Беназеприл* (Benazepril)

Формула:

C₂₄H₂₈N₂O₅

Код CAS:

86541-75-5

Латинское название:

Benazeprilum (род. Benazeprili)

Категория риска для беременных:

D — по FDA США

Фармакологические группы:

Ингибиторы АПФ

Международный классификатор болезней (МКБ-10):

Химическое название

[S-(R*,R*)]-3-[[1-(Этоксикарбонил)-3-фенилпропил]амино]-2,3,4,5-тетрагидро-2- оксо-1H-1-бензазепин-1-уксусная кислота (и в виде гидрохлорида)

Фармакология

Фармакологическое действие - гипотензивное.

Ингибирует ангиотензинпревращающий фермент и блокирует переход ангиотензина I в ангиотензин II — мощный вазоконстриктор. Вторично увеличивает активность ренина плазмы и повышает секрецию альдостерона надпочечниками. Уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление. Оказывает влияние на калликреин-кининовую систему, увеличивает концентрацию брадикинина и синтез ПГ — местных вазодилататоров. После приема внутрь всасывается 37% от принятой дозы. На 97% связывается с белками плазмы. Подвергается биотрансформации в печени с образованием активного метаболита — беназеприлата. Т_1/2 составляет 0,6 ч, а активного метаболита — 10–11 ч. C_max достигается через 0,5–1 ч, беназеприлата — через 1–1,5 ч. Эффект развивается к 1 ч, пик — к 2–4 ч и продолжается сутки. Экскретируется в основном почками — 88–89% и с желчью — 11–12%.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — D.

Характеристика

Белый или почти белый кристаллический порошок, слабо растворим в воде, легко растворим в растворе гидроксида натрия, трудно растворим в метаноле, нерастворим в эфире и хлороформе.

Применение

Гипертоническая болезнь, симптоматические артериальные гипертензии, сердечная недостаточность.

Категория действия на плод по FDA — D.

Противопоказания

Гиперчувствительность, ангионевротический отек, системная красная волчанка, системная склеродермия, гипоплазия костного мозга, цереброваскулярная недостаточность, гиперкалиемия, стеноз почечных артерий, единственная почка, почечный трансплантат, нарушение функций печени и почек.

Побочные действия

Гипотензия, сухой кашель, налет на языке, миндалинах и глотке, боль в груди, симптомы гиперкалиемии (аритмии, тремор конечностей и губ, повышенная раздражительность, затрудненное дыхание), обострение панкреатита, диспептические явления, нейтропения, агранулоцитоз, аллергические реакции (кожные высыпания, боль в суставах, ангионевротический отек).

Взаимодействие

Эффект усиливают алкоголь, диуретики, гипотензивные средства, ослабляют — эстрогены и симпатомиметики. Калийсберегающие диуретики, калийсодержащие средства увеличивают риск развития гиперкалиемии. Повышает токсичность солей лития.