Фосфазид (Phosphazide)

Обладает анти-ВИЧ-активностью. Включается в вирусную ДНК, нарушает элонгацию цепочки ДНК, останавливает рост молекулы вирусной ДНК, ингибирует обратную транскрипцию в процессе ретровирусной репликации. Блокирует ключевой процесс репликации других ретровирусов, обладает антимикробной активностью в отношении Bacillus cereus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphilococcus aureus, Candida albicans.

Не оказывает тератогенного, мутагенного, ДНК-повреждающего, канцерогенного и аллергизирующего действия.

Хорошо всасывается из ЖКТ (полностью абсорбируется в течение 3 ч), относительная биодоступность — 83,7 %, проходит через ГЭБ и плаценту, концентрация в спинномозговой жидкости составляет 15–64 % дозы. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида, который выводится из организма почками. Т_1/2 — 2,5 ч.

Противопоказано при беременности (первые 14 нед). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Белый или белый с желтым оттенком кристаллический порошок.

ВИЧ-инфекция в стадии вторичных заболеваний (стадии IIIА, IIIБ, IIIВ по классификации Покровского В.И.), в стадии острой инфекции (IIА), при первичных клинических проявлениях (IIБ, IIВ), при снижении уровня T-лимфоцитов СD4 менее 0,3–0,4·10⁹/л и повышении содержания РНК ВИЧ более 20 тысяч копий на 1 мл (при определении методом RT PCR), в стадии инкубации (стадия I). Профилактика при наличии риска ВИЧ-инфицирования загрязненным биологическим материалом (укол, порез, попадание на слизистые оболочки при проведении анализов в лабораториях, в хирургической, гинекологической, стоматологической практике, при половых контактах и в/в употреблении наркотиков).

Противопоказано при беременности (первые 14 нед). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Выраженная тошнота, рвота, анемия (содержание гемоглобина ниже 50 г/л), повышение активности трансаминаз (более чем в 5 раз относительно верхней границы нормы), гиперкреатининемия, нейтропения (ниже 0,5·10⁹/л), тромбоцитопения (менее 25·10⁹/л), беременность (первые 14 нед), кормление грудью.

Тошнота, рвота, головная боль, редко — диарея (на ранних стадиях лечения).

Внутрь.

Симптомы: рвота, выраженная тошнота.

Лечение: прекращение приема до консультации с врачом.

Применяют в сочетании с другими антиретровирусными препаратами в комбинированных схемах лечения, за исключением комбинации с зидовудином и диданозином. Нерегулярность приема (нарушение схемы лечения) может привести к развитию резистентности, снижению эффективности терапии и необходимости замены препарата. При выраженных побочных эффектах лечение приостанавливают до восстановления нормального состояния. При оценке переносимости препарата следует учитывать, что кожная сыпь, зуд, головная боль тошнота и другие нежелательные явления могут быть проявлением самой ВИЧ-инфекции, сопутствующих заболеваний и терапии.