Дротаверин + Кодеин + Парацетамол* (Drotaverine + Codeine + Paracetamol)

Лекформа. таблетки

Фармдействие. Комбинированное средство. Парацетамол оказывает анальгетическое и жаропонижающее действие преимущественно путем ингибирования синтеза Pg в ЦНС, и в меньшей степени — путем периферического действия, блокирования Pg и др. активных веществ, стимулирующих болевые рецепторы. Дротаверин — производное изохинолина, проявляющее спазмолитическое действие в отношении гладкой мускулатуры (ингибирование фермента фосфодиэстеразы IV, увеличение концентрации цАМФ, который инактивируя фермент — миозинкиназу, приводит к расслаблению гладкой мускулатуры). Дротаверин также обладает слабым ингибирующим действием на кальмодулин-зависимые кальциевые каналы. Независимо от типа автономной иннервации, дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры. Он действует на гладкие мышцы, находящиеся в сосудистой, желудочно-кишечной, билиарной и урогенитальной системах (содержание фосфодиэстеразы IV в различных тканях различно). Кодеин является противокашлевым препаратом центрального действия, который оказывает также обезболивающий эффект посредством взаимодействия с опиатными рецепторами, участвующими в передаче болевых импульсов в ЦНС.

Показания. Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза.

Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, тяжелая сердечная недостаточность, AV-блокада II–III ст., дыхательная недостаточность, бронхиальная астма, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, хронический алкоголизм и наркомания, состояние после ЧМТ, внутричерепная гипертензия, заболевания крови (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз), лечение ингибиторами МАО (в течение 14 дней), применение одновременно др. парацетамолсодержащих препаратов, детский возраст (до 6 лет), беременность и лактация.

С осторожностью. Синдром Жильбера (конституционная гипербилирубинемия), пожилой возраст.

Дозирование. При головной боли препарат рекомендуется применять внутрь по 1–2 таблеткам за один прием, при необходимости можно повторить прием через 8 ч.

При коротком (не более 3 дней) курсе лечения максимальная суточная доза составляет 6 таблеток, при длительном курсе она не должна превышать 4 таблеток в день.

Для достижения быстрого эффекта следует натощак.

Дети: в возрасте 6–12 лет рекомендуется применять однократную дозу 0,5–1 таблетку, которая может быть назначена повторно через 10–12 ч, максимальная доза 2 таблетки в сутки.

Пожилые больные: рекомендуется обычная доза для взрослых, если нет нарушения функции почек и печени. При тяжелом нарушении функции печени и почек доза должна быть снижена.

При скорости клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин время, проходящее между приемом 2 доз, должно быть более 12 ч. Допускается лишь эпизодическое применение препарата. Максимальная продолжительность лечения без консультации врача — 3 дня.

Побочное действие. Аллергические реакции (сыпь, приливы крови к лицу), снижение АД, головная боль, головокружение, тошнота, учащенное сердцебиение, сонливость, запор, бронхоспазм, отек слизистой оболочки носа, нарушения кроветворения (агранулоцитоз, тромбоцитопения).

При приеме высоких доз в течение длительного времени могут развиваться токсические поражения печени (в т.ч. летальные из-за развития некроза ткани). Ранними симптомами этих нарушений являются: бледность кожных покровов, рвота, повышенное потоотделение, тошнота.

Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, нарушение кровообращения и угнетение дыхания, токсическое поражение печени, вплоть до развития некрозов.

Лечение: промывание желудка, солевые слабительные. При тяжелом повреждении ЦНС для контроля состояния может понадобиться вспомогательная вентиляция легких и обеспечение кислородом, а также введение налоксона.

Взаимодействие. Дротаверин снижает действие леводопы (могут усиливаться тремор и ригидность).

При применении парацетамола вместе с препаратами, вызывающими индукцию ферментов печени (салициламид, барбитураты, противоэпилептические, трициклические антидепрессанты, алкоголь, рифампицин), повышается концентрация токсических метаболитов парацетамола.

При применении парацетамола одновременно с хлорамфениколом возрастает T_1/2 последнего и увеличивается его токсичность.

Одновременное применение парацетамола с доксирубицином увеличивает риск развития нарушений функции печени.

Парацетамол снижает эффект урикозурических препаратов.

Метоклопрамид и домперидон усиливают абсорбцию парацетамола, а колестирамин ее уменьшает.

При длительном применении препарата повышается риск кровотечений за счет присутствия парацетамола.

Кодеин усиливает действие снотворных, анальгетических и седативных средств.

Особые указания. Для быстрого купирования боли не рекомендуется принимать препарат во время еды. Не следует превышать рекомендованную дозу. При приеме препарата запрещается потребление алкогольных напитков. При почечной и печеночной недостаточности доза должна устанавливаться индивидуально.

При применении препарата свыше 3 дней и/или высоких доз необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени (число лейкоцитов, тромбоцитов, а также уровень креатинина и активность «печеночных» ферментов в крови). Клинические и лабораторные симптомы гепатотоксического эффекта начинают проявляться в течение 48–72 ч после приема больших доз препарата.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.