D,L-хлорамфеникол (D,L-chloramphenicol)

Лекформа. Линимент

Характеристика. Синтетический антибиотик, идентичный природному — продукту жизнедеятельности Streptomyces venezuelae, в промышленных масштабах получаемый путем химического синтеза.

Фармдействие. Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, лево- и правовращающий изомер хлорамфеникола. Нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке (обладая хорошей липофильностью, проникает через клеточную мембрану бактерий и обратимо связывается с субъединицей 50S бактериальных рибосом, в которых задерживается перемещение аминокислот к растущим пептидным цепям, что ведет к нарушению синтеза белка). Активен в отношении большинства штаммов грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам; способствует очищению и заживлению ожоговых гнойных ран и трофических язв, ускоряет эпителизацию.

Фармакокинетика. Степень системного действия после применения препарата на кожу неизвестна.

Показания. Инфицированные раны во II фазе раневого процесса (отсутствие гноя, некротических тканей), вызванные чувствительными микроорганизмами: ожоги 2–3 ст., длительно незаживающие трофические язвы.

Противопоказания. Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность, заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения), I фаза раневого процесса (ввиду отсутствия осмотической активности), беременность, период лактации, период новорожденности (до 4 нед).

С осторожностью. Ранний детский возраст, у пациентов, получавших ранее лечение цитостатическими ЛС или лучевую терапию.

Дозирование. Наружно. После хирургической обработки ран и ожогов линимент наносят непосредственно на раневую поверхность (после чего накладывают стерильную марлевую повязку) или на перевязочный материал, а затем на рану. Тампонами с линиментом рыхло заполняют полости гнойных ран после хирургической обработки; марлевые турунды с линиментом вводят в свищевые ходы. Кратность нанесения — 1 раз в 1–3 дня, в зависимости от динамики заживления ран.

Побочное действие. Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Со стороны органов кроветворения: редко — ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритропения, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Взаимодействие. При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином возможно взаимное ослабление действия за счет того, что D,L-хлорамфеникол может препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.

Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.

Особые указания. Ввиду отсутствия осмотической активности линимента, его не рекомендуется применять в I фазе раневого процесса (при обильном гноетечении, выраженном отеке тканей, боли и наличии некротических тканей).

В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

Неблагоприятных воздействий на плод во время беременности и при грудном вскармливании не выявлено.

Детям первых 4 нед жизни назначают только в случае крайней необходимости.

При нанесении на обширные поверхности с одновременным приемом этанола возможно развитие дисульфирамоподобных реакций (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

Лекформа. Суппозитории вагинальные

Характеристика. Синтетический антибиотик, идентичный природному — продукту жизнедеятельности Streptomyces venezuelae, в промышленных масштабах получаемый путем химического синтеза.

Фармдействие. Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, лево- и правовращающий изомер хлорамфеникола. Нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных, кишечных инфекций, менингококковой инфекции: Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei, Salmonella spp. (в т.ч.Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч.Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, ряда штаммов Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч.Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae. Не действует на кислотоустойчивые бактерии (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), анаэробы, устойчивые к метициллину штаммы стафилококков, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., простейшие и грибы. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.

Фармакокинетика. При интравагинальном введении практически не всасывается и не оказывает системного действия.

Показания. Лечение бактериальных инфекций органов малого таза, вызванных чувствительными микроорганизмами: вагинит, цервицит. Профилактика гнойно-воспалительных заболеваний в гинекологии перед инвазивными процедурами (аборт, диатермокоагуляция шейки матки, гистерография, до и после установления ВМК).

Противопоказания. Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность, грибковый вагинит, беременность, период лактации.

Дозирование. Интравагинально, по 1 суппозиторию 2–3 раза в день. Максимальная суточная доза — 4 суппозитория. Суппозиторий вводят глубоко во влагалище, лежа на спине.

Длительность лечения — 7–10 дней.

Побочное действие. Ощущение жжения при мочеиспускании или учащенное мочеиспускание, зуд, жгучая боль или гиперемия слизистой оболочки наружных половых органов, жжение или раздражение полового члена у полового партнера, дисбактериоз влагалища.

Взаимодействие. Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.

При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия.