Амоксициллин + Сульбактам* (Amoxicillin + Sulbactam)

Категория действия на плод по FDA — B.

Лекформа. порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки покрытые оболочкой

Фармдействие. Комбинированный препарат. Амоксициллин действует бактерицидно; угнетает синтез бактериальной стенки. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (в т.ч. штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida, Campylobacter jejuni, Acinetobacter spp.; анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis. Сульбактам — ингибитор бета-лактамаз; расширяет спектр активности препарата в отношении устойчивых штаммов, не изменяя активности амоксициллина в отношении чувствительных штаммов, связываясь с некоторыми пенициллии-связывающими белками бактерий, проявляет синергизм при одновременном применении с бета-лактамными антибиотиками. Не обладает значимой антибактериальной активностью за исключением Neisseriaceae и Acinetobacter.

Показания. Инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит); инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит), кишечные инфекции (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство); инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция); остеомиелит, эндокардит, менингит, сепсис, перитонит, послеоперационные инфекции. Профилактика инфекционно-воспалительных осложнений в хирургии.

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам), инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи), язвенный колит (в т.ч. псевдомембранозный), период лактации.

С осторожностью. Тяжелая печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с приемом пенициллинов), ХПН, пожилой возраст, беременность.

Дозирование. В/в (струйно или инфузионно), в/м, внутрь.

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Взрослым и подросткам старше 12 лет — 1 г (в пересчете на амоксициллин) 2–3 раза в сутки; детям до 2 лет — 40–60 мг/кг 2–3 раза в сутки; 2–6 лет — 250 мг 3 раза в сутки; 6–12 лет — по 500 мг 3 раза в сутки.

Курс лечения — до 14 дней.

Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях, продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии — 1 г в/в; при более продолжительных операциях — по 1 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.

При ХПН уменьшают кратность введения в зависимости от КК: КК 10–30 мл/мин — лечение начинают с в/в введения 1 г, затем по 500 мг в/в или по 250–500 мг внутрь 2 раза в сутки; при КК менее 10 мл/мин — 1 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250–500 мг/сут внутрь в один прием.

Гемодиализ снижает концентрацию в плазме крови, в связи с чем, во время и в конце диализа дополнительно вводят по 500 мг в/в.

Для в/м и в/в введения содержимое флакона растворяют стерильной водой для инъекций в объеме 5 мл и вводят в течение 3 мин; для в/в инфузионного введения — в достаточном объеме 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора NaCl, или Рингера лактате и вводят в течение 15–60 мин.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Местные реакции: флебит в месте в/в введения.

Прочие: кандидомикоз, развитие суперинфекции, обратимое увеличение протромбинового времени, при применении в высоких дозах — судороги (особенно у пациентов с ХПН).

Передозировка. Симптомы: нарушение функции ЖКТ и водно-электролитного баланса.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.

Взаимодействие. Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота — повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.

Замедляет выведение метотрексата.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (необходим контроль показателей свертываемости крови).

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Особые указания. При длительном применении необходим контроль функции печени и почек. Препарат следует отменить при развитии суперинфекции, вызванной Pseudomonas и Candida.

При стоянии суспензии для приема внутрь возможно образование небольшого осадка, легко ресуспендируемого при взбалтывании. Перед каждым употреблением взбалтывать!

Категория действия на плод по FDA — B.