Фармакологические группы:
Химическое название
Фармакология
Селективно блокирует кальциевые каналы, тормозит вход ионов кальция (и снижает его содержание) в клетки. Как результат — расслабляется гладкомышечная оболочка резистивных сосудов; имеет значимый тропизм к сосудам головного мозга. В отличие от других блокаторов кальциевых каналов не обладает отрицательными инотропными, гипотензивными и антиаритмическими свойствами. Не вызывает рефлекторной тахикардии. Проявляет антигистаминную и противосудорожную активность.
После приема внутрь хорошо и полностью всасывается. На 99% связывается с белками плазмы. Cmax в крови определяется через 2–4 ч. Биотрансформируется в печени. T1/2 составляет 19 дней. Экскретируется очень медленно, в первые 48 ч с желчью выделяется менее 6% введенной дозы, а мочой — менее 0,2%. Пик терапевтического действия достигается через несколько недель.
Применение
Мигрень (профилактика приступов), нарушение мозгового кровообращения, вертиго.
Ограничения к применению
Беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают грудное вскармливание).
Противопоказания
Гиперчувствительность, нарушения функций печени и почек, депрессивные состояния, болезнь Паркинсона и лекарственный паркинсонизм.
Побочные действия
Сонливость, слабость, утомляемость, головокружение, светобоязнь, экстрапирамидные расстройства, повышение аппетита и массы тела, ксеростомия, галакторея, тошнота, аллергические реакции.
Взаимодействие
Циметидин пролонгирует эффект, препараты кальция — ослабляют.