Гвайфенезин + Декстрометорфан* (Guaifenesin + Dextromethorphan)

Лекформа. сироп

Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает противокашлевое, муколитическое и отхаркивающее действие. Декстрометорфан — противокашлевое средство, по силе действия близок к кодеину, повышает порог чувствительности кашлевого центра продолговатого мозга, подавляет кашель любого происхождения, устраняет раздражающее действие сухого непродуктивного кашля и хорошо переносится всеми возрастными группами. Оказывает некоторое седативное действие. Не обладает обезболивающим, наркотическим и снотворным действием. Не угнетает дыхательный центр и активность реснитчатого эпителия. Гвайфенезин — муколитическое средство, стимулирует секреторные клетки слизистой оболочки бронхов, вырабатывающие нейтральные полисахариды, деполимеризует кислые мукополисахариды, снижает вязкость и увеличивает объем мокроты, активирует цилиарный аппарат бронхов, облегчает удаление мокроты и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный.

Фармакокинетика. Гвайфенезин быстро всасывается из ЖКТ (через 25–30 мин после приема внутрь). T_1/2 — 1 ч. Проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды. Метаболизируется в печени. Выводится легкими с мокротой и почками в виде неактивных метаболитов. Декстрометорфан хорошо абсорбируется в ЖКТ (через 15–30 мин после приема внутрь), биодоступность — высокая. Быстро и интенсивно метаболизируется в печени до активного метаболита — декстрорфана. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде и в виде метаболитов — декстрорфана и деметилированного декстрометорфана.

Показания. Заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся кашлем (симптоматическая терапия): «простудные» заболевания (в т.ч. грипп, ОРВИ), трахеит, бронхит (в т.ч. осложненный бронхоэктазами), туберкулез легких, пневмония, муковисцидоз.

Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелые органические заболевания ЦНС, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, кровотечения из ЖКТ (в т.ч. в анамнезе), продуктивный кашель с обильным отхождением мокроты, детский возраст (до 6 лет).

С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, бронхиальная астма, беременность, период лактации.

Дозирование. Детям 6–12 лет — по 1 ч.ложке каждые 4 ч.

Внутрь, каждые 4 ч (не более 6 раз в сутки), взрослым и детям старше 12 лет — 10 мл (2 ч.ложки), детям 6–12 лет — 5 мл, 3–6 лет — 2,5 мл.

Побочное действие. Диспепсия (тошнота, рвота, боль в животе), диарея, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, повышенная возбудимость (особенно у детей), аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, гипертермия).

Передозировка. Симптомы, обусловленные декстрометорфаном: возбуждение, головокружение, угнетение дыхания, нарушение сознания, снижение АД, тахикардия, гипертонус мышц, атаксия.

Симптомы, обусловленные гвайфенезином: тошнота, рвота.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия, ИВЛ (в тяжелых случаях).

Взаимодействие. Кодеинсодержащие ЛС затрудняют отхождение разжиженной мокроты.

Совместим с бронхолитиками, противомикробными ЛС, сердечными гликозидами.

Несовместим с ЛС, ингибирующими МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), которые при одновременном применении могут вызывать адренергический криз, коллапс, кому, головокружение, возбуждение, повышение АД, гиперпирексию, внутричерепное кровотечение, сонливость, тошноту, спазмы, тремор.

Амиодарон, флуоксетин, хинидин, ингибируя систему цитохрома P450, могут повышать концентрацию препарата в крови.

Табачный дым может привести к повышению секреции желез на фоне ингибирования кашлевого рефлекса.

Не рекомендуется одновременное применение др. муколитиков.

Особые указания. Во время лечения рекомендуется принимать достаточное количество жидкости.

Целесообразно сочетать с постуральным дренажем или вибрационным массажем грудной клетки.

Возможно окрашивание мочи в розовый цвет.

Результаты определения 5-гидроксииндолуксусной кислоты в моче (при использовании нитрозонафтольного реактива) могут быть ложно завышены вследствие влияния метаболитов гвайфенезина на цвет (прием гвайфенезина следует прекращать за 48 ч до сбора мочи для данного теста).

Гвайфенезин и его метаболиты могут вызывать изменение цвета при определении ванилилминдальной кислоты в моче и ложно завышать результаты теста с ней на катехины (прием гвайфенезина следует прекращать за 48 ч до сбора мочи для данного теста).

Не следует принимать для лечения постоянного кашля без назначения врача. Если после 7 дней приема препарата кашель сохраняется или наряду с кашлем отмечаются гипертермия, кожная сыпь, длительная головная боль, боль в горле, следует проконсультироваться с врачом.