьеры.

Начинает действовать через 0,5–1,5 ч, эффект продолжается до 5–10 ч и более.

Белый мелкокристаллический порошок. Гигроскопичен. Легко растворим в воде (до 20%), растворим в спирте.

Миастения, двигательные нарушения после менингита, энцефалита, полиомиелита, боковой амиотрофический склероз, периферические параличи лицевого нерва, последствия травмы ЦНС.

Эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, выраженный атеросклероз, механическая кишечная непроходимость, нарушения мочеиспускания, брадикардия, беременность.

Гиперсаливация, усиление перистальтики, тошнота, диарея, частое мочеиспускание, потливость, миоз.

Антигистаминные препараты с депримирующей активностью, новокаин, новокаинамид, хинидина сульфат, ганглиоблокаторы, трициклические антидепрессанты снижают эффективность. м-Холиноблокаторы ослабляют, м-холиномиметики усиливают мускариномиметические эффекты. Бета-адреноблокаторы углубляют кардиодепрессию (брадикардия). Уменьшает миорелаксацию, вызываемую курареподобными антидеполяризующими препаратами и антибиотиками-аминогликозидами. Папаверина гидрохлорид ослабляет тонизацию гладкой мускулатуры.

Внутрь, после еды.

При сочетанном назначении с другими антимиастеническими средствами необходима осторожность (возможна передозировка).

Симптомы: усиленная перистальтика, спастические боли в животе, рвота, диарея, гиперсаливация, холодный пот, частое мочеиспускание, нарушение зрения и глотания, миоз, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, паралич скелетных мышц, повышение АД, брадикардия, субъективное ощущение «внутреннего дрожания», чувство тревоги.

Лечение: в/в введение 0,5–1 мг атропина, при необходимости — ИВЛ, трахеотомия, кислородотерапия; все мероприятия проводят на фоне прекращения приема.