Лоперамид + Симетикон* (Loperamide + Simethicone)

Лекформа. таблетки жевательные

Фармдействие. Комбинированный противодиарейный препарат, действие которого обусловлено входящими в состав компонентами. Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (модуляция холин- и адренергических нейронов через гуаниннуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Симетикон — ветрогонное средство, обладающее пеногасящими свойствами. Снижая поверхностное натяжение на границе раздела фаз, затрудняет образование и способствует разрушению газовых пузырьков в питательной взвеси и слизи ЖКТ. Высвобождаемые при этом газы могут поглощаться стенками кишечника или выводиться из организма. Облегчает симптомы, связанные с диареей (в т.ч. метеоризм, дискомфорт в животе и спастические боли).

Фармакокинетика. Абсорбция лоперамида — 40%. TC_max — 5 ч после приема раствора и 2,5 ч — после приема капсул. Связь с белками плазмы — 97%. Не проникает через ГЭБ. Вследствие интенсивного метаболизма и эффекта «первого прохождения» через печень в плазме присутствуют очень низкие концентрации неизмененного лоперамида. Практически полностью метаболизируется печенью. T_1/2 — 9–14 ч. Выводится в виде конъюгированных метаболитов преимущественно с желчью, а также мочой. Симетикон вследствие физиологической и химической инертности не всасывается из ЖКТ и выделяется с каловыми массами в неизмененном виде.

Показания. Диарея любой этиологии и сопутствующие ей симптомы (дискомфорт в животе, спастические боли, метеоризм).

Противопоказания. Гиперчувствительность, острая дизентерия с кровянистым калом или высокой температурой тела, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит на фоне антибиотикотерапии, запоры, период лактации, детский возраст (до 12 лет).

С осторожностью. Тяжелая печеночная недостаточность, беременность (I триместр).

Дозирование. Взрослым и детям старше 12 лет — вначале 2 таблетки, далее — по 1 таблетке после каждого акта дефекации, но не более 4 таблеток. Продолжительность лечения не должна превышать 2 сут.

Побочное действие. В редких случаях — аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, крапивница), запоры, метеоризм, в крайне редких случаях — анафилактический шок, буллезные высыпания, включая токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), паралитическая кишечная непроходимость.

Передозировка. Симптомы: нарушения функции печени, угнетение ЦНС (ступор, нарушения координации движений, сонливость, миоз, миоклонус, угнетение дыхания), паралитическая кишечная непроходимость.

Лечение: введение антидота — налоксона, тщательный контроль за жизненно важными функциями организма.

Взаимодействие. Усиливает эффект др. противодиарейных ЛС со сходным механизмом действия.

Особые указания. У пациентов с тяжелой диареей может отмечаться значительная потеря жидкости и электролитов, в этих случаях необходимо проводить соответствующую заместительную терапию (прием жидкости и электролитов).

При отсутствии улучшения в течение 48 ч лечение необходимо прекратить и обратиться к врачу.

При возникновении угнетения перистальтики и запоров лечение прекращают. Не влияет на скорость психических и физических реакций.