Хинаголид* (Quinagolide)

Возбуждает дофаминовые D₂-рецепторы и подавляет секрецию пролактина. При приеме внутрь быстро и достаточно полно абсорбируется. Однако в связи с эффектом «первого прохождения» через печень биодоступность ниже ожидаемой. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Объем распределения составляет около 100 л. Биотрансформируется в печени путем дезэтилирования с образованием неактивных метаболитов. 95% дозы экскретируется (в основном в виде метаболитов) почками и кишечником. Т_1/2 — 11–12 ч.

Эффект пропорционален дозе, однако увеличение свыше 50 мкг не повышает действенность (хотя и пролонгирует ее). Клинически значимое снижение уровня пролактина наступает через 2 ч после приема, достигает максимума через 4–6 ч и сохраняется 24 ч. При длительном применении может задерживать рост или способствовать инволюции аденомы гипофиза.

Опыт применения при беременности ограничен. В экспериментальных исследованиях эмбриотоксического или тератогенного действия не установлено. При наступлении беременности прием хинаголида следует прекратить, за исключением тех случаев, когда продолжение терапии является жизненно необходимым. При отмене хинаголида не было отмечено увеличения частоты самопроизвольных выкидышей. В случае наступлении беременности у пациентки с аденомой гипофиза и отмене препарата показано тщательное наблюдение в течение всей беременности.

Поскольку хинаголид подавляет лактацию, грудное вскармливание, как правило, невозможно. При сохранении лактации следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, выделяется ли хинаголид с грудным молоком).

Гиперпролактинемия (в т.ч. идиопатическая или при микро- или макроаденоме гипофиза) с галактореей, снижением либидо, олиго- или аменореей, бесплодием.

Опыт применения при беременности ограничен. В экспериментальных исследованиях эмбриотоксического или тератогенного действия не установлено. При наступлении беременности прием хинаголида следует прекратить, за исключением тех случаев, когда продолжение терапии является жизненно необходимым. При отмене хинаголида не было отмечено увеличения частоты самопроизвольных выкидышей. В случае наступлении беременности у пациентки с аденомой гипофиза и отмене препарата показано тщательное наблюдение в течение всей беременности.

Поскольку хинаголид подавляет лактацию, грудное вскармливание, как правило, невозможно. При сохранении лактации следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, выделяется ли хинаголид с грудным молоком).

Психические заболевания (в т.ч. в анамнезе).

Гиперчувствительность, нарушение функции печени и/или почек.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, слабость, повышенная утомляемость, острый психоз (проходящий после отмены препарата).

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, диарея или запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД, ортостатический коллапс.

Прочие: гиперемия кожи лица, заложенность носа.

Алкоголь ухудшает переносимость хинаголида. ЛС, блокирующие дофаминовые рецепторы, уменьшают действие хинаголида.

Внутрь.

В первые дни показан регулярный контроль АД (возможен ортостатический коллапс). Если возникают тошнота и рвота, за 1 ч до приема хинаголида принимают блокатор периферических дофаминергических рецепторов домперидон. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль, головокружение, сонливость, понижение АД, коллапс, галлюцинации.

Лечение: симптоматическое, при рвоте и галлюцинациях назначают метоклопрамид.