Бупренорфин* (Buprenorphine)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
Химическое название
Фармакология
Является частичным агонистом опиоидных рецепторов подтипа мю- и антагонистом каппа-рецепторов. В меньшей степени, чем морфин, вызывает привыкание и лекарственную зависимость.
При сублингвальной аппликации Cmax в плазме достигается в среднем через 1 ч. T1/2 при в/м и сублингвальном применении — 3–6 ч. Равномерно распределяется по тканям, проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, продукты метаболизма выделяются с желчью, незначительное количество экскретируется почками.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Характеристика
Белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде, растворим в спирте.
Применение
Болевой синдром высокой интенсивности (после оперативных вмешательств, у онкологических больных, при инфаркте миокарда, почечная колика, ожоги).
Категория действия на плод по FDA — C.
Ограничения к применению
Дыхательная и печеночно-почечная недостаточность, черепно-мозговые травмы, беременность, кормление грудью.
Противопоказания
Гиперчувствительность, физическая зависимость.
Побочные действия
Головная боль, головокружение, потливость, сухость во рту, тошнота, рвота.
Взаимодействие
Усиливает (взаимно) основные и побочные эффекты, а также токсичность ингибиторов МАО и средств, угнетающих ЦНС (транквилизаторов, нейролептиков и др.).
Пути введения
В/в, в/м, сублингвально.
Передозировка
Проявляется угнетением дыхательного центра.
Лечение: вводят налоксон, а также симптоматические средства.
5 препаратов
