Формула действующего вещества Мазипредон*

Мазипредон* (Mazipredone)

Формула:
C26H38N2O4
Код CAS:
13085-08-0
Латинское название:
Mazipredonum (род. Mazipredoni)

Фармакологические группы:

Химическое название

21-Дезокси-21-N-(N'-метилпиперазинил)преднизолон (в виде гидрохлорида)

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое, глюкокортикоидное.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами, ингибирует фосфолипазу A2, уменьшает синтез лейкотриенов и ПГ. Способствует инволюции лимфоидной ткани, уменьшает продукцию антител. Стимулирует сердечную деятельность, восстанавливает чувствительность адренергических рецепторов к катехоламинам, усиливает вазопрессорные влияния, задерживает натрий и воду.

При нанесении на кожу медленно всасывается и оказывает местное и системное действие: суживает сосуды кожи, снижает проницаемость капилляров, стабилизирует пролиферацию эпидермальных клеток и фибробластов, угнетает хемотаксис клеток моноцитарно-макрофагальной системы, снижает число базофилов, нарушает дегрануляцию тучных клеток.

При в/в введении распределяется в организме в течение 0,5 ч, T1/2 — 3,3 ч.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Характеристика

Гормональное средство (глюкокортикоид). Водорастворимое синтетическое производное преднизолона.

Применение

Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) при неэффективности другой терапии; аллергические реакции (острые, тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок; анафилактоидные реакции; отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы); бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус; системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, ревматоидный артрит); острая надпочечниковая недостаточность; тиреотоксический криз; острый гепатит, печеночная кома; отравление прижигающими жидкостями (уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений).

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

Гиперчувствительность (для кратковременного системного применения по жизненным показаниям). При длительном лечении: язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, синдром Иценко-Кушинга, сахарный диабет в стадии декомпенсации, выраженный остеопороз, психоз, тяжелая артериальная гипертензия, острые инфекционные заболевания, туберкулез (без соответствующей химиотерапии), период вакцинации (повышается риск возникновения инфекций, особенно у детей — в т.ч. корь, герпес), повышенный риск развития тромбоэмболии, глаукома, системные микозы, декомпенсированный цирроз печени с синдромом портальной гипертензии, декомпенсированная сердечная недостаточность, терминальная почечная недостаточность с синдромом почечной остеодистрофии, беременность, кормление грудью; период новорожденности (вследствие наличия в составе бензилового спирта).

Побочные действия

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: синдром Иценко-Кушинга, стероидный диабет, глюкозурия, ожирение, атрофия коры надпочечников, расстройства менструального цикла, отрицательный азотистый баланс.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия, васкулит, лейкоцитоз.

Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушения сна, психоз, стероидная катаракта.

Со стороны органов ЖКТ: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: остеопороз, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы.

Со стороны кожных покровов: замедление процессов заживления ран, кожный зуд, сыпь, сухость и атрофия кожи, гипопигментация, гипертрихоз, экхимоз.

Прочие: задержка жидкости, снижение резистентности к инфекциям, синдром отмены, гипокалиемия, гипокальциемия.

Взаимодействие

Ослабляет эффект противодиабетических средств, усиливает — антикоагулянтов, сердечных гликозидов (в т.ч. токсические), ульцерогенность НПВС, риск гипокалиемии при лечении амфотерицином B, слабительными, диуретиками. Этакриновая кислота увеличивает вероятность возникновения кровотечений в ЖКТ, индукторы микросомального окисления (фенобарбитал, дифенгидрамин, фенитоин, рифампицин и др.) нивелируют глюкокортикоидную активность, некоторые противомалярийные препараты, эстрогены, метандиенон — усиливают ее, последний, кроме того, уменьшает выраженность некоторых осложнений (остеопороз, отрицательный азотистый баланс).

Пути введения

В/в (струйно медленно или капельно), в/м.

Меры предосторожности

С учетом циркадного ритма эндогенной секреции ГК основную дозу препарата следует назначать в утренние часы. Прекращать лечение необходимо постепенно, вначале уменьшая дозу, принимаемую в вечерние и дневные часы. Обязателен регулярный контроль АД, клеточного состава периферической крови, уровня глюкозы в крови и содержания электролитов. Пожилым и ослабленным больным при длительном лечении показано дополнительное назначение анаболических стероидов.

1 препарат

Деперзолон
Отпуск: По рецепту Класс: Глюкокортикостероиды
О веществе