Кветиапин* (Quetiapine)

Формула:

C₂₁H₂₅N₃O₂S

Код CAS:

111974-69-7

Латинское название:

Quetiapinum (род. Quetiapini)

Категория риска для беременных:

C — по FDA США

C — по TGA Австралии

Фармакологические группы:

Нейролептики

Химическое название

2-[2-(4-Дибензо[b,f][1,4]диазепин-11-ил-1-пипразинил)этокси]этанол (и в виде гемифумарата)

Фармакология

Фармакологическое действие - антипсихотическое.

Взаимодействует с серотониновыми 5-HT₂-рецепторами (преимущественно), D₁- и D₂-дофаминовыми рецепторами, гистаминовыми рецепторами, альфа₁- и альфа₂- (менее активен) адренорецепторами в головном мозге. Длительность связи с 5-HT₂- и D₂-рецепторами составляет не менее 12 ч.

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ, 83% связывается с белками крови. 95% биотрансформируется до неактивных метаболитов, из которых 73% выводится почками, 21% — через кишечник. Т_1/2 около 7 ч. У пожилых пациентов метаболический клиренс на 30–50% ниже, чем у пациентов в возрасте 18–50 лет; на 25% он снижается при тяжелых нарушениях функции печени и почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение

Острые и хронические психозы, включая шизофрению.

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, гипертензия, тахикардия, лейкопения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головокружение, тревога, редко — злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны обмена веществ: увеличение уровня холестерина, сывороточных триглицеридов, АЛТ и АСТ, изменение уровня печеночных ферментов.

Со стороны ЖКТ: сухость во рту, диарея или запор, диспепсия.

Со стороны кожных покровов: сыпь, сухость кожи.

Прочие: болевой синдром (боль абдоминальная, головная, в пояснице, мышцах, грудной клетке, ухе), астения, ринит, инфекции мочевыводящих путей, лихорадка, увеличение массы тела.

Взаимодействие

Тиоридазин, индукторы системы цитохрома P450 (например фенитоин) ускоряют биотрансформацию.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности

Во время лечения рекомендуется воздерживаться от работы с механизмами и вождения транспорта.

Передозировка

Симптомы: сонливость, седативный эффект, тахикардия, гипотензия.

Лечение: симптоматическое; восстановление и контроль проходимости верхних дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции, мониторинг и поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы.