Мепивакаин + Эпинефрин* (Mepivacaine + Epinephrine)

Комбинированное ЛС, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Блокирует потенциал-зависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.

Фармакодинамика

Мепивакаин является местноанестезирующим средством амидного типа. Введенный путем инъекции рядом с чувствительными нервными окончаниями или нервными волокнами, мепивакаин обратимо блокирует проведение болевых импульсов к ЦНС.

Эпинефрин, добавленный к раствору местного анестетика, замедляет всасывание мепивакаина, сохраняя высокую концентрацию в месте инъекции, что усиливает его действие и позволяет снизить дозу вводимого ЛС. Анестезия усиливается и пролонгируется, уменьшается кровоточивость при проведении хирургических вмешательств.

Анестезия наступает быстро. Время наступления эффекта — 2–3 мин, длительность действия — от 130 до 160 мин.

Фармакокинетика

При введении в ткани челюстно-лицевой области посредством проводниковой или инфильтрационной анестезии C_max мепивакаина в плазме крови достигается примерно через 30 мин после проведения инъекции. Т_1/2 длительный и составляет примерно 90–120 мин.

Мепивакаин достаточно быстро метаболизируется и только 5–10% выводится через почки в неизмененном виде.

Имея амидную структуру, мепивакаин не метаболизируется эстеразами плазмы. Большая часть анестетика и его метаболитов выводится через 30 ч печенью. При патологии печени (цирроз, гепатит) возможна кумуляция мепивакаина.

Эпинефрин, введенный парентерально, быстро разрушается. Метаболизируется в основном МАО и катехол-О-метилтрансферазой в окончаниях симпатических нервов и других тканей, а также в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками в основном в виде метаболитов: ВМК, сульфатов, глюкуронидов; а также в незначительном количестве — в неизмененном виде.

Во время беременности местная анестезия считается наиболее безопасным методом для снятия боли при стоматологических вмешательствах. Комбинация мепивакаин + эпинефрин не влияет на течение беременности. Однако как и при любой терапии, необходимо оценить степень пользы для матери и риска для плода, особенно в I триместре беременности.

Мепивакаин не проникает в каких-либо значительных количествах в материнское молоко, поскольку при применении во время стоматологических вмешательств он вводится в небольших дозах, которые быстро метаболизируются и элиминируются.

При необходимости применения в период лактации необходимо соотнести пользу для матери и риск для младенца.

Инфильтрационная, проводниковая, интралигаментарная, внутрикостная и внутрипульпарная анестезия при хирургических и других болезненных вмешательствах в стоматологии.

Во время беременности местная анестезия считается наиболее безопасным методом для снятия боли при стоматологических вмешательствах. Комбинация мепивакаин + эпинефрин не влияет на течение беременности. Однако как и при любой терапии, необходимо оценить степень пользы для матери и риска для плода, особенно в I триместре беременности.

Мепивакаин не проникает в каких-либо значительных количествах в материнское молоко, поскольку при применении во время стоматологических вмешательств он вводится в небольших дозах, которые быстро метаболизируются и элиминируются.

При необходимости применения в период лактации необходимо соотнести пользу для матери и риск для младенца.

Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности; воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; почечная недостаточность; гиперкалиемия; ацидоз; пожилой возраст (старше 65 лет); детский возраст (старше 4 лет).

Гиперчувствительность к мепивакаину (в т.ч. к другим местноанестезирующим ЛС амидного типа); гиперчувствительность к сульфитам; введение в подслизистую оболочку неба; миастения тяжелой степени; злокачественная гипертермия; сердечно-сосудистые заболевания: аритмия, патология сердца, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия; эпилепсия; закрытоугольная глаукома; тяжелая почечная недостаточность: цирроз, порфирия; бронхиальная астма; тиреотоксикоз; острая форма сахарного диабета; одновременный прием ингибиторов МАО и трициклических антидепрессантов; детский возраст до 4 лет.

Возникают при случайном внутрисосудистом введении, резорбции из воспаленной или высоковаскуляризированной ткани.

Со стороны ЦНС и органов чувств: головокружение, двигательное беспокойство, шум в ушах, головная боль, сонливость, слабость, нарушение сознания, вплоть до его потери, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, помутнение в глазах, диплопия, нистагм.

Со стороны ССС: снижение АД, коллапс (периферическая вазодилатация), аритмия (брадикардия, тахикардия), AV-блокада, боль в грудной клетке.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны крови: метгемоглобинемия.

Со стороны органов дыхания: диспноэ, апноэ.

Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, ангионевротический отек, другие анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Прочие: гипотермия, снижение потенции, потеря чувствительности и парестезии губ и языка.

Местные реакции: отек и воспаление в месте инъекции.

При одновременном применении мепивакаина с бета-адреноблокаторами, БКК и другими антиаритмическими ЛС усиливается угнетающее действие на проводимость и сократимость миокарда.

Назначение мепивакаина на фоне приема ингибиторов МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения АД.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, норэпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие мепивакаина.

Мепивакаин усиливает угнетающее действие на ЦНС, вызванное другими ЛС.

При одновременном применении мепивакаина с антикоагулянтами (ардепарином натрия, далтепарином натрия, эноксапарином натрия, гепарином, варфарином) увеличивается риск развития кровотечений.

При обработке места инъекции мепивакаина дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Мепивакаин усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих ЛС.

При назначении мепивакаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивное угнетающее действие на ЦНС.

Мепивакаин проявляет антагонизм с антимиастеническими ЛС по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Парентерально.

Применять только в условиях лечебного учреждения.

Прием пищи возможен только после восстановления чувствительности.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами. У некоторых чувствительных пациентов введение комбинации мепивакаин + эпинефрин может сопровождаться нарушением реакции при вождении автомобиля. Врач должен решать в каждом конкретном случае, способен ли пациент управлять автомобилем или какими-либо другими механизмами.

Симптомы: легкие — головокружение, тошнота, рвота, возбуждение, шум в ушах; тяжелые — резкое падение АД, учащенное дыхание, редкое дыхание, тахи- или брадикардия, AV-блокада, судороги, кома, паралич дыхания.

Лечение: при появлении первых признаков передозировки (головокружение, моторное беспокойство, потеря сознания, снижение АД, тахикардия, брадикардия) необходимо прекратить введение препарата, придать больному горизонтальное положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, контролировать ЧСС и АД.

При диспноэ, апноэ — кислород, эндотрахеальная интубация, ИВЛ (центральные аналептики противопоказаны).

При судорогах — в/в медленно барбитураты короткого действия с одновременным приемом кислорода и контролем гемодинамики.

При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке — в/в инфузия электролитов, ГКС, плазмозаменителей, альбумина.

При сосудистом коллапсе и возрастающей брадикардии — в/в медленно эпинефрин (Адреналин) 0,1 мг, далее в/в капельным путем под контролем ЧСС и АД.

При выраженной тахикардии и тахиаритмии — в/в бета-адреноблокаторы.

При повышении АД у больных, страдающих артериальной гипертензией, — периферические вазодилататоры.

Введение кислорода и контроль кровообращения необходимы во всех случаях.