Эноксацин* (Enoxacin)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
Химическое название
Фармакология
Ингибирует бактериальную ДНК-гиразу, нарушает функции ДНК и вызывает гибель микроорганизма. Всасывается после приема внутрь быстро и полно. Cmax в плазме достигается через 1–3 ч (0,93 мкг/мл и 2 мкг/мл после разового приема 200 мг и 400 мг соответственно). Биодоступность — 90%. Связывается с белками плазмы приблизительно на 40% у здоровых лиц и на 14% у больных с почечной недостаточностью. Проходит гистогематические барьеры: проникает в шейку матки, фаллопиевые трубы, миометрий, почки и предстательную железу. Ингибирует микросомальные ферменты печени. T1/2 составляет 3–6 ч. Выводится в основном почками (у пожилых выведение снижено). Активен в отношении грамположительных (Staph.epidermidis, Staph.saprophyticus) и грамотрицательных аэробов (Enterobacter cloacae, E.coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Ps.aeruginosa). Резистентны многие штаммы Streptococcus, бледная трепонема. Отмечается перекрестная резистентность с фторхинолонами.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Характеристика
Порошок желтого оттенка. В водном растворе нестабилен при воздействии интенсивного солнечного света.
Применение
Неосложненная гонорея с поражением уретры и/или цервикального канала, неосложненные инфекции мочевого тракта, вызванные E.coli, Staph.epidermidis, Staph.saprophyticus, осложненные инфекции мочевого тракта, вызванные E.coli, Klebs.pneumoniae, Pr.mirabilis, Ps.aeruginosa, Staph.epidermidis, Ent.cloacae.
Категория действия на плод по FDA — C.
Ограничения к применению
Беременность, кормление грудью, детский и подростковый возраст.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к фторхинолонам, др. нафтиридинам), дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, эпилепсия.
Побочные действия
Тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, повышение активности печеночных ферментов в крови, миалгия, артралгия, фотосенсибилизация, кожная сыпь, зуд, головная боль, расстройства внимания, судорожные припадки, одышка, кашель, кровохарканье, тахикардия, артериальная гипотензия, вагинальный монилиаз, эозинофилия.
Взаимодействие
Снижает клиренс непрямых антикоагулянтов. Ингибирует микросомальное окисление, тем самым замедляя элиминацию соответствующих препаратов (в т.ч. теофиллина, циклоспорина, дигоксина и др.). С катионами металлов (кальций, магний, алюминий, висмут, железо), с сукральфатом образует хелаты (уменьшается абсорбция). Ранитидин снижает биодоступность.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности
Клиренс креатинина ниже 30 мл/мин исключает применение эноксацина для лечения инфекций мочевыводящих путей (кроме простатитов и острых гонококковых уретритов).
