Дименоксадол* (Dimenoxadol)

Взаимодействует с опиоидными рецепторами подкорковых структур головного мозга. Угнетает центры болевой чувствительности в таламусе, блокирует передачу болевых импульсов к коре головного мозга. Тормозит центральные звенья кашлевого рефлекса. Не влияет на тонус блуждающего нерва. Оказывает умеренное спазмолитическое и холинолитическое действие, уменьшает спазмы кишечника и бронхов, не вызывает запора. Хорошо проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Анальгезирующий эффект наступает через 20–30 мин после приема внутрь и продолжается 1–2 ч.

Дименоксадола гидрохлорид — длинные игольчатые кристаллы белого цвета. Растворим в воде и этаноле (медленно, при нагревании до 30 °C), незначительно растворим в хлороформе и ацетоне, практически нерастворим в эфире, этилацетате, бензоле; pH 2% водного раствора 4,0–5,5.

Болевой синдром спастического характера (холецистит, кишечная, почечная, желчная колика); премедикация, подготовка к стоматологическим операциям; послеоперационное обезболивание, травматическая боль (за исключением сильных болей, вызванных обширными травматическими повреждениями); обезболивание родов; сухой непродуктивный кашель.

Гиперчувствительность, угнетение дыхания, лекарственная зависимость, детский возраст (до 2 лет).

Тошнота, рвота, головокружение; при длительном применении возможны привыкание и пристрастие.

Ингибиторы микросомального окисления замедляют метаболизм дименоксадола и повышают риск токсического действия. Спазмолитики и анальгетические средства усиливают действие дименоксадола.

Симптомы: угнетение дыхательного центра, миоз.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, ИВЛ, в/в введение налоксона в дозе 0,4–1,2 мг (если в течение 3 мин состояние больного не улучшается — повторное введение, максимальная доза — 10 мг).