Дицикловерин + Парацетамол* (Dicycloverine + Paracetamol)

Лекформа. таблетки

Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Парацетамол — ненаркотический анальгетик; блокирует ЦОГ только в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции; оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. Дицикловерин — третичный амин с м-холиноблокирующей активностью. У больных с закрытоугольной формой глаукомы может спровоцировать повышение внутриглазного давления. Кратковременно увеличивает ЧСС. Подавляет секрецию желез, приводя к сухости слизистых оболочек дыхательных путей; расширяет бронхиолы.

Фармакокинетика. При приеме внутрь дицикловерин всасывается быстро, достигая C_max через 60–90 мин. Объем распределения — 3,65 л/кг. Выводится в основном (79,5% дозы) почками.

Показания. Кишечная колика, почечная колика, желчная колика, альгодисменорея, синдром раздраженного кишечника, спастические запоры, пилороспазм, замедленная эвакуация желудочного содержимого.

Противопоказания. Гиперчувствительность; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; угнетение костномозгового кроветворения.

С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, задержка мочи (гиперплазия предстательной железы), врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), беременность, период лактации; детский возраст (до 12 лет).

Дозирование. В/м, 2 мл (эквивалентно 20 мг дицикломина гидрохлорида); при необходимости — повторно, с интервалами 4–6 ч.

Побочное действие. Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек), тошнота, эпигастральная боль; анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, сухость во рту, головокружение, парез аккомодации, мидриаз, нечеткость зрительного восприятия, рвота, снижение потенции, задержка мочи.

При длительном применении в больших дозах — гепатотоксическое действие, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения; нефротоксичность (почечная колика, глюкозурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Передозировка. Симптомы: тахикардия, тахипноэ, лихорадка, возбуждение, судороги, тошнота, эпигастральная боль, снижение аппетита, рвота, анемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения, нефротоксичность (папиллярный некроз), гепатонекроз (выраженность прямо зависит от степени передозировки, у взрослых возможно после приема свыше 10–15 г парацетамола, сопровождается повышением активности «печеночных» трансаминаз, увеличением протромбинового времени; развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1–6 дней).

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина через 8–9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина — через 12 ч. Для предотвращения позднего гепатотоксического действия — промывание желудка.

Взаимодействие. Дицикловерин увеличивает концентрацию дигоксина в крови вследствие замедления моторики ЖКТ.

Амантадин, антиаритмические ЛС I класса, антипсихотические ЛС, бензодиазепины, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики, нитраты и нитриты, адреностимуляторы, трициклические антидепрессанты и др. ЛС с антихолинергическим действием увеличивают риск развития побочных эффектов.

Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках.

Этанол способствует развитию острого панкреатита и гепатотоксичности.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Парацетамол снижает эффективность урикозурических ЛС и повышает непрямых антикоагулянтов.

Особые указания. Следует принимать все меры предосторожности для избежания внутрисосудистого введения. Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, т.к. дицикловерин может приводить к сонливости и нечеткости зрительного восприятия. Парацетамол искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме. Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.