Ацетилсалицилат лизина (Lysine acetylsalicylate)

Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), угнетает синтез ПГ и образование тромбоксана A₂ в тромбоцитах.

При приеме внутрь быстро и достаточно полно абсорбируется в ЖКТ. Связывание с белками плазмы — 80–90%. Проникает в большинство тканей организма. В крови гидролизуется, образуя ацетилсалициловую кислоту и лизин. Ацетилсалициловая кислота в печени превращается в салициловую. Т_1/2 ацетилсалициловой кислоты — 15–20 мин, салициловой кислоты и ее активных метаболитов от 3–6 ч (малые дозы) до 15–30 ч (высокие дозы).

Белый кристаллический порошок без запаха или со слабым специфическим запахом. Легко растворим в воде.

Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром различного генеза, в т.ч. ревматические боли, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, боль в послеоперационном периоде; тромбоз и тромбоэмболия (профилактика), инфаркт миокарда (вторичная профилактика).

Подагра, эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ в анамнезе.

Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в стадии обострения), желудочно-кишечное кровотечение, «аспириновая» астма, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, портальная гипертензия, авитаминоз К, почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность (I и III триместр), детский и подростковый возраст до 15 лет при применении в качестве жаропонижающего средства (риск развития синдрома Рейе у детей с лихорадкой на фоне вирусных заболеваний).

Со стороны органов ЖКТ: НПВС-гастропатия (диспепсия, боль в эпигастрии, тошнота и рвота, диарея, желудочно-кишечные кровотечения), обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, снижение аппетита, гепатотоксичность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): геморрагический синдром.

Со стороны нервной системы и органов чувств: шум в ушах, снижение слуха, головная боль (при длительном применении).

Аллергические реакции:  сыпь, бронхоспазм, анафилактический шок.

Прочие: обострение бронхиальной астмы, нефротоксичность, синдром Рейе у детей.

Усиливает эффект метотрексата, пероральных гипогликемических средств (производных сульфонилмочевины), ослабляет — урикозурических средств. Потенцирует ульцерогенное действие кортикостероидов, других НПВС и резерпина. Повышается риск развития кровотечений при одновременном применении с прямыми и непрямыми антикоагулянтами.

Внутрь, в/в, в/м, ректально.

С осторожностью назначают при почечной недостаточности, меноррагии, наличии внутриматочного контрацептива.

При применении в больших дозах, близких к максимальным, особенно при в/в введении людям с высоким риском тромбоза, возможно усиление агрегационной активности тромбоцитов, в связи с этим более целесообразным является в/м введение препарата.

Симптомы: шум в ушах, снижение слуха, сильная головная боль.

Лечение: коррекция КЩС (инфузия растворов натрия гидрокарбоната, натрия цитрата).